專利名稱：黃酮碳苷類化合物在制備cox-2抑制劑中的應(yīng)用的制作方法
黃酮碳苷類化合物在制備C0X-2抑制劑中的應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于中藥制藥領(lǐng)域，具體涉及黃酮碳苷類化合物在制備C0X-2抑制劑中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
2010年版中國藥典新收錄的藥材廣東紫珠，主要被用于婦科炎癥疾病的治療，如抗宮炎片、抗宮炎顆粒、宮復(fù)康膠囊等都是以廣東紫珠為主藥的復(fù)方制劑，在臨床上發(fā)揮了很好的療效，據(jù)統(tǒng)計，宮頸炎約占婦產(chǎn)科門診總數(shù)的40-50%，居婦科疾病之首，因此，加強對廣東紫珠的深入開發(fā)具有普遍意義。廣東紫珠為馬鞭草科植物廣東紫珠(Callicarpakwangtungensis Chun.)的干燥莖枝及葉。主產(chǎn)于萍鄉(xiāng)、安義、宜春、安遠(yuǎn)、井岡山、安福等地。異名:止血柴、紫珠草、紫珠、金刀菜、萬年青、珍珠風(fēng)、臭常山、老鴉飯、金刀柴。它具有收斂止血，清熱解毒的功效，用于咯血、便血、肺胃出血、崩漏、肺熱咳嗽、咽喉腫痛、燒傷、熱毒瘡瘍、外傷出血。藥理實驗表明，廣東紫珠總黃酮部位具有抗炎、鎮(zhèn)痛的功效。
黃酮碳苷類化合物是一類比較特殊的化合物，其糖基以C-C鍵直接連在苷元的碳原子上。近年來，隨著分離技術(shù)的進步，從天然植物中直接分離得到并鑒定的黃酮碳苷化合物數(shù)量猛增，而且其藥理作用及臨床應(yīng)用的報道逐漸增多，其生物合成也逐漸引起人們的關(guān)注。文獻(xiàn)報道其藥理作用主要有擴血管降壓作用、保肝、抗甲狀腺作用、抗菌、抗病毒及抗氧化活性等。
環(huán)氧化酶(cyclooxygenase,COX)又稱前列腺素(pros-taglandins, PG)內(nèi)過氧化合成酶，為一種膜結(jié)合蛋白，是機體催化花生四烯酸轉(zhuǎn)變?yōu)榍傲邢偎氐南匏倜?。目前研究表明，COX至少存在兩種異構(gòu)體，即C0X-1和COX-2。C0X-2為誘導(dǎo)酶，于1989年被Simmons等發(fā)現(xiàn)，靜息狀態(tài)下正常組織中無表達(dá)或弱表達(dá)，當(dāng)受到細(xì)胞內(nèi)外各種因素刺激時則迅速合成，表達(dá)增強。
CN 1689615A記載了將一組中藥組合——大薊、小薊、廣東紫珠、荷葉、桅子。洪燕龍.婦炎康泡騰片的制劑工藝，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和廣東紫珠化學(xué)成分的研究.北京:北京中醫(yī)藥大學(xué)，2004.該文利用體內(nèi)試驗驗證了廣東紫珠總黃酮具有抗炎活性。但所述文獻(xiàn)均不涉及黃酮碳苷類化合物的抗C0X-2活性的描述。發(fā)明內(nèi)容
為了尋找療效更好、不良反應(yīng)更小的抗炎新藥，本發(fā)明人對傳統(tǒng)醫(yī)藥中用于治療炎癥的植物類藥進行了廣泛深入的研究，從廣東紫珠中分離得到3個黃酮碳苷類化合物，同時考察了化合物對C0X-2表達(dá)的抑制活性。
因此，本發(fā)明的目的在于提供黃酮碳苷類化合物(I):
權(quán)利要求
1.黃酮碳苷類化合物(I):
2.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于R1= β -D-glu ;和R2 = Ho
3.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于R1= H ;和R2 = β -D-glu- (2 — I) - a -L_rha。
4.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于R1= MeO ;和R2 = β _D_glu。
5.權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述C0X-2抑制劑用于預(yù)防或治療宮頸炎疾病。
全文摘要
本發(fā)明公開了黃酮碳苷類化合物(I)在制備COX-2抑制劑中的應(yīng)用；其中，R1＝H、MeO或β-D-glu；R2＝H、β-D-glu或β-D-glu-(2→1)-α-L-rha。
文檔編號A61K31/7048GK103211831SQ20121001999
公開日2013年7月24日 申請日期2012年1月21日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月21日
發(fā)明者楊義芳, 賈安 申請人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院, 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院