專利名稱：?jiǎn)崧蓉惏返目骨傲邢侔┯猛炯捌渌幬镏苿┑闹谱鞣椒?br> 技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是涉及嗎氯貝胺(Moclobemide)的用途及其藥物制劑，特別是嗎氯貝胺在抗前列腺癌方面的新應(yīng)用及其藥物制劑，屬于西藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
嗎氯貝胺為臨床所使用的抗抑郁藥，其作用是通過可逆性抑制腦內(nèi)單胺類神經(jīng)傳導(dǎo)物質(zhì)的降解，從而提高腦內(nèi)5-羥色胺、去甲腎上腺素和多巴胺的水平，起到抗抑郁作用，具有作用快，副作用和同類藥物相比較小的特點(diǎn)。我們?cè)陂_展前列腺癌發(fā)病機(jī)理的研究中結(jié)合使用相關(guān)動(dòng)物模型證實(shí)了反常情緒以及體內(nèi)神經(jīng)傳導(dǎo)物質(zhì)的紊亂表達(dá)水平對(duì)誘發(fā)和推動(dòng)前列腺癌發(fā)生和發(fā)展起到了關(guān)鍵作用，進(jìn)而通過相關(guān)實(shí)驗(yàn)篩查臨床上主要使用的抗抑郁藥物，發(fā)現(xiàn)嗎氯貝胺具有較強(qiáng)的抑制前列腺癌實(shí)體瘤生長(zhǎng)的作用。在本發(fā)明之前未見以嗎氯貝胺用于預(yù)防和治療前列腺癌疾病的報(bào)道。嗎氯貝胺(Moclobemide)的化學(xué)名4-ChloroTV-[2-(4-morpholinyl)ethyl]benzamide ;分子式C13H17C1N202 ;分子量:268. 74?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.嗎氯貝胺的用途，其特征是嗎氯貝胺在制備用于治療前列腺癌藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的嗎氯貝胺的用途，其特征是所述的嗎氯貝胺與藥用賦形劑或其它藥物配合制備成在臨床上使用的ロ服制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的嗎氯貝胺的用途，其特征是所述的嗎氯貝胺的質(zhì)量百分比為1%-99%與質(zhì)量百分比為99%-1%的藥用賦形劑或其它藥物配合制備成在臨床上使用的ロ服制劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的嗎氯貝胺的用途，其特征是所述的嗎氯貝胺的質(zhì)量百分比為20%-80%與質(zhì)量百分比為80%-20%的藥用賦形劑或其它藥物配合制備成在臨床上使用的ロ服制劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的嗎氯貝胺的用途，其特征是所述的嗎氯貝胺的質(zhì)量百分比為60%-70%與質(zhì)量百分比為40%-30%的藥用賦形劑或其它藥物配合制備成在臨床上使用的ロ服制劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求2-5中的任意一種所述的嗎氯貝胺的用途，其特征是所述的ロ服制劑為片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、微囊片劑、混懸劑、滴丸或ロ服液。
全文摘要
本發(fā)明是涉及嗎氯貝胺(Moclobemide)的用途及其藥物制劑，特別是嗎氯貝胺在制備用于治療前列腺癌藥物中的應(yīng)用，同時(shí)也公開了以嗎氯貝胺為制藥原料制備成片劑、膠囊劑、丸劑等臨床上可接受的藥物制劑。本發(fā)明提供的嗎氯貝胺及其藥物制劑具有很好的抗前列腺癌作用，表現(xiàn)在對(duì)雄激素依賴性和雄激素非依賴性的人前列腺癌細(xì)胞的裸鼠移植瘤具有顯著的抑瘤活性。此外，由于嗎氯貝胺作為抗抑郁藥物已在臨床上開展使用，因此相對(duì)其它抗前列腺癌化學(xué)治療藥物而言具有臨床已證實(shí)的毒副作用小的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/5375GK103040836SQ201310009860
公開日2013年4月17日 申請(qǐng)日期2013年1月11日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月11日
發(fā)明者吳伯陽, 邵晨 申請(qǐng)人:吳伯陽, 邵晨