專利名稱：一種地塞米松棕櫚酸酯脂質體注射液的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種地塞米松棕櫚酸酯的新制劑，具體涉及一種地塞米松棕櫚酸酯脂質體注射液及其制法，屬于醫(yī)藥技術領域。
背景技術：
地塞米松棕櫚酸酯(Dexamethasonepalmitate)，化學名稱9_氟-11 β，17，21_三羥基-16a-甲基孕-1，4- 二烯-3，20- 二酮-21-棕櫚酸酯，分子式C38H59FO6,分子量630. 87， 結構式
權利要求
1. 一種地塞米松棕櫚酸酯脂質體注射液，其主要由以下重量配比的組分成分制成4份二餘壞脂80240 份膽固醇80420 份出顯8030100 份葡萄糖30~60 份右旋糖肝60420 份。
2.根據(jù)權利要求1所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質體注射液，其主要由以下重量配比的組分制成4份二娜嫡ιοα·2οο 份膽固醇80400 份出顯8050·80 份葡萄糖30~50 份右旋糖肝80-120優(yōu)選地，二鯨蠟磷脂與膽固醇的重量之比為1-2 1。
3.根據(jù)權利要求1-2中任一項所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質體注射液，其中地塞米松棕櫚酸酯的規(guī)格為Iml ^ig(注射液體積地塞米松棕櫚酸酯重量)。
4.一種制備權利要求1所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質體注射液的方法，其特征在于包括如下步驟(1)將二鯨蠟磷脂、膽固醇、吐溫80溶于適量的緩沖鹽溶液中，制成空白脂質體；(2)將上述制備的空白脂質體經(jīng)流通蒸汽滅菌處理，然后超聲處理兩次，每次15分鐘；(3)無菌條件下，向熔融狀態(tài)的脂質體中加入地塞米松棕櫚酸酯，不斷攪拌下加入葡萄糖和右旋糠酐；(4)0. 45 μ m微孔濾膜過濾，快速冷凍，然后恢復到室溫，灌裝，即得地塞米松棕櫚酸酯脂質體注射液。
5.根據(jù)權利要求4所述的方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液是選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種。
6.根據(jù)權利要求5所述的方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液為pH為6.5的枸櫞酸鹽緩沖溶液。
7.根據(jù)權利要求4所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質注射液的制備方法，其特征在于步驟 (3)中所述的熔融狀態(tài)脂質體的溫度為65°C。
8.根據(jù)權利要求4所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質體注射液的制備方法，其特征在于步驟中所述的快速冷凍的溫度為-80°C。
9.根據(jù)權利要求1所述的地塞米松棕櫚酸酯脂質體注射液在制備用于治療慢性風濕性關節(jié)炎的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種地塞米松棕櫚酸酯脂質體注射液及其制法，該脂質體注射液由特定重量配比的地塞米松棕櫚酸酯、二鯨蠟磷脂、膽固醇、吐溫80、葡萄糖和右旋糖酐制成。本發(fā)明的脂質體注射液具有良好的制劑穩(wěn)定性，冷凍過程中脂質體不會因融合、冰晶等發(fā)生破裂，長期儲存后，脂質體同樣保持良好的包封率；本發(fā)明提高了地塞米松棕櫚酸酯的溶解度，提高了制劑產(chǎn)品的質量，減少了毒副作用，增加了藥物在體循環(huán)中的保留時間，提高了藥物的生物利用度，療效明顯提高；并且制備方法簡單，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號A61K47/34GK102366411SQ201110272160
公開日2012年3月7日 申請日期2011年9月14日 優(yōu)先權日2011年9月14日
發(fā)明者陶靈剛 申請人:海南靈康制藥有限公司