專利名稱：一種抗腫瘤藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化學(xué)和生物科學(xué)領(lǐng)域，具體涉及到CYQ-X結(jié)構(gòu)通式及其合成和應(yīng)用，藥理實(shí)驗(yàn)證明該類化合物有明顯的抗腫瘤作用，可用于制備預(yù)防和治療肝癌、肺癌等癌癥的藥物。
背景技術(shù)：
中藥黃連來源于毛茛科植物黃連Coptis chinensis、三角葉黃連Coptisdeltoidea或云連Coptis teeta的干燥根莖,其味苦寒,有清熱燥濕、灣火解毒的功效。其 主要有效成分小檗堿(亦稱黃連素，Berberine, Ber)是一種高效低毒的常用廣譜抗菌藥物，主要應(yīng)用于菌痢、癰腫、胃腸炎等細(xì)菌性感染，亦可用于呼吸道、外科局部感染、心律失常、糖尿病、高血壓等疾病的治療。近年來，小檗堿體外抗腫瘤作用逐漸受到重視。研究顯示，Ber能夠抑制培養(yǎng)細(xì)胞的氧攝取能力，抑制細(xì)胞呼吸鏈的黃酶；而癌組織中的黃酶含量較低，因此較之正常細(xì)胞對(duì)小檗堿更加敏感；抑制癌細(xì)胞對(duì)羧胺的利用，從而抑制嘌呤及核酸的合成。也有報(bào)道表明小檗堿對(duì)艾氏腹水瘤和淋巴瘤NT/LY細(xì)胞有一定的抑制作用，其中主要通過抑制腹水瘤細(xì)胞呼吸以及抑制細(xì)胞嘌呤和核酸的生物合成而發(fā)揮作用。但小檗堿口服后吸收較差，注射后對(duì)循環(huán)和呼吸有一定的抑制作用，如能將其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，保留甚至增強(qiáng)其藥理活性，改善物理性質(zhì)，有望得到成藥性更佳的化合物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種式I的化合物(CYQ-X)。
權(quán)利要求
1.式I的化合物
2.如權(quán)利要求I所述的化合物，其中R還可以是雜環(huán)取代基。
3.式3的化合物
4.式4的化合物
5.式5的化合物
6.式6的化合物
7.如權(quán)利要求1-6任一所述化合物在制備治療腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用。
8.如權(quán)利要求7所述應(yīng)用，其特征在于在制備治療肝癌藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明通過對(duì)現(xiàn)有小檗堿(BBR)的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，合成出了一類新穎的小檗堿衍生物，該小檗堿衍生物是式(I)所表示的化合物。這些化合物具有抗腫瘤細(xì)胞增殖以及抑制腫瘤相關(guān)酶活性的作用，因此可用作抗腫瘤藥物。
文檔編號(hào)A61K31/497GK102659777SQ201210137009
公開日2012年9月12日 申請(qǐng)日期2012年5月7日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月7日
發(fā)明者劉偉, 張宇忠, 曹寅秋, 王鵬龍, 雷海民 申請(qǐng)人:雷海民