專利名稱：海濱錦葵木脂素提取物、其制備方法及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開(kāi)了鹽生植物海濱錦葵(Kosteletzkyavirginica (L.) Presl.)木脂素提取物和制備方法，以及在醫(yī)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用，尤其是在抗癌和免疫性肝損傷方面的應(yīng)用。本發(fā)明的提取エ藝及方法エ藝簡(jiǎn)單，獲得的海濱錦葵有效成分得率高、含量穩(wěn)定。
背景技術(shù)：
海濱錦葵(Kosteletzkyavirginica (L. ) Presl.)系錦葵科(Malvaceae)的多年生宿根植物，它天然分布于美國(guó)東部沿海從特拉華州至得克薩斯州的鹽沼海岸帯。海濱錦葵是ー種優(yōu)良的耐鹽經(jīng)濟(jì)作物，是當(dāng)前開(kāi)發(fā)利用鹽堿灘涂的候選物種之一，目前已在遼寧、江蘇、山東等省沿海灘涂種植。在海濱錦葵的原產(chǎn)地美國(guó)，印第安土著有用其治療上呼吸道 炎癥等疾病，這為進(jìn)ー步開(kāi)發(fā)其藥用價(jià)值提供了重要線索。香豆素井木脂素(coumarino-lignoid)類化合物，為近年來(lái)發(fā)現(xiàn)的較為少見(jiàn)的由香豆素與木脂素駢和而成的ー類化合物，其結(jié)構(gòu)類型多祥，并具有抗腫瘤、保肝、抑菌和抗氧化等活性生物活性。(S. A. Begum, et al. , " Non-convent ional Lignans しoumarinolignans,Flavonolignans,ana Stiibenolignans," Fortschritte der しhemieorganischer Naturstoife/Progressmthe Chemistry of Organic Natural Products,Vol. 93，pp. 1-70,2010.)

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之ー在于提供一種海濱錦葵木脂素提取物，本發(fā)明海濱錦葵提取物中木脂素類成分的含量為20 % 80 %。本發(fā)明的另一目的在于提供ー種產(chǎn)品，該產(chǎn)品具有抗癌和治療免疫性肝損傷作用，可用于癌癥及肝臟疾病的治療。所述產(chǎn)品中含有本發(fā)明海濱錦葵木脂素提取物及其制藥上可接受的賦形劑。本發(fā)明海濱錦葵提取物中，木脂素類成分主要有Jatrocin B、臭矢菜素A、臭矢菜素C、臭矢菜素B、臭矢菜素D、丁香樹(shù)脂酚，其中單體成分Jatrocin B占提取物重量的I % 15%。6種木脂素類成分結(jié)構(gòu)式圖為
權(quán)利要求
1.一種海濱錦葵木脂素提取物，其特征是提取物中木脂素類成分的含量為20% 80%。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的提取物，其特征是所述提取物中所含木脂素類成分主要有Jatrocin B (I)、臭矢菜素A(2)、臭矢菜素C(3)、臭矢菜素B (4)、臭矢菜素D (5)、丁香樹(shù)脂酚(6)，其中Jatrocin B的含量為1% 15%，它們的結(jié)構(gòu)式如下圖所示
3.制備權(quán)利要求I所述提取物，其特征是所述提取物是通過(guò)下述方法獲得的提取物海濱錦葵塊根或莖葉切成3 10公分每段，用5 6倍生藥體積的無(wú)水甲醇、無(wú)水こ醇、丙酮、水或其任意比例的混合溶劑回流提取2-3次，毎次1-2小時(shí)，合并提取液，減壓濃縮至0.5-1. 5倍藥材量體積，按I : I 3體積加入石油醚萃取，除去親脂性雜質(zhì)；按I : I 3體積加入こ酸こ酯進(jìn)行萃取，合并こ酸こ酯萃取液，減壓濃縮，干燥，即得到海濱錦葵木脂素提取物。
4.制備權(quán)利要求I所述提取物，其特征是所述提取物是通過(guò)下述方法獲得的提取物將海濱錦葵塊根或莖葉切成3 10公分每段，用5 6倍生藥體積的無(wú)水甲醇、無(wú)水こ醇、丙酮、水或其任意比例的混合溶劑回流提取2-3次，毎次1-2小時(shí)，合并提取液，減壓濃縮至無(wú)有機(jī)溶劑，利用大孔吸附樹(shù)脂吸附，上樣量(以生藥量計(jì))與干樹(shù)脂用量比例為I : l(w/w)，待吸附飽和后。用8-12倍柱體積的水洗去水溶性雜質(zhì)，再用6-10倍柱體積的20%こ醇洗去大極性物質(zhì)，改用6-10倍柱體積的80%こ醇對(duì)其進(jìn)行洗脫，收集洗脫液；將洗脫液減壓濃縮，干燥，即得到海濱錦葵木脂素提取物。
5.權(quán)利要求4中所用的大孔吸附樹(shù)脂為DlOl或HP-20或AB-8。
6.權(quán)利要求I所述的提取物在制備治療癌癥藥物和治療免疫性肝損傷藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開(kāi)了鹽生植物海濱錦葵(Kosteletzkya virginica(L.)Presl.)木脂素提取物和制備方法，以及在醫(yī)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用，尤其是在抗癌和治療免疫性肝損傷方面的應(yīng)用。該木脂素提取物特征是含有一類結(jié)構(gòu)新穎的香豆素并木脂素類化合物，主要含有Jatrocin B、臭矢菜素A、臭矢菜素C、臭矢菜素B、臭矢菜素D、或丁香樹(shù)脂酚等成分，代表性化合物Jatrocin B的結(jié)構(gòu)式如右圖所示。制備方法包括有機(jī)溶劑或水提取，低極性溶劑萃取，大孔樹(shù)脂柱層析，得到木脂素類化合物集中的活性部位。本發(fā)明的提取工藝及方法工藝簡(jiǎn)單，獲得的海濱錦葵有效成分得率高、含量穩(wěn)定。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102861112SQ20121031501
公開(kāi)日2013年1月9日 申請(qǐng)日期2012年8月31日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月31日
發(fā)明者陳雨, 趙友誼, 王鳴, 馮煦, 王奇志, 單宇, 管福琴, 印敏, 孫浩 申請(qǐng)人:江蘇省中國(guó)科學(xué)院植物研究所