專利名稱：復(fù)方麝香軟膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是一種具有豁痰開竅、醒腦安神作用，主治痰熱內(nèi)閉所致的中風(fēng)昏迷的藥物制劑。
背景技術(shù)：
復(fù)方麝香注射液脫由麝香、郁金、廣藿香、石菖蒲、冰片、薄荷腦六味中藥制備而成。其主要功效是豁痰開竅、醒腦安神。臨床上廣泛用于痰熱內(nèi)閉所致的中風(fēng)昏迷的治療。 復(fù)方麝香注射液成分比較復(fù)雜，且含有易致溶血的聚山梨酯(80)，靜脈注射后容易出現(xiàn)致敏反應(yīng)或不良反應(yīng)。另外，注射劑還存在成本較高、家庭使用不便等缺點(diǎn)。因此，開發(fā)其他生物利用度較高的口服制劑逐漸成為中藥研究的熱點(diǎn)。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是要提供一種生物利用度高、服用方便的復(fù)方麝香軟膠囊。
本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的
本發(fā)明所提供的復(fù)方麝香軟膠囊，其由以下重量份比的活性成份、采用以下制備方法制備而成
(a)麝香7. 5-16份、郁金100-200份、廣藿香100-200份、石菖蒲100-200份、冰片 1-3份、薄荷腦0. 75-1. 5份。
(b)麝香經(jīng)超臨界萃取，萃取壓力20_25MPa、萃取溫度為38_42°C、萃取時(shí)間為 Mi-8h，得到麝香提取物；
(c)將廣藿香、郁金、石菖蒲加水蒸氣蒸溜得初餾液，再進(jìn)行重蒸餾，得蒸餾液；
(d)將冰片、薄荷腦共研，研細(xì)后的粉末、麝香提取物與上述蒸餾液混合，加入總重的8-20倍的植物油，混合，用膠體磨研磨均勻后，壓制軟膠囊。
本發(fā)明中活性成份的優(yōu)選重量份比為
麝香7. 5份、郁金100份、廣藿香100份、石菖蒲100份、冰片1份、薄荷腦0. 75份。
所用膠皮由明膠、甘油、水組成，其各自用量優(yōu)選配比以重量份比計(jì)為 1 0. 7 0. 3。
所述的麝香經(jīng)超臨界萃取，優(yōu)選工藝參數(shù)為萃取壓力20MPa、萃取溫度為40°C、萃取時(shí)間為他，得到麝香提取物。
所述的植物油可以是玉米油、大豆油和棕櫚油的一種。
軟膠囊所用膠皮由明膠、甘油、水組成，其中還可按照常規(guī)劑量加入氧化鐵棕、 羥苯乙酯，其中明膠、水和甘油的優(yōu)選配比1 0.7 1.2 0.3 0.6，最為優(yōu)選的是 1 0. 7 0. 3。
本發(fā)明通過壓制法將藥物活性成分混合液密閉包裹在軟膠囊殼中，使藥物與外界隔絕，制得的軟膠囊不僅外觀精美，服用方便，劑量準(zhǔn)確，而且安全性好，生物利用度高。
本發(fā)明所提供的復(fù)方麝香軟膠囊克服了復(fù)方麝香注射液在使用過程中的易致敏、不方便、不安全、成本高等缺點(diǎn)，另外，在制備麝香提取物過程中引入了超臨界提取工藝，其療效更好，制劑的成本更低。復(fù)方麝香軟膠囊為臨床用藥提供了新的選擇。
本發(fā)明的有益效果通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)得到了驗(yàn)證。
試驗(yàn)方法
取昆明種小鼠(體重18_22g)隨機(jī)分成生理鹽水對照組、本發(fā)明所制備的復(fù)方麝香軟膠囊3個(gè)劑量組O0mg/kg、10mg/kg、5mg/kg，按內(nèi)容物計(jì))和陽性藥對照組(復(fù)方麝香注射液)共5組，每組10只，雌雄各半。各組藥物經(jīng)計(jì)算稀釋后，每鼠均以O(shè).anl/lOg的劑量給藥，一次給藥后15min在小鼠二耳連線處快速斷頭，記錄各小鼠斷頭后張口喘氣動(dòng)作的持續(xù)時(shí)間。實(shí)驗(yàn)結(jié)果見表1。結(jié)果顯示，復(fù)方麝香軟膠囊可明顯延長小鼠斷頭后張口喘氣時(shí)間，并呈現(xiàn)一定的劑量依賴性，最大延長百分率為25. 1%。結(jié)果表明，復(fù)方麝香軟膠囊對缺血缺氧性腦損傷具有保護(hù)作用。
