專利名稱：地塞米松磷酸鈉凍干粉針及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種地塞米松磷酸鈉凍干粉針的制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
地塞米松為腎上腺皮質(zhì)激素類藥，具有抗炎、抗過(guò)敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用。其主要作用機(jī)制是通過(guò)減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。通過(guò)抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放而發(fā)揮抗炎作用。同時(shí)地塞米松能夠防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過(guò)敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、噬酸性細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。地塞米松還降低免疫復(fù)核物通過(guò)基底膜，并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。地塞米松廣泛用于過(guò)敏性與自身免疫性炎癥性疾病的治療，還可用于預(yù)防新生兒呼吸窘迫綜合征、降低顱內(nèi)高血壓以及柯興綜合征的診斷于病因鑒別診斷。目前地塞米松磷酸鈉用于臨床的主要有注射液、滴眼液，且已為中國(guó)藥典2010版 (二部)所收載。地塞米松磷酸鈉遇光、濕、空氣極不穩(wěn)定，如制成粉針劑，由于含水量低，而且該粉針劑存在于真空中，產(chǎn)品不易被氧化，該粉針劑制備過(guò)程中無(wú)蒸汽滅菌，避免了本品因高熱而分解變質(zhì)，增加了藥物的穩(wěn)定性。凍干粉針與水針劑相比，運(yùn)輸更加方便，儲(chǔ)存條件更加溫和，質(zhì)量更加穩(wěn)定。目前，市場(chǎng)上銷售的地塞米松磷酸鈉凍干粉針澄清度不高，容易產(chǎn)生乳光。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種澄清度更優(yōu)的地塞米松磷酸鈉凍干粉針。本發(fā)明是通過(guò)如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的凍干前的組合物包含地塞米松磷酸鈉、甘露醇和水，其比例為2 5重量份10 40重量份0. 5 1. 2體積份；優(yōu)選比例5重量份40重量份1體積份；優(yōu)選比例5重量份40重量份0. 8體積份；優(yōu)選比例2重量份10重量份0. 8體積份；還可以優(yōu)選為2重量份10重量份0. 5體積份。本發(fā)明的另一目的是提供地塞米松磷酸鈉凍干粉針的制備方法。本發(fā)明地塞米松磷酸鈉凍干粉針的制備方法為按配方量稱取地塞米松磷酸鈉、 甘露醇，加注射用水加熱攪拌使之溶解，每體積份加入1重量份的0. 02% 0.5%針用活性炭，混勻，攪拌，40°C 100°C保溫10分鐘 30分鐘，粗濾脫炭，濾液補(bǔ)加注射用水至全量， 再用0. 22μ m的濾膜精濾，定量灌裝于2ml西林瓶中，半壓膠塞，置冷凍干燥箱內(nèi)，凍干，全壓膠塞，出箱鎖鋁蓋，包裝，即得地塞米松磷酸鈉凍干粉針。
本發(fā)明地塞米松磷酸鈉凍干粉針的制備方法可以優(yōu)選為按配方量稱取地塞米松磷酸鈉、甘露醇，加注射用水加熱攪拌使之溶解，每體積份加入1重量份的0. 針用活性炭，混勻，攪拌，60°C保溫20分鐘，粗濾脫炭，濾液補(bǔ)加注射用水至全量，中間體檢驗(yàn)合格后，再用0. 22 μ m的濾膜精濾，定量灌裝于2ml西林瓶中，半壓膠塞，置冷凍干燥箱內(nèi)，凍干， 全壓膠塞，出箱鎖鋁蓋，包裝，即得地塞米松磷酸鈉凍干粉針。本發(fā)明地塞米松磷酸鈉凍干粉針的制備方法為按配方量稱取地塞米松磷酸鈉、 甘露醇，加注射用水加熱攪拌使之溶解，每體積份加入1重量份的0. 5%針用活性炭，混勻， 攪拌，100°C保溫30分鐘，粗濾脫炭，濾液補(bǔ)加注射用水至全量，中間體檢驗(yàn)合格后，再用 0. 22 μ m的濾膜精濾，定量灌裝于2ml西林瓶中，半壓膠塞，置冷凍干燥箱內(nèi)，凍干，全壓膠塞，出箱鎖鋁蓋，包裝，即得地塞米松磷酸鈉凍干粉針。