專利名稱：海南野扇花堿d的用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及海南野扇花堿D的用途，具體涉及海南野扇花堿D作為乙酰膽堿酯酶抑制劑以及在制備預防或治療老年性癡呆的藥物中的應用。
背景技術：
阿爾茨海默病(Alzheimer’ s disease, AD)又稱老年性癡呆，是一種進行性神經(jīng)退行性疾病，以隱匿起病，記憶力逐漸減退，認知障礙、行為異常和社會障礙等為主要臨床表現(xiàn)。以細胞外出現(xiàn)P -淀粉樣肽(0-Amyloid protein, )聚集形成的老年斑(senile plaque, SP)、細胞內tau蛋白異常磷酸化形成的神經(jīng)纖維纏結(neurofibrillarytangles, NFTs)及神經(jīng)細胞和突觸數(shù)量減少等為主要病理特征。據(jù)統(tǒng)計，全球老年癡呆患者已超過1700萬，我國有500多萬，占全世界的四分之一，65歲以上老年人癡呆患病率高達
10.1%，死亡率僅次于心腦血管疾病和癌癥，且發(fā)病率隨年齡的增長而增加。近年來，隨著老齡化人口的不斷增加，對老年性癡呆的研究也越來越受到更多的關注。因此，對AD治療藥物的深入研究具有十分重要的意義并成為國內外的一個研究熱點。研究證實，老年性癡呆的發(fā)生與患者大腦內神經(jīng)遞質一乙酰膽堿的缺失密切相關，膽堿酯酶會催化乙酰膽堿的裂解反應，導致乙酰膽堿的缺失，神經(jīng)信號傳遞失敗，目前對老年癡呆的藥物治療主要是通過抑制膽堿酯酶來提高患者體內的乙酰膽堿水平。1907年，德國學者Alois Alzheimer首次報道AD的臨床表現(xiàn)和病理改變后，經(jīng)過無數(shù)科研人員不斷深入的研究與探索，仍然沒有找到一種發(fā)病機制可以確切地解釋AD,也沒找到一種特效的藥物對AD進行治療。苗藥三兩銀為黃楊科野扇花屬植物野扇花Sarcococca ruacifolia Stapf.的干燥根或全株，苗藥名bub jid ngongx,又名清香桂、山豆根等，分布于我國西南及廣西、湖南等地，是《貴州省中藥材、民族藥材質量標準》收載品種。主要用于治療胃病、跌打勞傷、頭暈心悸、喉嚨腫痛、涼血化瘀、解毒斂瘡。由于該藥的分布廣，產(chǎn)量較大，因此對三兩銀中的有效成分進行深入的藥理研究具有特別的現(xiàn)實意義。申請人經(jīng)過大量的實驗，成功從苗藥三兩銀中分離出海南野扇花堿D，并經(jīng)過藥理研究證實其對老年性癡呆具有治療作用，且有望成為新的乙酰膽堿酯酶抑制劑。

發(fā)明內容
本發(fā)明所要解決的技術問題是提供了海南野扇花堿D作為乙酰膽堿酯酶抑制劑的應用；本發(fā)明所要解決的另一個技術問題是還提供了海南野扇花堿D在制備預防或治療老年性癡呆的藥物中的應用。為解決上述技術問題，本發(fā)明采用如下技術方案實現(xiàn)海南野扇花堿D作為乙酰膽堿酯酶抑制劑的應用。海南野扇花堿D在制備預防或治療老年性癡呆的藥物中的應用。一種抗膽堿酯酶藥，所述藥物中包括海南野扇花堿D。具體地說，前述的抗膽堿酯酶藥主要由海南野扇花堿D制備而成。
一種預防或治療老年性癡呆的藥物，所述藥物中包括海南野扇花堿D。具體地說，前述預防或治療老年性癡呆的藥物主要由海南野扇花堿D制備而成。上述藥物的給藥途徑為口服，皮下、靜脈或肌肉注射。所述的海南野扇花堿D的分子式為C28H44N202，為白色結晶，結構式為
權利要求
1.海南野扇花堿D作為乙酰膽堿酯酶抑制劑的應用。
2.海南野扇花堿D在制備預防或治療老年性癡呆的藥物中的應用。
3.如權利要求I或2所述的應用，其特征在于所述海南野扇花堿D這樣制備取三兩銀，粉碎成粗粉，用95%的乙醇回流提取三次，每次3小時，合并提取液，濃縮得浸膏，浸膏加蒸餾水溶解，用氯仿萃取5次，氯仿萃取液減壓濃縮得到浸膏，浸膏用硅膠拌樣進行柱層析分離，用石油醚-丙酮-二乙氨 100:1:1，100:5:1，100:10:1，100:20:1，100:50:1，100:100:1梯度洗脫，得6個部分；取第I部分上硅膠柱，用石油醚-二乙氨100:1洗脫，洗脫液用甲醇重結晶，即得。
4.一種抗膽堿酯酶藥，其特征在于所述藥物中包括海南野扇花堿D。
5.如權利要求4所述的抗膽堿酯酶藥，其特征在于所述藥物主要由海南野扇花堿D制備而成。
6.一種預防或治療老年性癡呆的藥物，其特征在于所述藥物中包括海南野扇花堿D。
7.如權利要求6所述預防或治療老年性癡呆的藥物，其特征在于所述藥物主要由海南野扇花堿D制備而成。
全文摘要
本發(fā)明提供了海南野扇花堿D的用途，具體地說，海南野扇花堿D可作為乙酰膽堿酯酶抑制劑，亦可用于預防或治療老年性癡呆，且效果明顯，具有開發(fā)利用價值。
文檔編號A61P25/28GK102772419SQ20121029784
公開日2012年11月14日 申請日期2012年8月21日 優(yōu)先權日2012年8月21日
發(fā)明者何康, 劉冬, 杜江, 鄒順 申請人:貴陽中醫(yī)學院