專利名稱：鹽酸沃尼妙林溶液劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于獸藥抗生素領(lǐng)域，具體涉及鹽酸沃尼妙林溶液劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸沃尼妙林(又名氟沃尼妙林，Valnemulin)，化學(xué)名為(O- ((R) _2_氨基-3-甲基丁酰氨基)-1，1_ 二甲基乙基)巰基)乙酸，(3aS，4R，5S，6S，8R，9R，9aR， IOR)-八氫-5，8-二羥基-4，6，9，10-四甲基-6-乙烯基_3a，9-丙烷-3aH_環(huán)戊環(huán)辛烯-1 GH)-酮-8-酯。沃尼妙林是新一代截短側(cè)耳素(pleuromutilin)類半合成抗生素， 屬二萜烯類，與泰妙菌素屬同一類藥物，是動(dòng)物專用抗生素。主要用于防治豬、牛、羊及家禽的支原體病和革蘭氏陽(yáng)性菌感染。1999年由歐共體批準(zhǔn)用于預(yù)防與治療由豬痢疾短螺旋體(Brachyspira hyodysenteriae)感染引起的豬痢疾和由肺炎支原體感染引起的豬地方性肺炎。它是第一個(gè)全歐洲批準(zhǔn)的獸用藥物預(yù)混劑，被列為獸用處方藥。2004年1月被歐共體批準(zhǔn)預(yù)防由結(jié)腸菌毛樣短螺旋體(Brachyspira pilosicoli)感染引起的豬結(jié)腸螺旋體病(結(jié)腸炎colitis)——生長(zhǎng)豬的一種溫和形式的下痢和治療由細(xì)胞內(nèi)勞森菌感染引起的豬增生性腸病(回腸炎ileitis)。豬痢疾短螺旋體、結(jié)腸菌毛樣短螺旋體和細(xì)胞內(nèi)勞森菌是大多數(shù)生長(zhǎng)豬腸炎的罪魁禍?zhǔn)住｛}酸沃尼妙林是白色結(jié)晶粉末，極微溶于水(160mgl)，溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿，其鹽酸鹽溶于水，熔點(diǎn)174-177°C。鹽酸沃尼妙林是一種脂溶性高，極難溶于水和一般有機(jī)溶劑，預(yù)混劑具有溶出度低，生物利用度不高等缺陷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供鹽酸沃尼妙林溶液劑，以克服現(xiàn)有的鹽酸沃尼妙林預(yù)混劑的溶出度低、生物利用度不高等缺陷。本發(fā)明所需要解決的技術(shù)問(wèn)題，可以通過(guò)以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)本發(fā)明所述的鹽酸沃尼妙林溶液劑，由下列重量百分比的原料組成鹽酸沃尼妙林 5%聚二醇類95%。所述聚二醇類為聚乙二醇。 優(yōu)選地，所述的鹽酸沃尼妙林溶液劑，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸沃尼妙林為5 %， 聚乙二醇為95%。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供所述鹽酸沃尼妙林溶液劑的制備方法，包括以下步驟先用適量的聚二醇類將鹽酸沃尼妙林溶解，然后加入聚二醇類至全量，攪拌至混合均勻，得到所述鹽酸沃尼妙林溶液劑。按重量百分比計(jì)，所述鹽酸沃尼妙林為5%，聚二醇類為95%。所述聚二醇類為聚乙二醇。
優(yōu)選地，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸沃尼妙林為5%，聚乙二醇為95%。本發(fā)明的有益效果是1、采用有機(jī)溶劑溶解鹽酸沃尼妙林的方式，使鹽酸沃尼妙林以溶液的形式存在， 以口服液的形式給藥。鹽酸沃尼妙林是一種脂溶性高，極難溶于水和一般有機(jī)溶劑，預(yù)混劑溶出度低，生物利用度不高，通過(guò)藥劑學(xué)方法將其開(kāi)發(fā)出溶劑后，給藥方便，生物利用度高。
