專利名稱：用于治療青光眼的藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及青光眼治療領(lǐng)域，特別地，涉及一種用于治療青光眼的藥物。此外，本發(fā)明還涉及一種上述藥物的制備方法。
背景技術(shù)：
青光眼是一種發(fā)病迅速、危害大、易致失明的常見疑難眼病。青光眼的特征為眼內(nèi)壓間斷或持續(xù)性升高，使得眼壓水平超過眼球所能耐受的程度，從而給眼球的組織尤其是由很多神經(jīng)纖維組成的視神經(jīng)帶來損害。青光眼會(huì)導(dǎo)致視神經(jīng)萎縮、視野縮小、視力減退， 甚至可能在急性發(fā)作期M 48小時(shí)內(nèi)即完全失明。現(xiàn)在對(duì)青光眼的治療主要以手術(shù)治療為，缺乏有效的治療藥物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種用于治療青光眼的藥物及其制備方法，以解決缺乏治療青光眼的藥物的技術(shù)問題。本文中微粉硅膠是指mSi20-nH20。為實(shí)現(xiàn)上述目的，根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)方面，提供了一種用于治療青光眼的藥物，由燈盞細(xì)辛浸膏80 240重量份、糊精4 12重量份、微粉硅膠1 5重量份、聚山梨酯80 0. 1 1重量份、硬脂酸鎂0. 5 3重量份、羧甲基淀粉鈉4 12重量份組成。進(jìn)一步地，由燈盞細(xì)辛浸膏180 200重量份、糊精8 10重量份、微粉硅膠2 4重量份、聚山梨酯80 0. 1 1重量份、硬脂酸鎂0. 5 3重量份、羧甲基淀粉鈉6 10重量份組成。進(jìn)一步地，由燈盞細(xì)辛浸膏190重量份、糊精9重量份、微粉硅膠3重量份、聚山梨酯801重量份、硬脂酸鎂2重量份、羧甲基淀粉鈉8重量份組成。根據(jù)本發(fā)明的另一方面，還提供了一種上述藥物的制備方法，包括以下步驟1)混合聚山梨酯80和一半量的糊精制漿液，備用；2)將所得漿液與燈盞細(xì)辛浸膏、微粉硅膠及余下的糊精混勻一步制粒；3)將所制顆粒與硬脂酸鎂和羧甲基淀粉鈉混勻，壓片即得藥物。本發(fā)明具有以下有益效果本發(fā)明提供的藥物，對(duì)眼壓已控制的中、晚期青光眼患者的視功能(視野)下降有顯著療效。該藥物對(duì)患者的有效率可達(dá)85%以上。除了上面所描述的目的、特征和優(yōu)點(diǎn)之外，本發(fā)明還有其它的目的、特征和優(yōu)點(diǎn)。 下面將參照實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明。
具體實(shí)施例方式以下結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的實(shí)施例進(jìn)行詳細(xì)說明，但是本發(fā)明可以由權(quán)利要求限定和覆蓋的多種不同方式實(shí)施。
本發(fā)明提供的藥物具有治療青光眼的作用，具體由燈盞細(xì)辛浸膏80 240重量份、糊精4 12重量份、微粉硅膠1 5重量份、聚山梨酯800. 1 1重量份、硬脂酸鎂 0. 5 3重量份、羧甲基淀粉鈉4 12重量份組成。燈盞細(xì)辛為菊科飛蓬屬植物，含有黃酮、內(nèi)酯、揮發(fā)油、氨基酸等，其中對(duì)青光眼具有治療作用的成分為4-羥基黃芩素7-β-葡萄糖苷、焦缺康酸及其酸苷、木醛酮、表本栓醇、正三十四醇、豆留醇等。燈盞細(xì)辛的浸膏為市售，其中具有上述有效成分。通過口服使得這些有效成分能發(fā)揮對(duì)青光眼的治療作用。配方中的糊精具有增重和增加藥劑壓片前顆粒流動(dòng)性的作用。按此比例添加能保證所得藥物顆粒的流動(dòng)性最佳，防止由于藥物顆粒流動(dòng)性差導(dǎo)致所壓藥片中成分不均一現(xiàn)象的出現(xiàn)。微粉硅膠和硬脂酸鎂也具有增加顆粒流動(dòng)性的作用。但這些輔料的添加量如果過多，則會(huì)降低藥片中藥物的有效量，增大服藥劑量， 增加醫(yī)療成本。按此比例添加的聚山梨酯80能促進(jìn)燈盞細(xì)辛浸膏中具有治療青光眼作用的有效成分如焦缺康酸及其酸苷、木醛酮、表本栓醇等的溶出，以提高該藥物治療青光眼的作用。但如果聚山梨酯80添加過少則有效成分溶出效果差，而如果添加過多則制粒后，顆粒流動(dòng)性又會(huì)降低。羧甲基淀粉鈉作為崩解劑，使得該片劑藥物具有分散片的優(yōu)點(diǎn)，即分散片能在胃中崩解而不會(huì)過早崩解。崩解后，在胃中形成粘性懸液，與胃液形態(tài)相近，易于吸收和生物利用，提高療效。優(yōu)選的，由燈盞細(xì)辛浸膏180 200重量份、糊精8 10重量份、微粉硅膠2 4 重量份、聚山梨酯800. 1 1重量份、硬脂酸鎂0. 5 3重量份、羧甲基淀粉鈉6 10重量份組成。此為優(yōu)選范圍。