專利名稱：大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactins在抑制假絲酵母中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)應(yīng)用領(lǐng)域，尤其涉及大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactins在抑制假絲酵母中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素因療效好、安全性高，廣泛應(yīng)用于臨床各科感染性疾病的治療， 是臨床應(yīng)用最廣泛的抗菌藥物之一。Macrolactins是一類二十四元大環(huán)內(nèi)酯類化合物，具有抗菌、抗病毒和抗腫瘤等多種生物學(xué)活性。目前，Macrolactins已經(jīng)有18個(gè)家族成員 (Macrolactin A-R),主要來(lái)自海洋來(lái)源的 Actinomadura sp.禾口 Bacillus sp.。Macrolactin A是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其分子式為C24H34O5，分子內(nèi)含有三對(duì)共軛雙鍵和四個(gè)羥基碳手性中心，其中含有兩對(duì)順反共軛雙鍵和一對(duì)1，3_反式二醇結(jié)構(gòu)。據(jù) 艮道，Macrolactin A對(duì)萬(wàn)古毒素抗性腸球菌(vancomycin-resistant enterococci)，甲氧苯青霉素抗性金黃色葡萄球菌(methici 11 in-resistant Staphylococcus aureus)，獎(jiǎng)腸球菌(Ε. faecalis)，甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌(MSSA)，大腸桿菌(E. coli)，金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)，擠鏈霉菌(S· scabiei)，灰葡萄抱(Botrytis cinerea) 有抑制作用，另外還能抑制B16-F10鼠黑色素瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和幾種病毒的復(fù)制，包括哺乳動(dòng)物的單純性皰疹病毒和人體免疫缺損病毒HIV。但未見關(guān)于Macrolactin A對(duì)假絲酵母抑制作用的研究。假絲酵母菌，亦稱念珠菌，可侵犯皮膚、粘膜、內(nèi)臟和中樞神經(jīng)系統(tǒng)，表現(xiàn)為急性、 亞急性或慢性炎癥，大多為繼發(fā)性感染。假絲酵母種類很多，但能對(duì)人致病的僅有幾種，以白假絲酵母菌(Candia albicans)即白色念珠菌最常見，致病力也最強(qiáng)。目前，有許多抗菌藥物在治療假絲酵母引起的感染中起到了重要的作用，但是，真菌感染逐年增多，耐藥情況日趨嚴(yán)峻，尋找高效、安全的抗菌藥物尤為重要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactins在抑制假絲酵母中的應(yīng)用，特別是大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactins在抑制白色念珠菌中的應(yīng)用。大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactins在抑制假絲酵母中的應(yīng)用。所述大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactins優(yōu)選為大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactin A。 大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactin A的分子式為C24H34O5,分子內(nèi)含有三對(duì)共軛雙鍵和四個(gè)羥基碳手性中心，其中含有兩對(duì)順反共軛雙鍵和一對(duì)1，3-反式二醇結(jié)構(gòu)，分子結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactins在抑制假絲酵母中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述的假絲酵母為白色念珠菌(Candia albicans)、熱帶念珠菌(Candia tropicalis)、光滑念珠菌(Candia glabrata)、克柔(Candia krusei) ^(Candia stellatoidea) λ iS^F ^ (Candiaparapsilosis)、葡萄牙念珠菌(Candia lusiteniae)、乳酒念珠菌(Candia kefyr)或解脂念珠菌(Candia lipolytica)。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于所述的假絲酵母為白色念珠菌(Candia albicans)0
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactins為大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactin A。
5.大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactins在制備抑制假絲酵母藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactins在抑制假絲酵母中的應(yīng)用。大環(huán)內(nèi)酯類化合物Macrolactins對(duì)白色念珠菌、熱帶念珠菌、光滑念珠菌、克柔念珠菌、星形念珠菌、近平念珠菌、葡萄牙念珠菌、乳酒念珠菌或解脂念珠菌等假絲酵母有較強(qiáng)的抑菌效果；其中，對(duì)白色念珠菌的抑菌效果最強(qiáng)烈。本發(fā)明為治療真菌感染的抗菌藥物的研究提供了新思路。
文檔編號(hào)A61K31/365GK102416010SQ20111025493
公開日2012年4月18日 申請(qǐng)日期2011年8月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月31日
發(fā)明者吳綿斌, 張正玉, 王濤 申請(qǐng)人:浙江大學(xué)