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異磷酰胺芥及其類似物的鹽的制作方法
專利名稱：異磷酰胺芥及其類似物的鹽的制作方法
異磷酰胺芥及其類似物的鹽 本申請是同名發(fā)明名稱的中國專利申請第200880018371. 5號的分案申請，原案國際申請?zhí)枮镻CT/US2008/004449，國際申請日為2008年4月4日。相關(guān)申請的交叉參考本申請請求2007年4月6日提交的美國臨時申請順序號US60/922，148，2007年5月2日提交的美國臨時申請順序號US60/927，363，2007年6月15日提交的美國臨時申請順序號US60/934，914和2007年10月30日提交的美國臨時申請順序號US61/001，237的利益，將這些文獻完整地引入本文作為參考。
背景技術(shù)：
第一次世界大戰(zhàn)中被芥子氣殺傷的士兵的尸體解剖表明硫芥對快速分裂的細胞具有不成比例的作用，并且提示硫芥化合物可能具有抗腫瘤作用。實際上，早期研究人員嘗試通過將硫芥直接注入腫瘤治療癌癥。這種研究限于硫芥化合物的極端毒性，而經(jīng)研究，氮芥類似物，諸如氮芥因毒性較低而成為可替代選擇。
權(quán)利要求
1.包含下式化合物的凍干物
2.權(quán)利要求I的凍干物，其中該凍干物在鹽水溶液中再溶解時在室溫下維持>90%的效能至少約160分鐘。
3.權(quán)利要求I的凍干物，還包含賦形劑。
4.權(quán)利要求3的凍干物，其中所述賦形劑為甘露醇。
5.適合于口服給藥的藥物組合物，包含藥學(xué)可接受的稀釋劑或賦形劑和下式的化合物
6.包含異磷酰胺芥或其類似物的凍干物，其中該凍干物在室溫下穩(wěn)定至少I個月。
7.權(quán)利要求6的凍干物，其中該凍干物在室溫下穩(wěn)定至少2個月。
全文摘要
本發(fā)明披露了式(I)的結(jié)晶化合物其中A+表示羥基化脂族銨種類；X和Y獨立地表示離去基。
文檔編號A61P35/02GK102942589SQ20121039903
公開日2013年2月27日 申請日期2008年4月4日 優(yōu)先權(quán)日2007年4月6日
發(fā)明者J·C·阿梅迪奧, B·P·沃爾納, P·B·科馬尼特斯基 申請人:Zio醫(yī)藥腫瘤學(xué)公司
產(chǎn)品知識
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