進(jìn)一步地，由燈盞細(xì)辛浸膏190重量份、糊精9重量份、微粉硅膠3重量份、聚山梨酯801重量份、硬脂酸鎂2重量份、羧甲基淀粉鈉8重量份組成。此為本發(fā)明最優(yōu)實(shí)施例。本發(fā)明的另一方面還提供了上述藥物的制備方法具體的包括以下步驟1)混合聚山梨酯80和一半量的糊精制得漿液，備用；2)將所得漿液與燈盞細(xì)辛浸膏、微粉硅膠及余下的糊精混勻一步制粒；3)將所制顆粒與硬脂酸鎂和羥甲基淀粉鈉混勻制得，壓片即得藥物。按上述方法能制得普通片劑或分散片劑型的藥物。該藥物經(jīng)制成上述制劑后口服能充分其發(fā)揮療效。先將溶于水的糊精和聚山梨酯80溶于水制漿，這樣能增加糊精的溶解度，使得糊精以漿狀進(jìn)入制粒體系中，保證后續(xù)制粒步驟中所得顆粒的粒徑均一性，流動(dòng)性能達(dá)到要求。制粒時(shí)為將漿液通過一步制粒法在制粒的過程中干燥。制漿時(shí)，只要保證所制物料為漿狀，能在一步制粒時(shí)以漿狀噴出即可。其中的加水量可隨意，因?yàn)槠渲械乃挚梢栽谝徊街屏r(shí)揮發(fā)。具體的步驟1)中制漿時(shí)加水量為糊精重量的10%。
實(shí)施例以下實(shí)施例和對(duì)比例中所用試劑均為市售。休止角按常規(guī)方法測(cè)定。以下實(shí)施例中藥物均按此方法制得，該方法包括以下步驟1)取一半量的糊精，水，聚山梨酯80制漿備用；2)將所得漿液與燈盞細(xì)辛浸膏、微粉硅膠及剩下的糊精混勻制粒；3)將所制顆粒與硬脂酸鎂混勻，壓片即得藥物。實(shí)施例1所制藥物1由燈盞細(xì)辛浸膏190重量份、糊精9重量份、微粉硅膠3重量份、聚山
4梨酯801重量份、硬脂酸鎂2重量份、羧甲基淀粉鈉8重量份組成。實(shí)施例2所制藥物2由燈盞細(xì)辛浸膏240重量份、糊精12重量份、微粉硅膠1重量份、聚山梨酯800. 1重量份、硬脂酸鎂3重量份、羧甲基淀粉鈉4重量份組成。實(shí)施例3所制藥物3由燈盞細(xì)辛浸膏80重量份、糊精4重量份、微粉硅膠5重量份、聚山梨酯801重量份、硬脂酸鎂0. 5重量份、羧甲基淀粉鈉12重量份組成。實(shí)施例4所制藥物4由燈盞細(xì)辛浸膏200重量份、糊精10重量份、微粉硅膠4重量份、聚山梨酯800. 1重量份、硬脂酸鎂3重量份、羧甲基淀粉鈉6重量份組成。實(shí)施例5所制藥物5由燈盞細(xì)辛浸膏180重量份、糊精8重量份、微粉硅膠2重量份、聚山梨酯801重量份、硬脂酸鎂0. 5重量份、羧甲基淀粉鈉10重量份組成。對(duì)比例所制藥物6由燈盞細(xì)辛浸膏180重量份、糊精20重量份、微粉硅膠6重量份、聚山梨酯802重量份、硬脂酸鎂4重量份、羧甲基淀粉鈉15重量份組成。將藥物1 6的顆粒測(cè)定流動(dòng)性，測(cè)定結(jié)果列于表1中。表1藥物1 6休止角
權(quán)利要求
1.一種用于治療青光眼的藥物，其特征在于，由燈盞細(xì)辛浸膏80 240重量份、糊精 4 12重量份、微粉硅膠1 5重量份、聚山梨酯80 0. 1 1重量份、硬脂酸鎂0. 5 3重量份、羧甲基淀粉鈉4 12重量份組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其特征在于，由燈盞細(xì)辛浸膏180 200重量份、糊精 8 10重量份、微粉硅膠2 4重量份、聚山梨酯80 0. 1 1重量份、硬脂酸鎂0. 5 3重量份、羧甲基淀粉鈉6 10重量份組成。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物，其特征在于，由燈盞細(xì)辛浸膏190重量份、糊精9重量份、微粉硅膠3重量份、聚山梨酯80 1重量份、硬脂酸鎂2重量份、羧甲基淀粉鈉8重量份組成。
4.一種權(quán)利要求1 3中任一項(xiàng)所述藥物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟1)混合聚山梨酯80和一半量的糊精制得漿液，備用；2)將所得漿液與燈盞細(xì)辛浸膏、微粉硅膠及余下的所述糊精混勻一步制粒；3)將所制顆粒與硬脂酸鎂和羧甲基淀粉鈉混勻，壓片即得所述藥物。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種用于治療青光眼的藥物及其制備方法，由燈盞細(xì)辛浸膏80～240重量份、糊精4～12重量份、微粉硅膠1～5重量份、聚山梨酯800.1～1重量份、硬脂酸鎂0.5～3重量份、羧甲基淀粉鈉4～12重量份組成。本發(fā)明提供的藥物，對(duì)眼壓已控制的中、晚期青光眼患者的視功能(視野)下降有顯著療效。該藥物對(duì)患者的有效率可達(dá)85％以上。
文檔編號(hào)A61K47/40GK102423332SQ201110401949
公開日2012年4月25日 申請(qǐng)日期2011年12月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月6日
發(fā)明者陳愛春 申請(qǐng)人:湖南湘雅制藥有限公司