本發(fā)明重量份/體積份的關(guān)系是g/ml的關(guān)系。本發(fā)明的重點(diǎn)是凍干前的組合物中水的比例，即水的用量，水的用量在增加后，凍干組合物的澄清度變得不好，甚至產(chǎn)生乳光。本發(fā)明制備工藝簡(jiǎn)單，產(chǎn)品質(zhì)量易控，適于大規(guī)模生產(chǎn)且儲(chǔ)存和運(yùn)輸更加方便；并且本發(fā)明較水針劑產(chǎn)品具有穩(wěn)定性好，質(zhì)量高，貯藏周期長(zhǎng)的優(yōu)點(diǎn)。下面實(shí)驗(yàn)例和實(shí)施例用于進(jìn)一步說(shuō)明但不限于本發(fā)明。實(shí)驗(yàn)例一考察不同配方的澄清度情況1、不同配方的澄清度考察
權(quán)利要求
1.一種地塞米松磷酸鈉凍干粉針，其特征在于凍干前的組合物包含地塞米松磷酸鈉、 甘露醇和水，其比例為2 5重量份10 40重量份0. 5 1. 2體積份。
2.如權(quán)利要求1所述的地塞米松磷酸鈉凍干粉針，其特征在于凍干前的組合物包含地塞米松磷酸鈉、甘露醇和水，其比例為5重量份40重量份1體積份。
3.如權(quán)利要求1所述的地塞米松磷酸鈉凍干粉針，其特征在于凍干前的組合物包含地塞米松磷酸鈉、甘露醇和水，其比例為5重量份40重量份0. 8體積份。
4.如權(quán)利要求1所述的地塞米松磷酸鈉凍干粉針，其特征在于凍干前的組合物包含地塞米松磷酸鈉、甘露醇和水，其比例為2重量份10重量份0. 8體積份。
5.如權(quán)利要求1所述的地塞米松磷酸鈉凍干粉針，其特征在于凍干前的組合物包含地塞米松磷酸鈉、甘露醇和水，其比例為2重量份10重量份0. 5體積份。
6.如權(quán)利要求1-5任一所述的地塞米松磷酸鈉凍干粉針的制備方法，其特征在于該制備方法為按配方量稱取地塞米松磷酸鈉、甘露醇和水，加注射用水加熱攪拌使之溶解， 每體積份加入1重量份的0. 02% 0. 5%針用活性炭，混勻，攪拌，40°C 100°C保溫10分鐘 30分鐘，粗濾脫炭，濾液補(bǔ)加注射用水至全量，中間體檢驗(yàn)合格后，再用0. 22 μ m的濾膜精濾，定量灌裝于2ml西林瓶中，半壓膠塞，置冷凍干燥箱內(nèi)，凍干，箱內(nèi)壓蓋，出箱鎖鋁蓋，包裝，即得地塞米松磷酸鈉凍干粉針。
7.如權(quán)利要求6所述的地塞米松磷酸鈉凍干粉針的制備方法，其特征在于該制備方法為按配方量稱取地塞米松磷酸鈉、甘露醇和水，加注射用水加熱攪拌使之溶解，每體積份加入1重量份的0. 針用活性炭，混勻，攪拌，60°C保溫20分鐘，粗濾脫炭，濾液補(bǔ)加注射用水至全量，中間體檢驗(yàn)合格后，再用0. 22 μ m的濾膜精濾，定量灌裝于2ml西林瓶中，半壓膠塞，置冷凍干燥箱內(nèi)，凍干，箱內(nèi)壓蓋，出箱鎖鋁蓋，包裝，即得地塞米松磷酸鈉凍干粉針。
8.如權(quán)利要求6所述的地塞米松磷酸鈉凍干粉針的制備方法，其特征在于該制備方法為按配方量稱取地塞米松磷酸鈉、甘露醇和水，加注射用水加熱攪拌使之溶解，每體積份加入1重量份的0. 5%針用活性炭，混勻，攪拌，100°C保溫30分鐘，粗濾脫炭，濾液補(bǔ)加注射用水至全量，中間體檢驗(yàn)合格后，再用0. 22 μ m的濾膜精濾，定量灌裝于2ml西林瓶中，半壓膠塞，置冷凍干燥箱內(nèi)，凍干，箱內(nèi)壓蓋，出箱鎖鋁蓋，包裝，即得地塞米松磷酸鈉凍干粉針。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種地塞米松磷酸鈉凍干粉針，其特征是凍干前的組合物包含地塞米松磷酸鈉、甘露醇和水，其比例為2～5重量份∶10～40重量份∶0.5～1.2體積份；本發(fā)明制備工藝簡(jiǎn)單，產(chǎn)品質(zhì)量易控，適于大規(guī)模生產(chǎn)，且儲(chǔ)存和運(yùn)輸更加方便；并且本發(fā)明較水針劑產(chǎn)品具有穩(wěn)定性好，質(zhì)量高，貯藏周期長(zhǎng)的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/661GK102293757SQ201110252599
公開日2011年12月28日 申請(qǐng)日期2011年8月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月30日
發(fā)明者齊慧 申請(qǐng)人:海南良方醫(yī)藥有限公司