專利名稱：治療炎癥及疼痛的雙氯芬酸口腔崩解片及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥類，特別是涉及治療炎癥及疼痛的雙氯芬酸口腔崩解片，及其制備方法。
人們患各種炎癥等服藥時，必須用開水送服藥。一方面當患者用水服藥，特別是老年和婦女兒童患者，常常十分不便；另一方面藥物在口腔迅速崩解(通常30秒以下)，能大大地提高藥效(生物利用度)并迅速發(fā)揮作用。因而，藥物口腔崩解制劑技術已成為當代醫(yī)藥高科技之一，它將為各類病人提供十分便捷的給藥方式。
本發(fā)明的目的可以通過如下措施實現(xiàn)一種治療炎癥及疼痛的雙氯芬酸口腔崩解片，是由主藥和輔料組成，其中一、主藥雙氯芬酸a、英文Diclofenacb、化學名[鄰-(2，6-二氯苯胺)]苯乙酸鈉c、結構式 d、分子式C14H10Cl2NO2Na每片含主藥5-200mg二、輔料按重量百分比的原料組成，并根據(jù)制備方法不同，采用兩種不同配方1、由六種輔料組成a甘露醇5-80％b蔗糖 5-80％c明膠 0.1-10％d羥乙基纖維素 0.1-7.5％e香料 0.1-1.0％f碳酸氫鈉 0.1-10％2、由八種輔料組成a葡萄糖10-50％b可壓性山梨醇 10-50％c甘露醇10-40％d蔗糖 10-40％e碳酸氫鈉 5-20％f檸檬酸5-10％g糖精鈉0.05％h阿斯巴甜 0.05％。
制備雙氯芬酸口腔崩解片的方法把主藥雙氯芬酸先溶于碳酸氫鈉水溶液中、然后再混懸于羥乙基纖維素水溶液中，形成溶液A，按輔料1中的配方，把明膠、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加適量的水稀釋，并充分混勻，加入到模具中低溫凍結，放入凍干機中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
制備雙氯芬酸口腔崩解片的另一個制備方法，把主藥雙氯芬酸和八種輔料按輔料2中的配方混合均勻，加入潤濕劑或粘合劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片、包裝。
本發(fā)明相比現(xiàn)有技術具有如下優(yōu)點口腔速溶片是近年來才在國外醫(yī)藥市場上出現(xiàn)的一種新型西藥口服固體制劑，這種劑型的最顯著特點是不需用水送服，服用方便，作用迅速，在口腔內遇到唾液就能夠迅速溶解，給一些吞服功能不好、嬰幼兒及兒童、取水不便的患者提供了便利，具有廣闊的市場前景。
實施例1把25克雙氯芬酸先溶于4.5克碳酸氫鈉水溶液中，然后再混懸于7.5克羥乙基纖維素中，制成溶液A，然后把2.5克明膠、0.5克香料、25克蔗糖和60克甘露醇混合溶解，制成溶液B，把溶液A和溶液B混合，加適量水稀釋，并充分混勻，放入模具中低溫凍結，在凍干機中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
六種輔料的總重量為100克，制成1000片，每片輔料100毫克，主藥25毫克雙氯芬酸，即口腔崩解片重為125毫克。
實施例250克雙氯芬酸、10克明膠、1克香料、1克羥乙基纖維素、15克甘露醇、碳酸氫鈉3克和70克蔗糖代替實施1中的原料用量，方法同實施例1，六種輔料的總重量為100克，制成1000片，每片輔料100毫克，雙氯芬酸50毫克，即每片重150毫克，每片含50毫克雙氯芬酸。
實施例3葡萄糖30克、可壓性山梨醇10克、甘露醇20克、蔗糖20克、碳酸氫鈉10克、檸檬酸9.9克、糖精鈉0.05克和阿斯巴甜0.05克共八種輔料100克，與雙氯芬酸100克混合均勻，加入潤濕劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片，制成1000片，每片重200mg，其中雙氯芬酸含100mg，輔料100mg。
以上列舉三個實施例，雙氯芬酸25毫克、50毫克、100毫克共三個規(guī)格，制備本產品時，每片片重可變。其它含雙氯芬酸5-200mg/片的實施例，方法同上。
本發(fā)明用于治療1.急慢性風濕性關節(jié)炎、急慢性強直性脊椎炎、骨關節(jié)炎。2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3.腰背痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷。4.急性痛風。5.痛經或子宮附件炎、牙痛和術后疼痛。6.創(chuàng)傷后的疼痛與炎癥，如扭傷、肌肉拉傷等；7.耳鼻喉嚴重的感染性疼痛和炎癥(如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等)。
權利要求
1.一種治療炎癥及疼痛的雙氯芬酸口腔崩解片，是由主藥和輔料組成，其中一、主藥雙氯芬酸a、英文Diclofenacb、化學名[鄰-(2，6-二氯苯胺)]苯乙酸鈉c、結構式 d、分子式C14H10Cl2NO2Na每片含主藥5-200mg二、輔料按重量百分比的原料組成，并根據(jù)制備方法不同，采用兩種不同配方1、由六種輔料組成a、甘露醇5-80％b蔗糖5-80％c明膠0.1-10％d羥乙基纖維素 0.1-7.5％e香料 0.1-1.0％f碳酸氫鈉 0.1-10％2、由八種輔料組成a葡萄糖 10-50％b可壓性山梨醇 10-50％c甘露醇 10-40％d蔗糖 10-40％e碳酸氫鈉 5-20％f檸檬酸 5-10％g糖精鈉 0.05％h阿斯巴甜 0.05％。
2.制備如權利要求1所述的雙氯芬酸口腔崩解片的方法，其特征在于，把主藥雙氯芬酸先溶于碳酸氫鈉水溶液中、然后再混懸于羥乙基纖維素水溶液中，形成溶液A，按輔料1中的配方，把明膠、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加適量的水稀釋，并充分混勻，加入到模具中低溫凍結，放入凍干機中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
3.制備如權利要求1所述的雙氯芬酸口腔崩解片的另一個制備方法，其特征在于，把主藥雙氯芬酸和八種輔料按輔料2中的配方混合均勻，加入潤濕劑或粘合劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片、包裝。
全文摘要
本發(fā)明涉及治療炎癥及疼痛的雙氯芬酸口腔崩解片及其制備方法，它是由主藥雙氯芬酸a、英文Diclofenac;b、化學名[鄰－(2，6－二氯苯胺)]苯乙酸鈉;c、結構式d、分子式C
文檔編號A61K31/196GK1419909SQ0215684
公開日2003年5月28日 申請日期2002年12月19日 優(yōu)先權日2002年12月19日
發(fā)明者王登之, 侯鵬, 余美榮, 徐德海, 鄧正陽 申請人:王登之