表1復(fù)方麝香軟膠囊對小鼠缺血缺氧腦損傷的保護(hù)作用(x 士s，n=10)
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方麝香軟膠囊，其特征在于它由以下重量份比的活性成份、采用以下制備方法制備而成(a)麝香7. 5—16份、郁金100-200份、廣藿香100-200份、石菖蒲100-200份、冰片1_3 份、薄荷腦0. 75-1. 5份。
2.(b)麝香經(jīng)超臨界萃取，萃取壓力20-25MPa、萃取溫度為38_42°C、萃取時(shí)間為他_8 h，得到麝香提取物；(c)將廣藿香、郁金、石菖蒲加水蒸氣蒸溜得初餾液，再進(jìn)行重蒸餾，得蒸餾液；(d)將冰片、薄荷腦共研，研細(xì)后的粉末、麝香提取物與上述蒸餾液混合，加入總重的 8-20倍的植物油，混合，用膠體磨研磨均勻后，壓制軟膠囊。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方麝香軟膠囊，其特征在于所述的下活性成份的重量份比為麝香7. 5份、郁金100份、廣藿香100份、石菖蒲100份、冰片1份、薄荷腦0. 75份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方麝香軟膠囊，其特征在于所述的軟膠囊，其所用膠皮由明膠、甘油、水組成，其各自用量配比以重量份比計(jì)為1 0. 7 1. 2 0. 3 0. 6。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方麝香軟膠囊，其特征在于所述的軟膠囊，其所用膠皮由明膠、甘油、水組成，其各自用量配比以重量份比計(jì)為1 :0. 7 0. 3。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方麝香軟膠囊，其特征在于所述的麝香經(jīng)超臨界萃取，其萃取壓力20MPa、萃取溫度為40°C、萃取時(shí)間為他，得到麝香提取物。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方麝香軟膠囊，其特征在于所述的植物油是玉米油、大豆油和棕櫚油的一種。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種復(fù)方麝香軟膠囊，其由以下重量份比的活性成份、采用以下制備方法制備而成(a)麝香7.5—16份、郁金100-200份、廣藿香100-200份、石菖蒲100-200份、冰片1-3份、薄荷腦0.75-1.5份；(b)麝香經(jīng)超臨界萃取，萃取壓力20-25MPa、萃取溫度為38-42℃、萃取時(shí)間為6h-8h，得到麝香提取物；(c)將廣藿香、郁金、石菖蒲加水蒸氣蒸溜得初餾液，再進(jìn)行重蒸餾，得蒸餾液;(d)將冰片、薄荷腦共研，研細(xì)后的粉末、麝香提取物與上述蒸餾液混合，加入總重的8-20倍的植物油，混合，用膠體磨研磨均勻后，壓制軟膠囊。本發(fā)明所提供的復(fù)方麝香軟膠囊服用方便，劑量準(zhǔn)確，而且安全性好，生物利用度高。
文檔編號(hào)A61P25/20GK102512634SQ201110442599
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月26日
發(fā)明者劉軍鋒, 姜海, 張綱 申請人:神威藥業(yè)(張家口)有限公司