專利名稱：楊梅素新的衍生物及其在制藥中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及楊梅素新的衍生物，以及這些化合物在制藥方面的用途。
背景技術(shù)：
中國專利申請201010529319. 5公開了一種“檣木葉中提取的黃酮醇苷類化合物及其醫(yī)藥用途”，包括楊梅素-3-0-β -D-葡萄糖苷、楊梅素-3-0-β -D-半乳糖苷、槲皮素-3-0-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-0-β-D-半乳糖苷。該發(fā)明還公開了上述黃酮醇苷類化合物的醫(yī)藥用途為治療糖尿病視網(wǎng)膜病變。經(jīng)藥效學(xué)試驗(yàn)證明，從檣木葉中提取的黃酮醇苷類化合物楊梅素-3-0-β -D-葡萄糖苷、楊梅素-3-0-β -D-半乳糖苷、槲皮素-3-0- β -D-匍萄糖苷、懈皮素-3-0- β -D-半乳糖苷均能顯著降低血糖值，顯著改善鏈服佐菌素所致的大鼠糖尿病視網(wǎng)膜病變。中國專利申請201210098223. 7公開了 “楊梅素磺酸及其鹽類化合物以及用途”，提供一種新的化合物一楊梅素磺酸及其鹽類化合物，能夠增加水溶性，使得其成藥性增強(qiáng)，生物利用度提高，藥效增強(qiáng)，用途得到拓廣。但楊梅素單磺酸鹽在水中的溶解度不大，會影響其成藥性以及藥效性，提高楊梅素及其衍生物在水中的溶解度是亟待解決的技術(shù)問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的旨在克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供楊梅素新的衍生物，能夠增加水溶性，從而使得其成藥性增強(qiáng)，生物利用度提高，藥效增強(qiáng)。本發(fā)明的另一目的在于提供楊梅素新的衍生物在制藥中的用途。本發(fā)明所述的楊梅素新的衍生物，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種楊梅素新的衍生物，其特征在于結(jié)構(gòu)式為
2.如權(quán)利要求I所述的楊梅素新的衍生物，其特征在于所述的結(jié)構(gòu)式中，R1為葡萄糖醛酸及其鈉鹽或精氨酸鹽，R2=H, R3=H, R4=OH,該衍生物為楊梅素-7-0- β -葡萄糖醛酸苷及其鈉鹽或精氨酸鹽。
3.如權(quán)利要求I所述的楊梅素新的衍生物，其特征在于所述的結(jié)構(gòu)式中，R2為葡萄糖醛酸及其鈉鹽或精氨酸鹽，R1=H, R3=H, R4=OH,該衍生物為楊梅素-5-0- β -葡萄糖醛酸苷及其鈉鹽或精氨酸鹽。
4.如權(quán)利要求I所述的楊梅素新的衍生物，其特征在于所述的結(jié)構(gòu)式中，R3=SO3Na,R4=SO3Na, R1=H, R2=H,該衍生物為楊梅素雙磺酸鈉。
5.如權(quán)利要求1-4所述的楊梅素新的衍生物在制備治療和預(yù)防心腦血管疾病的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及楊梅素新的衍生物，以及這些化合物在制藥方面的用途。本發(fā)明所述的楊梅素新的衍生物，其結(jié)構(gòu)式為其中R1為H或葡萄糖醛酸及其鈉鹽或精氨酸鹽，R2為H或葡萄糖醛酸及其鈉鹽或精氨酸鹽，R3為H或SO3Na，R4為OH或SO3Na。發(fā)明涉及楊梅素新的衍生物在制備治療和預(yù)防心腦血管疾病的藥物中的應(yīng)用。
文檔編號A61K31/7048GK102875620SQ201210391600
公開日2013年1月16日 申請日期2012年10月16日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月16日
發(fā)明者張人偉, 樊獻(xiàn)俄, 李來偉, 孫繼福, 段銀, 武鴻萍, 王昆 申請人:昆明龍津藥業(yè)股份有限公司