專利名稱：一種埃索美拉唑鈉的凍干粉針劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種埃索美拉唑鈉的凍干粉針劑及其制備方法。
背景技術：
埃索美拉唑(Esom印razole，Nexium6,Cas No. 119141-88-7)，是由 AstraZeneca
(阿斯利康)公司分離合成的全球第一個異構體質子泵抑制劑(I-PPI)。埃索美拉唑是奧美
拉唑(Om印razole)的S構型異構體；而現有研究結果表明，奧美拉唑的S-異構體(即埃索
美拉唑)的療效和性能好于其R構型的異構體。臨床上，埃索美拉唑通常以其金屬鹽的形式
使用，例如埃索美拉唑鈉，結構式如a所示。2005年3月，注射用埃索美拉唑鈉被FDA批準
用于治療短期胃食自的制劑組成和制備技術具有特異性。
權利要求
1.一種埃索美拉唑鈉凍干粉針劑，其特征在于，該凍干粉針劑是由主藥埃索美拉唑鈉、 支撐劑、金屬離子螯合劑和PH調節(jié)劑組成。
2.根據權利要求1所述的埃索美拉唑鈉凍干粉制劑，其特征在于，所述的支撐劑為甘露醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、山梨醇或木糖醇，金屬離子螯合劑為依地酸鈣鈉，PH調節(jié)劑氫氧化鈉或碳酸氫鈉。
3.根據權利要求2所述的埃索美拉唑鈉凍干粉制劑，其特征在于，所述的凍干粉針劑按重量計的組成為主藥埃索美拉唑鈉1份支撐劑甘露醇1 5份金屬離子螯合劑依地酸鈣鈉0. 025 0. 15份PH調節(jié)劑氫氧化鈉或碳酸鈉適量，調節(jié)PH值為11 12。
4.根據權利要求3所述的埃索美拉唑鈉凍干粉制劑，其特征在于，所述的凍干粉針劑按重量計的組成為主藥埃索美拉唑鈉1份支撐劑甘露醇1 3份金屬離子螯合劑依地酸鈣鈉0. 025 0. 075份PH調節(jié)劑氫氧化鈉或碳酸鈉適量，調節(jié)PH值為11 12。
5.制備1 4任一權利要求所述的埃索美拉唑鈉凍干粉制劑的方法，其特征在于，該方法包括如下步驟(1)、在氮氣保護下，向注射用水中加入支撐劑和金屬離子螯合劑，攪拌混合均勻并控制該溶液的溫度在-10 20°c，再加入主藥埃索美拉唑鈉，攪拌使其溶解并混合均勻后，用 PH調節(jié)劑調節(jié)溶液的pH值至11 12之間，再加入0. 05% 0. 1% (g/ml)的活性炭吸附 15 30min，過濾除去活性炭；(2)、過濾后迅速進行中間體檢驗，合格后立即進行灌裝，然后再送入凍干機冷凍干燥后制得穩(wěn)定的埃索美拉唑鈉凍干制劑。
6.根據權利要求5所述的埃索美拉唑鈉凍干粉制劑的方法，其特征在于，步驟(1)中攪拌混合均勻后并控制該溶液的溫度為0 10°C。
7.根據權利要求5所述的埃索美拉唑鈉凍干粉制劑的方法，其特征在于，步驟(1)中用 PH調節(jié)劑調節(jié)溶液的pH值為11. 1 11.5。
8.根據權利要求5所述的埃索美拉唑鈉凍干粉制劑的方法，其特征在于，步驟(2)中從檢驗中間體到冷凍干燥的時間控制在4小時以內。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物制劑領域，主要提供了一種由埃索美拉唑鈉、支撐劑、金屬離子螯合劑和適量的pH調節(jié)劑組成的凍干粉針劑以及這種針劑的制備方法。這種凍干粉針劑具有形態(tài)致密、穩(wěn)定性高、毒副作用小的優(yōu)點，非常適合臨床上的使用。
文檔編號A61K31/4439GK102357082SQ20111033753
公開日2012年2月22日 申請日期2011年11月1日 優(yōu)先權日2011年11月1日
發(fā)明者包玉勝, 葉海, 晁陽, 曹衛(wèi), 李正海, 顧傳虎 申請人:南京優(yōu)科生物醫(yī)藥有限公司, 南京優(yōu)科生物醫(yī)藥研究有限公司, 南京新港醫(yī)藥有限公司