專利名稱：一種聯(lián)苯乙酸及其鹽的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及一種聯(lián)苯乙酸及其鹽的新用途及其制備方法。
背景技術(shù)：
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我公司于2007年申請(qǐng)專利一種聯(lián)苯乙酸氨丁三醇鹽及其制備方法，公開了聯(lián)苯乙酸氨丁三醇鹽的制備方法以及注射液的制備方法，并公開了注射液用于鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用。
牙銀炎是指發(fā)生在牙銀組織的的急、慢性炎癥。牙銀(gingiva)是指覆蓋于牙槽突表面和牙頸部周圍的口腔粘膜上皮及其下方的結(jié)締組織[1]。牙菌斑是牙齦炎的始動(dòng)因子，牙齦炎常見表現(xiàn)為牙齦出血，紅腫，脹痛，有可能向深層發(fā)展導(dǎo)致牙周炎。
目前的治療方法:(I)抗生素:全身疾病引起者，應(yīng)以治療全身疾病為主。急性炎癥期可選用螺旋霉素0.2克，每日3 4次，甲硝唑0.4克，每日3次:先鋒5號(hào)0.25克，每日3 4次:青霉素80萬單位肌注，每日2次。(2)清除附著在牙體表面的菌斑、牙石，使牙面光滑減少刺激，矯治食物嵌塞。(3)適當(dāng)使用維生素C、維生素A及D，以提高肌體抵抗力和修復(fù)能力，有助于牙周組織的修復(fù)。(4)積極治療各種慢性病。(5)局部用藥:可在清除牙垢、菌斑和食物殘?jiān)髴?yīng)用。用3%的過氧化氫溶液或生理鹽水沖洗后涂敷1%碘甘油，亦可用1: 5000高錳酸鉀溶液或復(fù)方硼砂溶液漱口，還可選擇性使用含漱藥物，如口泰含漱液、雅士潔口凈等。
如果能夠有一種抗炎藥在局部能夠發(fā)揮作用，就可以避免全身給藥而帶來的副作用，然而能否在局部發(fā)揮藥效，并具有較好的耐受性，一是取決于藥物本身，首先藥物本身能夠不經(jīng)過體內(nèi)代謝就能夠發(fā)揮抗炎效果，二是取決于藥物的濃度及作用時(shí)間，三是藥物及組方的工藝研究狀況。發(fā)明內(nèi)容:
本發(fā)明公開了一種含有聯(lián)苯乙酸或聯(lián)苯乙酸氨丁三醇鹽的含漱液，可以作用于口腔局部，具有較好的耐受性，它是由一定粘稠度的溶液在口腔內(nèi)粘膜部位形成一層生物膜，生物膜中含有一定量的聯(lián)苯乙酸氨丁三醇鹽，這層生物膜能夠延長(zhǎng)溶液停留在口腔內(nèi)的時(shí)間，這對(duì)于在口腔內(nèi)部發(fā)揮藥效是非常必要的，我公司研究人員在反復(fù)摸索中選擇了聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、甘油等溶劑和輔料組成了發(fā)明中的處方，經(jīng)過試驗(yàn)表名具有較好的耐受性，沒有口腔的粘膜刺激反應(yīng)，并且能夠抑制口腔炎癥反應(yīng)。
眾所周知，含漱液一般需要滿足以下的特征:1、藥物與輔料、溶劑接觸過程中的穩(wěn)定性。2、溶液的局部刺激性，也就是含漱液的耐受性問題。3、藥物在局部的停留時(shí)間，這決定了是否能夠有效地發(fā)揮其藥效作用。
本發(fā)明經(jīng)過大量的試驗(yàn)，解決以上關(guān)鍵問題，并通過試驗(yàn)驗(yàn)證了藥效及刺激性的安全性問題。
我們同時(shí)觀察到聯(lián)苯乙酸和或聯(lián)苯乙酸氨丁三醇鹽的濃度范圍可以設(shè)定到0.01-2% (w/w)的范圍。這個(gè)含漱液的處方含有芳香劑、甜味劑及防腐劑。甜味劑可以是:蔗糖、木糖醇、果糖、山梨醇、甘露醇、阿斯巴甜、三氯蔗糖防腐劑可以是:苯甲酸乙酯、苯甲酸、山梨酸、氯已定、苯扎氯銨。關(guān)鍵作用的生物粘附劑可以選擇聚卡波非及卡波姆。
具體實(shí)施例:實(shí)施例1:100ml的含漱液處方及制備
權(quán)利要求
1.一種含口腔含漱液，其特征是含有聯(lián)苯乙酸和/或聯(lián)苯乙酸氨丁三醇鹽。
2.如權(quán)利要求1所述的含漱液，除含有聯(lián)苯乙酸和/或聯(lián)苯乙酸氨丁三醇鹽外，還含有起到生物粘附作用的聚乙烯吡咯烷酮和卡波姆和聚卡波非。
3.如權(quán)利要求1所述的含漱液，含有0.0l % -3%的聯(lián)苯乙酸和/或聯(lián)苯乙酸氨丁三醇鹽。
4.如權(quán)利要求1-3所述的含漱液，聚乙烯吡咯烷酮的濃度為1%-10%。
5.如權(quán)利要求1-4所述的含漱液，聚卡波非或卡波姆的濃度為0.1-2%。
6.如權(quán)利要求1所述的 含漱液在制備治療口腔炎癥反應(yīng)藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
一種聯(lián)苯乙酸及其鹽的新用途。本發(fā)明公開一種具有生物粘附作用的含漱液，這種含漱液含有聯(lián)苯乙酸和/或聯(lián)苯乙酸氨丁三醇鹽、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆，這種含漱液經(jīng)過試驗(yàn)驗(yàn)證具有較好的耐受性，能夠在口腔黏膜表面形成一層具有生物粘附功能的含有聯(lián)苯乙酸和/或聯(lián)苯乙酸氨丁三醇鹽的生物膜，延長(zhǎng)藥物在局部的作用時(shí)間，能夠抑制口腔炎癥反應(yīng)。
文檔編號(hào)A61K9/08GK103169653SQ20131008157
公開日2013年6月26日 申請(qǐng)日期2013年3月13日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月13日
發(fā)明者王偉, 楊威, 王茜莎 申請(qǐng)人:廣東中科藥物研究有限公司