專利名稱：42-(二甲基亞膦酰)雷帕霉素液體組合物的制作方法
42- (二甲基亞膦酰)雷帕霉素液體組合物
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物組合物，具體涉及一種42_( 二甲基亞膦酰)雷帕霉素液體組合物。
背景技術(shù)：
mT0R(雷帕霉素靶蛋白)抑制劑是最近擴展的治療多種癌癥和其他疾病的藥物， 42-( 二甲基亞膦酰)雷帕霉素即AP23573是雷帕霉素的一種衍生物。AP23573為mTOR抑
制劑，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種42-( 二甲基亞膦酰)雷帕霉素液體組合物，其特征在于包括0.01 20重量份的AP23573、0. 1 99. 7重量份的能與水互溶的溶劑、0. 1 99. 7重量份的表面活性劑、 0.01 2重量份的抗氧劑；所述溶劑為無水乙醇、丙二醇中的一種或多種；所述表面活性劑為聚氧乙烯氫化蓖麻油、卵磷脂、泊洛沙姆188、聚山梨酯80、聚乙二醇400、維生素E聚乙二醇琥珀酸酯中的一種或多種；所述抗氧劑為α-維生素E、丁羥甲苯、抗壞血酸棕櫚酸酯中的一種或多種。
2.如權(quán)利要求1所述的42-(二甲基亞膦酰)雷帕霉素液體組合物，其特征在于所述溶劑還包括30 70重量份的油類溶劑，該油類溶劑為大豆油、氫化玉米油、橄欖油、肉豆寇酸異丙酯中的一種或多種。
3.如權(quán)利要求1所述的42-(二甲基亞膦酰)雷帕霉素液體組合物，其特征在于所述 ΑΡ23573的含量優(yōu)選為0. 1 5重量份。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種mTOR抑制劑42-(二甲基亞膦酰)雷帕霉素即AP23573液體組合物，該組合物包含AP23573、表面活性劑、抗氧劑和溶劑。AP23573液體形式的藥物組合物，可以提高AP23573的溶解性、穩(wěn)定性，并能被很好地吸收，解決了AP23573藥物存在的難溶性、穩(wěn)定性差和吸收不好等問題。本發(fā)明的AP23573液體組合物進一步加工可制成能口服給藥的口服液或軟膠囊。
文檔編號A61K47/24GK102319207SQ20111021895
公開日2012年1月18日 申請日期2011年8月1日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月1日
發(fā)明者余輝, 楊國新, 程元榮, 金東偉, 陳夏琴, 陳有鐘, 黃捷 申請人:福建省微生物研究所