專利名稱：一種地克珠利固體分散體的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及動(dòng)物醫(yī)藥領(lǐng)域，特別涉及一種地克珠利固體分散體的制備方法。
背景技術(shù)：
地克珠利為類白色或淡黃色粉末；幾乎無(wú)臭。本品在二甲基甲酰胺中略溶，在四氫呋喃中微溶，在水、乙醇中幾乎不溶。為新型、高效、低毒抗球蟲藥，廣泛用于雞球蟲病的防治。由于地克珠利水溶性較差，給臨床應(yīng)用帶來(lái)了極大麻煩，影響了它的推廣使用。因 此研發(fā)一項(xiàng)新技術(shù)克服地克珠利的上述缺點(diǎn)不足是該領(lǐng)域科研技術(shù)人員急待解決的新課
題之一。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服上述不足之處，提供一種工藝簡(jiǎn)單、質(zhì)量穩(wěn)定、水溶性好的地克珠利固體分散體的制備方法。為實(shí)現(xiàn)上述目的本發(fā)明所采用的實(shí)施方式如下一種地克珠利固體分散體的制備方法，由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成地克珠利(過80目篩)10 15份、聚乙二醇-4000100 150份、二甲基乙酰胺10 15份。在上述方案的基礎(chǔ)上，所述各種組份優(yōu)選配比量為地克珠利(過80目篩)12份、聚乙二醇-4000125份、二甲基乙酰胺12份?！N地克珠利固體分散體的制備方法，按如下步驟進(jìn)行(I)按重量份數(shù)稱取克珠利(過80目篩)10 15份、聚乙二醇-4000100 150份、二甲基乙酰胺10 15份；(2)將所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，攪拌至均勻；(3)將(2)所得混合物迅速加入已經(jīng)熔融的聚乙二醇-4000中，攪拌均勻，迅速冷卻至-10°C左右，粉碎即得地克珠利固體分散體。 各組分的藥物特性如下地克珠利為類白色或淡黃色粉末；幾乎無(wú)臭。本品在二甲基甲酰胺中略溶，在四氫呋喃中微溶，在水、乙醇中幾乎不溶。為新型、高效、低毒抗球蟲藥，廣泛用于雞球蟲病的防治。二甲基乙酰胺無(wú)色液體。對(duì)多種難溶性藥物都有良好的溶解能力。能與水、醚、酯、酮、芳香族化合物混溶。聚乙二醇-4000 :為環(huán)氧乙烷和水縮聚而成的混合物，在水或乙醇中易溶，它具有與各種溶劑的廣泛相容性，是很好的溶劑和增溶劑，對(duì)于水中不易溶解的藥物，本品可作固 體分散劑的載體，以達(dá)到固體分散目的。本發(fā)明的有益效果是制備工藝簡(jiǎn)單，顯著提高了地克珠利的溶解度，其溶出度是普通地克珠利制劑(可溶性粉劑或口服液)的2倍左右。
具體實(shí)施例方式以下結(jié)合較佳實(shí)施例，對(duì)依據(jù)本發(fā)明提供的具體實(shí)施方式
詳述如下實(shí)施例I一種地克珠利固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進(jìn)行(每份按IOg計(jì))(I)按重量份數(shù)稱取克珠利(過80目篩)100份、聚乙二醇-40001000份、二甲基乙酰胺100份；(2)將所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，攪拌至均勻； (3)將(2)所得混合物迅速加入已經(jīng)熔融的聚乙二醇-4000中，攪拌均勻，迅速冷 卻至-10°C左右，粉碎即得地克珠利固體分散體。實(shí)施例2一種地克珠利固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進(jìn)行(每份按IOg計(jì))(I)按重量份數(shù)稱取克珠利(過80目篩)120份、聚乙二醇-40001250份、二甲基乙酰胺120份；(2)將所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，攪拌至均勻；(3)將(2)所得混合物迅速加入已經(jīng)熔融的聚乙二醇-4000中，攪拌均勻，迅速冷卻至-10°C左右，粉碎即得地克珠利固體分散體。