專利名稱：天麻派立辛提取物凍干粉針劑及其制備方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及藥物制劑學領域，特別涉及一種天麻派立辛提取物凍干粉針劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
天麻別名明天麻、白龍草、赤箭根。為蘭科多年生寄生草本植物天麻(Gastrodiaelata Blume)的塊莖。多年生植物，生于濕潤的林下，現(xiàn)多栽培。在我國主要產(chǎn)自四川、云南、貴州、湖北和陜西等地。在中藥中天麻主要用于息風止痙、平肝潛陽、祛風止痛及偏正頭痛等。派立辛(parishin)是植物天麻中的一種主要化學成分,Dahmen J等人報到了如式I、式 II、式 III 所不派立辛 A、B、C 的結(jié)構(gòu)(Dahmen J. , Leander K. Studies on Orchidaceaeglucosides. Part7. The structure of parishin, a glucoside from Vanda parishii. Phy tochemistry, 1976，15(12) : 1986-7)，其結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.一種天麻派立辛提取物凍干粉針劑，其特征在于，包含天麻派立辛提取物，選擇性地包含凍干賦形劑；所述天麻派立辛提取物中派立辛衍生物總含量為50%以上，所述派立辛衍生物可以為一種派立辛衍生物的單體化合物,也可以為派立辛衍生物中任意多種單體化合物的混合物；所述派立辛衍生物的結(jié)構(gòu)通式如式I所示
2.如權(quán)利要求I所述的凍干粉針劑，其特征在于，所述C1-C6烷基為甲基、乙基、丙基、乙丙基、丁基或異丁基。
3.如權(quán)利要求I所述的凍干粉針劑，其特征在于，所述C1-C6烷基苯基為芐基。
4.如權(quán)利要求I所述的凍干粉針劑，其特征在于，所述派立辛衍生物為派立辛A、派立辛B或派立辛C，其結(jié)構(gòu)式分別如式II、式III、式IV所示。
5.如權(quán)利要求1-4任一項所述的凍干粉針劑，其特征在于，所述派立辛衍生物在凍干粉針劑中的重量百分比為50% 100%。
6.如權(quán)利要求I所述的凍干粉針劑，其特征在于，所述凍干粉針劑的pH值為5.50 7.50。
7.如權(quán)利要求I所述的凍干粉針劑，其特征在于，所述凍干賦形劑選自甘露醇、山梨醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、多元醇肌醇、甘氨酸、丙氨酸、精氨酸、天冬氨酸、天門冬酰胺、白蛋白、明膠、聚乙二醇、氯化鈉、磷酸鹽或檸檬酸鹽中的任意一種或多種。
8.如權(quán)利要求I所述凍干粉針劑的制備方法，其步驟如下 (I)在無菌條件下稱取所述天麻派立辛提取物或天麻派立辛提取物和凍干賦形劑的混合物，置于無菌容器中，加注射用水，攪拌溶解得到溶液；(2)按溶液重量體積百分比的0.oro. 5%，加入針用活性炭，攪拌30分鐘，過濾脫碳，得到濾液； (3)用0.2211111的微孔濾膜過濾除菌后，所得濾液進行pH值檢測、派立辛衍生物總含量檢測，并進行分瓶灌裝、冷凍干燥，得到所述凍干粉針劑。
9.如權(quán)利要求I所述凍干粉針劑作為改善神經(jīng)退行性疾病藥物或腦保護藥物的應用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種天麻派立辛提取物凍干粉針劑，該凍干粉針劑包含天麻派立辛提取物，選擇性地包含凍干賦形劑。所述天麻派立辛提取物中派立辛衍生物總含量為50%以上。所述派立辛衍生物在凍干粉針劑中的重量百分比為0.1%～100%,優(yōu)選重量百分比為50%～100%。同時還公開了這種凍干粉針劑的制備方法。本發(fā)明凍干粉針劑具有穩(wěn)定性好，易儲存易運輸，且療效確切等優(yōu)點。
文檔編號A61K9/19GK102727507SQ20121023102
公開日2012年10月17日 申請日期2012年7月4日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月4日
發(fā)明者劉學軍, 張猛, 張秋佳, 王珂, 石建功, 趙大龍, 趙立敏, 鄒德超 申請人:北京科萊博醫(yī)藥開發(fā)有限責任公司