專利名稱：一種環(huán)索奈德納米凍干粉及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種環(huán)索奈德制劑，更具體的說，涉及一種環(huán)索奈德納米凍干粉及其制備方法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
環(huán)索奈德，英文名為Ciclesonide(CIC)，于2004年在澳大利亞獲得首次批準(zhǔn)。該藥由德國賽諾菲一安萬特和阿爾塔那制藥公司開發(fā)，其本身無活性，進(jìn)入肺部轉(zhuǎn)化為具有顯著抗炎活性的去異丁酰基環(huán)索奈德，用于治療成人及4歲以上兒童和青少年不同程度的
哮喘。環(huán)索奈德結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種環(huán)索奈德納米凍干粉，其特征在于，該凍干粉包括以下成分的重量份: 環(huán)索奈德:1.0份； 載體材料:5.0 12份，所述載體材料選自卵磷脂、單硬脂酸甘油酯中的一種或兩種； 親水性表面活性劑:25 35份； 凍干保護(hù)劑=600 3900份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的環(huán)索奈德納米凍干粉，其特征在于，所述凍干保護(hù)劑的重量份為2400 3000份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的環(huán)索奈德納米凍干粉，其特征在于，所述凍干保護(hù)劑選自甘露醇、乳糖、聚乙二醇 、蔗糖、葡萄糖、山梨醇中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的環(huán)索奈德納米凍干粉，其特征在于，所述凍干保護(hù)劑為甘露醇和乳糖的混合物，且所述乳糖占該混合物總重量的16% 83%。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的環(huán)索奈德納米凍干粉，其特征在于，所述凍干保護(hù)劑為甘露醇和乳糖的混合物，且所述乳糖占該混合物總重量的35% 44%。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任意一項(xiàng)所述的環(huán)索奈德納米凍干粉，其特征在于，所述表面活性劑為吐溫40和泊洛沙姆188的混合物，且吐溫40與泊洛沙姆188的重量比為25:4。
7.一種環(huán)索奈德納米凍干粉的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟: 將凍干保護(hù)劑600 3900重量份加入到環(huán)索奈德納米粒膠體溶液中，溶解、過濾，冷凍干燥，得到環(huán)索奈德納米凍干粉； 上述環(huán)索奈德納米粒膠體溶液包括以下成分的重量份: 環(huán)索奈德；1份； 載體材料:5.0 12份，所述載體材料選自卵磷脂、單硬脂酸甘油酯中的一種或兩種； 親水性表面活性劑:25 35份。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的環(huán)索奈德納米凍干粉的制備方法，其特征在于，所述凍干保護(hù)劑選自甘露醇、乳糖、聚乙二醇、蔗糖、葡萄糖、山梨醇中的一種或幾種。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的環(huán)索奈德納米凍干粉的制備方法，其特征在于，所述凍干保護(hù)劑為甘露醇和乳糖的混合物，且所述乳糖占該混合物總重量的35% 44%。
10.根據(jù)權(quán)利要求7-10任意一項(xiàng)所述的環(huán)索奈德納米凍干粉的制備方法，其特征在于，所述冷凍干燥具體為: 將過濾后的濾液裝入凍干瓶中，然后，放入凍干機(jī)中，并控制溫度在_45°C _35°C的條件下進(jìn)行預(yù)冷凍，預(yù)冷凍完成后，將凍干瓶放置在凍干機(jī)的隔板上，控制真空度在20Pa以下，再對隔板進(jìn)行升溫干燥，設(shè)定溫度在_25°C時(shí)維持2 4小時(shí)，設(shè)定溫度在_15°C時(shí)維持3 6小時(shí)，設(shè)定溫度在0°C時(shí)維持2 4小時(shí)，設(shè)定溫度在15°C時(shí)維持2 4小時(shí)，設(shè)定溫度在25°C時(shí)維持3 6小時(shí)，完成冷凍干燥。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種環(huán)索奈德納米凍干粉及其制備方法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明通過在環(huán)索奈德納米粒膠體溶液中加入2400～3900重量份的凍干保護(hù)劑，溶解、過濾，然后，再進(jìn)行預(yù)凍和冷凍干燥，所述環(huán)索奈德納米粒膠體溶液包括1重量份的環(huán)索奈德；5.0～12重量份的載體材料和25～35重量份的親水性表面活性劑，得到環(huán)索奈德納米凍干粉。所得的環(huán)索奈德納米凍干粉穩(wěn)定性和溶解性好、安全性高，還具有外觀形態(tài)好的優(yōu)點(diǎn)，且復(fù)溶后溶液的粒徑在800nm以下，藥物包封率在70%以上，本發(fā)明的工藝具有簡單，易于操作的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號A61K47/34GK103070836SQ20131004729
公開日2013年5月1日 申請日期2013年2月2日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月2日
發(fā)明者石雷, 劉永麗, 潘佩瑤, 任張慧, 鄒政何 申請人:臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院