專利名稱：11-(2,4-二氯苯基)12H-苯并[f]呋喃并[3,4-b]色烯-10(11H)-酮及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種是呋喃并[3，4-力]色烯衍生物，具體地說，涉及化合物 11-(2，4-二氯苯基)12//-苯并[/]呋喃并[3，4-力]色烯-10(11//)-酮。
背景技術(shù)：
惡性腫瘤嚴(yán)重威脅著人類的健康，攻克和治愈惡性腫瘤已成為當(dāng)今世界各國藥物研究的熱點(diǎn)之一，尋找高效、低毒和特異性強(qiáng)的抗腫瘤藥物依然是抗腫瘤藥物研究的主要方向，據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，呋喃并色烯化合物具有抗腫瘤，抗炎，抗菌等多種生物活性。另外有研究表明，呋喃并[3，2-g]色烯類化合物對人骨肉瘤細(xì)胞有較強(qiáng)的抑制作用。含氯有機(jī)化合物由于其獨(dú)特的物理，化學(xué)性能及生物活性，許多藥物中都采用了含氯的化合物，如抗生素氯霉素，抗精神病藥鹽酸氯丙嗪，消炎鎮(zhèn)痛藥物雙氯酚酸等。本發(fā)明的創(chuàng)新之處在于合成了一種含有氯取代的呋喃并[3，4-力]色烯類化合物， 該化合物目前尚未有報(bào)道。經(jīng)初步藥理活性測定，該化合物有較強(qiáng)的抗癌活性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種新化合物11-(2，4_ 二氯苯基)12//_苯并[/]呋喃并 [3，4-力]色烯-10 (ILT)-酮。本發(fā)明的另一目的是提供該化合物的合成方法。本發(fā)明化合物11_(2，4-二氯苯基)12//苯并[/]呋喃并[3，4_力]色烯-10 (ILT)-酮 (11-(2，4-dichlorophenyl) -8^-benzo [/] furo [3, 4~b] chromen-10 {llB -one),其結(jié)構(gòu)式
如下
權(quán)利要求
1.11-(2，4-二氯苯基)12!1-苯并[f]呋喃并[3，4-b]色烯_10 (IlH)-酮，其結(jié)構(gòu)式如圖
2.如權(quán)利要求1所述的11-(2，4_二氯苯基)12H-苯并[f]呋喃并[3，4_b]色烯-10 (IlH)-酮的制備方法，其特征在于，其采用先將2-萘酚，2，4- 二氯苯甲醛，季酮酸和催化劑用量的對甲苯磺酸混合均勻，加熱攪拌，在110-130 ！下，反應(yīng)3-5小時(shí)。
3.如權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，2-萘酚，2，4-二氯苯甲醛，季酮酸的摩爾比為 1 1-1. 2 :1ο
4.如權(quán)利要求2或3所述的方法，其特征在于，反應(yīng)后，反應(yīng)混合物用二氯甲烷溶解， 水洗滌兩次，蒸除溶劑，用95%乙醇重結(jié)晶，得到11-(2，4-二氯苯基)12Η-苯并[f]呋喃并 [3, 4-b]色烯-IO(IlH)-酮。
5.權(quán)利要求1所述的化合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種11-(2,4-二氯苯基)12H-苯并[f]呋喃并[3,4-b]色烯-10(11H)-酮及其合成方法。該方法采用將2-萘酚，2,4-二氯苯甲醛，季酮酸和催化劑用量的對甲苯磺酸混合均勻，加熱攪拌，溫度控制在110-130℃，反應(yīng)3-5小時(shí)。本發(fā)明的11-(2,4-二氯苯基)12H-苯并[f]呋喃并[3,4-b]色烯-10(11H)-酮中引入氯原子，使其具有更強(qiáng)的活性，更利吸收。本發(fā)明方法具有綠色環(huán)保，原料易得，操作簡單，產(chǎn)率高的特點(diǎn)。
文檔編號A61K31/365GK102382120SQ20111027907
公開日2012年3月21日 申請日期2011年9月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月20日
發(fā)明者呂潔麗, 張慧, 張來賓, 李衛(wèi)林, 武利強(qiáng) 申請人:新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院