專利名稱：一種長效頭孢噻呋混懸注射液的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種注射液的制備方法，尤其涉及一種長效頭孢噻呋混懸注射 液的制備方法。
背景技術：
頭孢噻呋(Ceftlofur)又名賽得福，是第一個專門用于動物的第3代頭孢 菌素類抗生素，對革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌均具有超廣譜強效抗菌作用。 頭孢噻呋肌內和皮下注射后吸收迅速，血中和組織中藥物濃度高，有效血 藥濃度維持時間長，消除緩慢，半衰期長。 一般情況下， 一天一針。為了 減少注射引起的應激反應，人們希望在減少注射次數(shù)的情況下，達到同樣 的效果。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種長效頭孢噻呋混懸注射液的制備方法，該方法 得到的產品可以延長頭孢噻呋在畜體內的代謝時間，減少注射次數(shù)，減少應激 反應。
本發(fā)明是這樣來實現(xiàn)的，其組成成分重量比為
鹽酸頭孢噻呋25-70克、磷脂2 15克、山梨醇高級脂肪酸酯 2 15克、維生素EO. 1 1克、加注射用大豆油至1000毫升， 其特征是制備工藝方法為-
油溶磷脂、山梨醇高級脂肪酸酯和維生素E后，攪拌下加入鹽酸頭孢噻呋， 再經膠體磨研磨達到4一-10um，灌封、包裝。
本發(fā)明的優(yōu)點是操作簡單，藥物代謝時間長，在一次注射的情況下，能 夠達到以往多次間隔注射的同樣效果，并減少了應激反應。
具體實施例方式
實施例一
油溶磷脂2克、山梨醇高級脂肪酸酯2克和維生素E為0. l克后，攪拌下 加入鹽酸頭孢噻呋25克，再經膠體磨研磨達到4um，灌封、包裝。 實施例二
油溶磷脂8克、山梨醇高級脂肪酸酯8克和維生素E為0.5克后，攪拌下 加入鹽酸頭孢噻呋50克，再經膠體磨研磨達到8um，灌封、包裝。 實施例三
油溶磷脂15克、山梨醇高級脂肪酸酯15克和維生素E為1克后，攪拌下 加入鹽酸頭孢噻呋70克，再經膠體磨研磨達到lOum，灌封、包裝。 藥物代謝的測定情況
將12頭大約克夏豬平分成兩組，第一組肌肉注射本產品，第二組肌肉注射 頭孢噻呋納，皆按每Kg體重3mg計量注射。按O. 25、 0. 50、 0. 75、 1. 00、 2. 00、 3. 00、 5. 00、 9* 00、 12* 00、 24* 00、 36- 00、 48* 00、 60* 00、 72. 00、 96. 00、 108. OO小時一次從前腔靜脈采血lOml，經HPLC分析血樣的血藥濃度 及MCPKP軟件擬合處理，得出了相關動力學參數(shù)。
第一組 第二組 Cmax 18. 92 u g/ml ± 1. 32 u g/ml 14. 17 u g / mL±
1. 94ii g/ml
Tmax 0.612h 0.625h
3 19.72h±2.21h 10.40h ±1.91h
可見，本發(fā)明配方、工藝，可使藥物代謝時間延長。
權利要求
1、一種長效頭孢噻呋混懸注射液的制備方法，其組成成分重量比為鹽酸頭孢噻呋25-70克、磷脂2～15克、山梨醇高級脂肪酸酯2～15克、維生素E0.1～1克、加注射用大豆油至1000毫升，其特征是制備工藝方法為油溶磷脂、山梨醇高級脂肪酸酯和維生素E后，攪拌下加入鹽酸頭孢噻呋，再經膠體磨研磨達到4---10um，灌封、包裝。
全文摘要
一種長效頭孢噻呋混懸注射液的制備方法，其組成成分重量比為鹽酸頭孢噻呋25-70克、磷脂2～15克、山梨醇高級脂肪酸酯2～15克、維生素E 0.1～1克、加注射用大豆油至1000毫升，其特征是制備工藝方法為油溶磷脂、山梨醇高級脂肪酸酯和維生素E后，攪拌下加入鹽酸頭孢噻呋，再經膠體磨研磨達到4-10um，灌封、包裝。本發(fā)明的優(yōu)點是操作簡單，藥效代謝時間長，在一次注射的情況下，能夠達到同品種常規(guī)劑型多次間隔注射的同樣效果，簡少了操作次數(shù)，節(jié)省了人工和時間，并減少了應激反應。
文檔編號A61K9/10GK101485628SQ20091011497
公開日2009年7月22日 申請日期2009年2月27日 優(yōu)先權日2009年2月27日
發(fā)明者方學鋒, 謝艷霞, 鄧學兵 申請人:江西新世紀民星動物保健品有限公司