實(shí)施例3一種地克珠利固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進(jìn)行(每份按IOg計(jì))(I)按重量份數(shù)稱取克珠利(過80目篩)150份、聚乙二醇-40001500份、二甲基乙酰胺150份；(2)將所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，攪拌至均勻；(3)將(2)所得混合物迅速加入已經(jīng)熔融的聚乙二醇-4000中，攪拌均勻，迅速冷卻至-10°C左右，粉碎即得地克珠利固體分散體。溶解度實(shí)驗(yàn)根據(jù)《中華人民共和國(guó)獸藥典》一部(2010年版)“凡例”中第VII頁(yè)“溶解度試驗(yàn)法”依法測(cè)定。將地克珠利原粉I克和本發(fā)明物12. 5克(約相當(dāng)于原料藥I克)各研成細(xì)粉，分別置于25°C、30毫升、100毫升、1000毫升、10000毫升的蒸餾水中，每隔5分鐘強(qiáng)力振搖30秒鐘，觀察30分鐘內(nèi)的溶解情況，如無(wú)目視可見的溶質(zhì)顆粒即視為完全溶解。
溶劑量(毫升)__30__100__1000__10000
原粉有固體顆粒有固體顆粒有固體顆粒有固體顆粒
溶解度-----
_本發(fā)明物有固體顆粒無(wú)固體顆粒無(wú)固體顆粒無(wú)固體顆粒根據(jù)《中華人民共和國(guó)獸藥典》(2010年版)凡例部分第VII頁(yè)“溶解度”的判斷標(biāo)準(zhǔn)，由該實(shí)驗(yàn)可知，地克珠利原粉在10000毫升水中仍有固體顆粒，判定為不溶于水；而地克珠利固體分散體在100毫升水中無(wú)可見固體顆粒，判斷為微溶。原粉與本發(fā)明物相比，溶解度顯著提高。溶出度實(shí)驗(yàn)根據(jù)《中華人民共和國(guó)獸藥典》一部(2010年版)“制劑通則”中“附錄”第114頁(yè)“溶出度測(cè)定法”中“第一法(籃法)”依法測(cè)定。
權(quán)利要求
1.一種地克珠利固體分散體的制備方法，其特征是由以下組分按所述重量份數(shù)比配制而成地克珠利(過80目篩)10 15份、聚乙二醇-4000100 150份、二甲基乙酰胺10 15份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種地克珠利固體分散體的制備方法，其特征是由以下組分按所述重量份數(shù)比配制而成地克珠利(過80目篩)12份、聚乙二醇-4000125份、二甲基乙酰胺12份。
3.一種根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的地克珠利固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進(jìn)行 (1)按重量份數(shù)稱取克珠利(過80目篩)10 15份、聚乙二醇-4000100 150份、二甲基乙酰胺10 15份； (2)將所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，攪拌至均勻； (3)將(2)所得混合物迅速加入已經(jīng)熔融的聚乙二醇-4000中，攪拌均勻，迅速冷卻至-io°c左右，粉碎即得地克珠利固體分散體。
全文摘要
一種地克珠利固體分散體的制備方法，涉及動(dòng)物醫(yī)藥領(lǐng)域。本發(fā)明由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成地克珠利(過80目篩)10～15份、聚乙二醇-4000100～150份、二甲基乙酰胺10～15份。其制備方法如下(1)按重量份數(shù)稱取克珠利(過80目篩)10～15份、聚乙二醇-4000100～150份、二甲基乙酰胺10～15份；(2)將所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，攪拌至均勻；(3)將(2)所得混合物迅速加入已經(jīng)熔融的聚乙二醇-4000中，攪拌均勻，迅速冷卻至-10℃左右，粉碎即得地克珠利固體分散體。本發(fā)明制備工藝簡(jiǎn)單，顯著提高了地克珠利的溶解度，其溶出度是普通地克珠利制劑(可溶性粉劑或口服液)的2倍左右。
文檔編號(hào)A61P33/02GK102657613SQ20121013371
公開日2012年9月12日 申請(qǐng)日期2012年5月3日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月3日
發(fā)明者劉文利, 周慶福 申請(qǐng)人:青島綠曼生物工程有限公司