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4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-氨基-1,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用的制作方法

發(fā)布時間:2025-04-21

專利名稱:4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-氨基-1,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用的制作方法
技術領域
本發(fā)明涉及一類化合物的新用途,具體是4-烷基-6-芳基-5-(l,2,4-三唑-I-基)-2_氨基-1,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
背景技術
5-HT轉運體(SERT)是5_HT重攝取相關的重要靶點,現(xiàn)有的一線抗抑郁藥物幾乎均為SERT抑制劑;在快速抗抑郁的藥物研究中,有學者認為睡眠剝奪以及腺苷受體對于5-HT重攝取的調節(jié)作用可能具有重要意義,并且可能從中找到具有快速抗抑郁作用的新化合物,本發(fā)明的實驗通過建立熒光物質ASP的高通量篩選手段尋找直接作用于SERT或者通過腺苷受體產(chǎn)生5-HT重攝取抑制效果的化合物。中國專利描述了 4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪和4_烷基_6_芳基-5-乙?;?1,3-噻嗪的合成及其生物活性[ZL 200810107577. 7,2010-9-15授權;ZL200910043678. 7,2010-8-18 授權;ZL 201010225483. 7,2012-3-14 授權;CN102070565A,2011-05-25 公開;CN 102204914A,2011-10-05 公開]。中國專利描述了 4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4_三唑-I-基)-2_氨基-1,3-噻嗪的制備及其生物活性[CN 102070628A,2011-5-25 公開;CN 102228034A,2011-11-2 公開]。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供化學結構式I所示4-烷基-6-芳基-5-(l,2,4-三
唑-I-基)-2_氨基-1,3-噻嗪及其鹽作為制備抗抑郁藥物的應用
權利要求
1.化學結構式I所示4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I,3-噻嗪及其鹽作為制備抗抑郁藥物的應用
2.權利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I,3-噻嗪是4-叔丁基-6- (3-硝基苯基)-5- (I,2,4-三唑- I-基)-2-氨基- I,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
3.權利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I,3-噻嗪鹽是4-叔丁基-6- (4-氯苯基)-5- (1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-1,3-噻嗪鹽酸鹽作為制備抗抑郁藥物的應用。
4.權利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I,3-噻嗪是4-叔丁基-6-(2-甲氧基苯基)-5-(1, 2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
5.權利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I,3-噻嗪是4-叔丁基-6- (4-甲基苯基)-5- (I,2,4-三唑- I-基)-2-氨基- I,3-噻嗪作為制備抗抑郁 藥物的應用。
6.權利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I,3-噻嗪是4-叔丁基-6- (2-氯-5-硝基苯基)-5- (I,2,4-三唑-I -基)-2-氨基_1,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
7.權利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I,3-噻嗪是4-叔丁基-6- (4-甲氧基苯基)-5- (I,2,4-三唑- I-基)-2-氨基- I,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
8.權利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I,3-噻嗪是4-叔丁基-6-(4-氟苯基)-5-(1, 2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
9.權利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-I,3-噻嗪是4-叔丁基-6- (4-溴苯基)-5- (I,2,4-三唑- I-基)-2-氨基- I,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
10.權利要求I所述4-烷基-6-芳基-5-(l,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-1,3-噻嗪是4-叔丁基-6-(4-硝基苯基)-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-氨基-1,3-噻嗪作為制備抗 抑郁藥物的應用。
全文摘要
本發(fā)明涉及化學結構式I所示的4-烷基-6-芳基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-氨基-1,3-噻嗪及其鹽作為制備抗抑郁藥物的應用其中,R選自H、C1~C2烷基,C3~C4直鏈烷基或支鏈烷基;X1選自H、氯、氟、羥基、甲基、乙基、甲氧基、氯甲基、乙氧基或硝基;X2、X4選自H、氯、溴、氟、羥基、甲氧基、乙氧基、硝基、甲基、乙基、氯甲基、三氟甲基或乙酰氧基;X3選自H、氯、溴、氟、羥基、甲氧基、乙氧基、硝基、甲基、乙基、氯甲基、三氟甲基、芐氧基或乙酰氧基。
文檔編號A61K31/541GK102633791SQ20121008001
公開日2012年8月15日 申請日期2012年3月23日 優(yōu)先權日2012年3月23日
發(fā)明者葉姣, 彭俊梅, 王健華, 胡艾希, 邱慎意 申請人:湖南大學

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