具體實(shí)施例方式為了使本發(fā)明的技術(shù)手段、創(chuàng)作特征、達(dá)成目的與功效易于明白了解，下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。實(shí)施例1鹽酸沃尼妙林溶液劑，按重量百分比計(jì)，由主要以鹽酸沃尼妙林為主料，配以適量聚乙二醇制成。配方鹽酸沃尼妙林5%聚乙二醇95%。生產(chǎn)方法(1)預(yù)先在配制中將按要求稱量好的鹽酸沃尼妙林用適量聚乙二醇溶解備用；(2)加入聚乙二醇至全量，繼續(xù)攪拌使其混合均勻，在攪拌的情況下將藥液攪拌均勻后請(qǐng)檢化驗(yàn)；(3)檢驗(yàn)合格后，在攪拌的情況下灌封，然后貼標(biāo)簽、包裝、抽檢、入庫(kù)。實(shí)施例2本實(shí)施例的所述的鹽酸沃尼妙林溶液劑，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸沃尼妙林為 5%，聚乙二醇為95%。其制備方法同實(shí)施例1。本發(fā)明的鹽酸沃尼妙林溶液劑采用有機(jī)溶劑溶解鹽酸沃尼妙林的方式，使鹽酸沃尼妙林以溶液的形式存在，以口服液的形式給藥。鹽酸沃尼妙林是一種脂溶性高，極難溶于水和一般有機(jī)溶劑，預(yù)混劑溶出度低，生物利用度不高，通過(guò)藥劑學(xué)方法將其開(kāi)發(fā)出溶劑后，給藥方便，生物利用度高。以上顯示和描述了本發(fā)明的基本原理、主要特征和本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)。本行業(yè)的技術(shù)人員應(yīng)該了解，本發(fā)明不受上述實(shí)施例的限制，上述實(shí)施例和說(shuō)明書中描述的只是說(shuō)明本發(fā)明的原理，在不脫離本發(fā)明精神和范圍的前提下本發(fā)明還會(huì)有各種變化和改進(jìn)，這些變化和改進(jìn)都落入要求保護(hù)的本發(fā)明范圍內(nèi)。本發(fā)明要求保護(hù)范圍由所附的權(quán)利要求書及其等同物界定。
權(quán)利要求
1.鹽酸沃尼妙林溶液劑，其特征在于，由下列重量百分比的原料組成 鹽酸沃尼妙林5%聚二醇類 95%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸沃尼妙林溶液劑，其特征在于，所述聚二醇類為聚乙二
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸沃尼妙林溶液劑，其特征在于，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸沃尼妙林為5 %，聚乙二醇為95%。
4.制備根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的鹽酸沃尼妙林溶液劑的方法，其特征在于，包括以下步驟先用適量的聚二醇類將鹽酸沃尼妙林溶解，然后加入聚二醇類至全量，攪拌至混合均勻，得到所述鹽酸沃尼妙林溶液劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸沃尼妙林為 5%，聚二醇類為95%。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述聚二醇類為聚乙二醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，按重量百分比計(jì)，所述鹽酸沃尼妙林為 5%，聚乙二醇為95%。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了鹽酸沃尼妙林溶液劑，由下列重量百分比的原料組成鹽酸沃尼妙林5％，聚二醇類95％。本發(fā)明還公開(kāi)了所述鹽酸沃尼妙林溶液劑的制備方法。采用有機(jī)溶劑溶解鹽酸沃尼妙林的方式，使鹽酸沃尼妙林以溶液的形式存在，以口服液的形式給藥。鹽酸沃尼妙林是一種脂溶性高，極難溶于水和一般有機(jī)溶劑，預(yù)混劑溶出度低，生物利用度不高，通過(guò)藥劑學(xué)方法將其開(kāi)發(fā)出溶劑后，給藥方便，生物利用度高。
文檔編號(hào)A61K47/34GK102415989SQ20111029634
公開(kāi)日2012年4月18日 申請(qǐng)日期2011年9月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月30日
發(fā)明者廖洪, 龍譚 申請(qǐng)人:上海恒豐強(qiáng)動(dòng)物藥業(yè)有限公司