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聯(lián)芳基雜環(huán)取代的噁唑烷酮抗菌藥的制作方法
專利名稱：聯(lián)芳基雜環(huán)取代的噁唑烷酮抗菌藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及聯(lián)芳基雜環(huán)取代的噁唑烷酮抗菌藥、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體以及其前藥，這些化合物的制備方法，含有這些化合物的藥物組合物和藥物制劑，以及這些化合物在制備治療和/或預(yù)防感染性疾病的藥物和治療和/或預(yù)防感染性疾病方面的應(yīng)用。
2、背景技術(shù)噁唑烷酮類抗菌藥是繼磺胺類和氟喹諾酮類后開發(fā)的ー類新型化學(xué)全合成抗菌藥，具有抑制多重耐藥革蘭氏陽性菌的作用。利奈唑胺是第一個(gè)上市的噁唑烷酮類抗菌素，
權(quán)利要求
1.通式(I)所示的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥，
2.如權(quán)利要求1所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥，具有下述通式(II)的結(jié)構(gòu)
3.如權(quán)利要求1或2任一項(xiàng)所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥， 其中， R1 選自 _NHCOCH3、-oh、-NH2, -NHCV6 烷基、
4.如權(quán)利要求3所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥， 其中， R1 選自-NHCOCH3 或-OH ； R2、R3獨(dú)立地選自氫或鹵素； X、Y分別獨(dú)立地為C原子或N原子； R4選自氫或CV4烷基； R5選自未被取代的或被1-3個(gè)R7取代的5-8元單雜芳基，該5-8元單雜芳基包含一個(gè)或多個(gè)選自N、S、O和/或SO2的雜原子， R7選自CV4烷基或鹵代CV4烷基。
5.如權(quán)利要求4所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥， 其中， R1 選自-NHCOCH3 或-OH ； R2為氫； R3為氟； R4為氫； X為C原子； Y為N原子； R5選自未被取代的或被1-2個(gè)R7取代的5-6元單雜芳基，該5-6元單雜芳基包含一個(gè)或多個(gè)選自N、S或O的雜原子， R7選自CV4烷基或鹵代CV4烷基。
6.如權(quán)利要求5所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥， 其中， R5選自未被取代的或被1-2個(gè)R7取代的吡咯基、呋喃基、咪唑基、I，2，4-三唑基、I，2，3 -三唑基、吡唑基、噁唑基、異噁唑基、I，2，3 -噻二唑基、I，2，4 -噻二唑基、I，3，4 -噻二唑基、I，2，3-噁二唑基、I，2，4-噁二唑基、I，2，5-噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、異噻唑基、I，2，3，4-四唑基、吡喃基或吡嗪基， R7為CV4烷基。
7.如權(quán)利要求6所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥，所述化合物選自
8.如權(quán)利要求1所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥，具有下述通才ΓΤΤΤ 的結(jié)抝
9.如權(quán)利要求8所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥，所述化合物選自
10.一種藥物組合物，包含權(quán)利要求1-9任一權(quán)利要求所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥和一種或多種藥用載體和/或稀釋劑。
11.一種藥物制劑，包含權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥和一種或多種藥用載體和/或稀釋劑，可以制成臨床上或藥學(xué)上可接受的任一劑型。
12.如權(quán)利要求1-9任一權(quán)利要求所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體或其前藥在制備治療和/或預(yù)防感染性疾病的藥物方面的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及通式(I)所示的聯(lián)芳基雜環(huán)取代的噁唑烷酮抗菌藥化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、異構(gòu)體或其前藥，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B的定義同說明書中所述定義；本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法，含有這些化合物的藥物組合物和藥物制劑，以及這些化合物在制備治療和/或預(yù)防感染性疾病的藥物和治療和/或預(yù)防感染性疾病方面的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61K31/4439GK103030635SQ20121039499
公開日2013年4月10日 申請(qǐng)日期2012年9月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月29日
發(fā)明者吳永謙, 王愛臣 申請(qǐng)人:山東軒竹醫(yī)藥科技有限公司
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