專(zhuān)利名稱(chēng)：一種具有藥用活性的新化合物燈盞細(xì)辛酯的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有抗炎性反應(yīng)、抗血小板聚集、抗血栓及擴(kuò)血管作用的新化合物及其藥學(xué)上可以接受的鹽，以及含該化合物作為活性成分的治療心腦血管疾病的藥用組合物。具體的說(shuō)是從燈盞細(xì)辛中提取的新化合物燈盞細(xì)辛酯(Erigeroster)、制備方法及其在制藥中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
迄今為止，以冠心病、腦卒中(腦中風(fēng))為代表的心腦血管疾病發(fā)病率居高不下， 其病死率位居人類(lèi)各類(lèi)疾病死亡率首位。尋找新的、有效的治療心腦血管疾病藥物是當(dāng)今制藥及臨床醫(yī)學(xué)界非常關(guān)注的難點(diǎn)及熱點(diǎn)。燈盞細(xì)辛又名燈盞花，系菊科飛蓬屬植物Erigeron Breviscapus (Vant.) Hand. -Mazz.的干燥全草，具有散寒解表，祛風(fēng)除濕，活絡(luò)止痛的功效。云南藥物研究所張人偉等首次從燈盞細(xì)辛中分離到黃酮類(lèi)活性成分燈盞乙素，并把燈盞乙素為主、含少量燈盞甲素(芹菜素苷)的混合物稱(chēng)為燈盞花素(breviscapin)[張人偉，楊生元，林永月，藥學(xué)學(xué)報(bào)(1981)，16(1)，68-6]。除了燈盞乙素外，專(zhuān)利CN1136434公開(kāi)了二咖啡酸奎寧酸酯類(lèi)化合物3，5- 二咖啡?；鼘幩岷?，4- 二咖啡酰基奎寧酸(3，4-dicaffeoyl quinic acid)]。CN1064236C 則公開(kāi)了焦袂康酸(promenonic acid)及飛蓬苷(erigenoide)在治療心腦血管疾病方面應(yīng)用。張衛(wèi)東等申請(qǐng)了從燈盞細(xì)辛中分離到的活性成分142 ’ - Y-吡喃酮)-6-咖啡?；?β -D-葡萄糖苷的制劑和制備方法的專(zhuān)利CN1252276。專(zhuān)利CN1462750 公開(kāi)了從燈盞細(xì)辛中分離到的活性成分飛蓬酯乙及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用，本發(fā)明人申請(qǐng)的專(zhuān)利CN101974010A、CN101974011A及CN101974012A，分別公開(kāi)了燈盞細(xì)辛酸、燈盞細(xì)辛酸甲酯及燈盞細(xì)辛酸乙酯及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用。除此之外，尚未見(jiàn)其他自燈盞細(xì)辛中發(fā)現(xiàn)的新化合物公開(kāi)。迄今為止，自燈盞細(xì)辛中提取的、具有治療心腦血管疾病活性的藥物很多。其中大部分為多種化合物的混合物，這些藥物雖然具有治療作用，但多種成分必然造成如下的問(wèn)題療效的均一性差、質(zhì)量控制難、副作用難以控制(注射劑尤其明顯)。單類(lèi)化合物有效的藥物僅有燈盞花素制劑，難以滿(mǎn)足復(fù)雜的臨床醫(yī)學(xué)需求。鑒于如上原因，本發(fā)明人經(jīng)過(guò)深入研究，從燈盞細(xì)辛中提取分離出新的化合物燈盞細(xì)辛酯(Erigeroster)，經(jīng)試驗(yàn)證明燈盞細(xì)辛酯具有抗炎性反應(yīng)、抗血小板聚集、抗血栓及擴(kuò)張血管作用，可用于制備用于治療心腦血管疾病的藥物，并提供了燈盞細(xì)辛酯的提取制備方法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)空白，公開(kāi)新活性成分燈盞細(xì)辛酯(以下簡(jiǎn)稱(chēng)“本發(fā)明化合物”或“燈盞細(xì)辛酯”)或其藥學(xué)上可以接受的鹽。本發(fā)明提供了如下技術(shù)方案具有如下的結(jié)構(gòu)式化合物燈盞細(xì)辛酯
權(quán)利要求
1.具有如下的結(jié)構(gòu)式化合物燈盞細(xì)辛酯或其藥學(xué)上可以接受的鹽
2.一種制備權(quán)利要求1的化合物的制備方法，其特征在于取燈盞細(xì)辛的全草或地上部分，粉碎，用0-95%乙醇水溶液提取三次，合并三次提取液，減壓濃縮，濃縮液上聚酰胺樹(shù)脂層析，先用水洗脫，再用70-90%的乙醇洗脫，收集70-90%乙醇洗脫液后減壓濃縮，此部分用硅膠柱層析后，再用高效液相色譜分離制備得到燈盞細(xì)辛酯。
3.藥物組合物，其含有權(quán)利要求1的化合物作為活性成分以及藥學(xué)上可接受的載體。
4.權(quán)利要求1的化合物在制備治療心腦血管疾病的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)式(I)的新化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，該化合物可以自菊科飛蓬屬植物燈盞細(xì)辛Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草中提取分離得到。所述的化合物具有抗炎性反應(yīng)、抗血小板聚集、抗血栓及擴(kuò)血管作用，可用于制備用于心腦血管疾病治療的藥物。
文檔編號(hào)A61P7/02GK102351874SQ20111024352
公開(kāi)日2012年2月15日 申請(qǐng)日期2011年8月24日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月24日
發(fā)明者杜江, 林炎海, 林艷和 申請(qǐng)人:云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司