專利名稱：一種中/長鏈脂肪乳注射液及其制備方法
一種中/長鏈脂肪乳注射液及其制備方法技術領域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種中/長鏈脂肪乳注射液及其制備方法。
技術背景
脂肪乳劑(lipid emulsion, LE)是胃腸外營養(yǎng)的重要組成部分，是臨床營養(yǎng)發(fā)展的產物。自1961年Wretlind首次將脂肪乳劑應用于臨床以來，已有40多年歷史，LE在種類、組成等方面都發(fā)生了很大變化，相繼引入了中/長鏈脂肪乳、結構脂肪乳、魚油脂肪乳注射液等；其臨床應用也由單一的能量、必需脂肪酸供應拓寬到了對多種系統(tǒng)疾病的輔助治療以及藥物生產領域。LE的問世體現了高科技的研究成果，成為營養(yǎng)制劑中不可缺少的成分，其在近代腸外營養(yǎng)(PN)的應用及其發(fā)展中起著十分重要的作用。
靜脈輸注脂肪乳劑除提供機體所需的能量外，還為機體提供生物膜和生物活性物質代謝所需的多不飽和脂肪酸，而且可以防止或糾正機體必需脂肪酸(EFA)的缺乏，防治必需脂肪酸缺乏綜合征(EFAD)。LE中乳化后所形成的脂肪微粒與天然乳糜極相似具有能量密度大、溶液為等滲性、無利尿作用和在應激狀態(tài)下代謝率不下降等優(yōu)點。由于脂肪乳劑良好的理化性質及其代謝特點，其臨床應用已經相當普遍，已知凡無法或不宜經口進食超過一周者，均為腸外營養(yǎng)的適應證。外科范圍內的許多重癥病人包括重癥急性胰腺炎、嚴重燒傷等危急病癥，術后大量熱能補充，長期全腸外營養(yǎng)(TPN)病人的必需脂肪酸缺乏癥的治療，以及用于提高氨基酸輸液在體內的利用率，均有應用脂肪乳劑的指征。
長鏈脂肪乳注射液在世界范圍內的臨床應用已近40年，它的確切營養(yǎng)價值已被世人公認。然而，這些長鏈脂肪乳在臨床應用中仍存在著諸如對人體免疫功能和肝功能的不良影響，以及脂肪可能在肝臟積蓄等一些副作用。因此，目前臨床上越來越多使用中/長鏈脂肪乳，即長鏈甘油三酯(LCT)和中鏈甘油三酯(MCT)的物理混合物。LCT可提供多不飽和脂酸，防止因必需脂肪酸缺乏所至的生化紊亂，糾正必需脂肪酸缺乏(EFAD)所出現的癥狀；碳鏈中碳原子數主要為8和10的MCT比LCT代謝速率快、基本不沉積在組織內、較少影響脂蛋白代謝和網狀內皮系統(tǒng)功能等，特別適用于危重病人和肝功能不良者。由于MCT中不含必需脂肪酸(EFA)，而且大量輸入會產生毒性，因此用于臨床的多為LCT與MCT的等量物理混合制劑，其特點為代謝快，利用率高，肝功能影響小，適合長期應用脂肪乳的危重病人和早產兒。發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種中/長鏈脂肪乳注射液及其制備方法，具體而言，本發(fā)明的中/長鏈脂肪乳注射液含有以下成分
權利要求
1.一種中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于含有以下成分。
2.根據權利要求1所述的中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于含有以下成分。
3.根據權利要求1所述的中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于含有以下成分。
4.權利要求1-3任意一項所述的中/長鏈脂肪乳注射液的制備方法，其特征在于包括以下步驟(1)在氮氣保護下，稱取處方量大豆油和中鏈甘油三酸酯，攪拌混合均勻，加熱至70 75°C，加入卵磷脂，快速攪拌至均勻分散；(2)另取注射用水加入處方量甘油混勻并經濾膜過濾，制備成甘油水溶液，溫度維持在 60 65。。；(3)在氮氣保護及快速攪拌下，將步驟(I)所得磷脂油溶液緩慢加入甘油水溶液中形成初乳，并用lmol/L氫氧化鈉溶液調節(jié)pH值約9. O ；(4)將制備的初乳經高壓均質機均質,循環(huán)勻化(600±00bar>4 6次)至乳粒合格為止；(5)檢驗合格后，乳液經1-5μ m微孔濾膜過濾，灌裝于輸液瓶中，通入氮氣，加丁基膠塞，軋蓋密封，置旋轉式滅菌器中，117°C滅菌30min。
5.根據權利要求4所述的中/長鏈脂肪乳注射液的制備方法，其特征在于所述步驟 (2)中濾膜的孔徑為O. 45 μ m。
6.根據權利要求4所述的中/長鏈脂肪乳注射液的制備方法，其特征在于所述步驟(2)中濾膜的孔徑為O. 22 μ m。
全文摘要
本發(fā)明的目的在于提供一種中/長鏈脂肪乳注射液及其制備方法，具體而言，本發(fā)明的中/長鏈脂肪乳注射液每1000ml中含有注射用大豆油50g-100g，注射用中鏈甘油三酸酯50g-100g，注射用卵磷脂12g，注射用甘油25g和注射用水適量。本發(fā)明通過大量的工藝篩選工作，并結合中試生產確定了特定處方的工藝條件，為產品的有效，可控和穩(wěn)定提供了充分保障。
文檔編號A61K9/107GK103006751SQ20111029356
公開日2013年4月3日 申請日期2011年9月28日 優(yōu)先權日2011年9月28日
發(fā)明者鄭偉 申請人:遼寧海思科制藥有限公司