專利名稱：一種小分子化合物在制備抗肺癌藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種小分子化合物在制備ROCK抑制劑以及抗肺癌藥物中的的應用。
背景技術：
癌癥即惡性腫瘤是目前人類健康的頭號殺手。2010年衛(wèi)生部公布的統計數據顯示，惡性腫瘤已成為中國人的首要死因。因此，癌癥的治療刻不容緩。癌癥是一個多步驟的過程，一般涉及到多個基因的變異；當調控細胞生長的基因發(fā)生突變或損壞時，細胞的程序性死亡受到抑制，使得細胞失去控制，持續(xù)的生長及分裂而產生腫瘤，同時這些癌細胞的浸潤和轉移過程中能夠加速腫瘤新生毛細血管的形成。最普遍的基因變異中，導致這些缺陷的是GTP酶Ras家族的異常激活。Ras蛋白的突變被發(fā)現發(fā)生在30 %的人類腫瘤中，Rho家族蛋白質是小G蛋白的Ras超級家族的成員，具有GTP酶活性。他0激酶(ROCKs)屬于AGC家族的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，它是第一個被發(fā)現的Mio下游效應因子，通過對磷酸化輕鏈的影響調節(jié)了 MioA誘導的肌球蛋白細胞骨架的變化。研究表明，Mio家族蛋白與腫瘤發(fā)生發(fā)展的各個方面均有聯系，包括腫瘤的生長和增殖、 侵襲和轉移、細胞凋亡、腫瘤新生血管的形成等。Mio蛋白質在人類腫瘤中持續(xù)的被激活，不受控制的增殖，侵襲機體和惡性轉化。由于Mio/ROCK信號在腫瘤細胞增殖、分化和運動中的作用，使得通過阻斷ROCK信號來治療某些存在他0信號過度激活的腫瘤成為人們關注的焦點。ROCK分為ROCK I和ROCK II兩種。ROCK的過度表達或/和高度激活均可導致疾病的發(fā)生，與之相關的疾病主要包括心血管疾病、神經系統疾病、纖維化疾病以及腫瘤等。在抗腫瘤方面，人們在肝癌細胞、卵巢癌細胞、肝癌細胞、肺癌細胞株、乳腺癌細胞株、膀胱細胞株等上的研究中均發(fā)現ROCK抑制劑可抑制腫瘤細胞的侵襲和轉移。在抗腫瘤藥物研究方面，國外許多醫(yī)藥公司和科研機構正在開發(fā)新的具有抗腫瘤效果的ROCK抑制劑。目前，雖然有若干ROCK抑制劑已經進入I期或II期臨床研究階段 (如BA-210)，但已經成功上市的ROCK抑制劑僅有一個，即法蘇地爾(Fasudil)，而且僅限于日本市場。因此，積極尋找和設計新的ROCK抑制劑，并探索其抗癌效果，具有重要的臨床意義和廣闊的應用前景。

發(fā)明內容
本發(fā)明的發(fā)明目的是提供一種小分子化合物在制備ROCK抑制劑的應用。為達到上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用的技術方案是小分子化合物或其可藥用的鹽在制備ROCK抑制劑的應用，所述小分子化合物為6-114-(2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基} -N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4- 二胺，其化學結構式如下所示
權利要求
1.小分子化合物或其可藥用的鹽在制備抗肺癌藥物中的應用，所述小分子化合物為 6- {[4- (2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基} -N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4- 二胺，其化學結構式如下所示
2.小分子化合物或其可藥用的鹽在制備ROCK抑制劑的應用，所述小分子化合物為 6- {[4- (2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基} -N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4- 二胺，其化學結構式如下所示
全文摘要
本發(fā)明公開了一種小分子化合物的應用，具體公開了小分子化合物或其可藥用的鹽在制備ROCK抑制劑或抗肺癌藥物中的應用，所述小分子化合物為6-{[4-(2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基}-N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4-二胺，其化學結構式如下所示本發(fā)明首次發(fā)現了小分子化合物為6-{[4-(2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基}-N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4-二胺具備ROCK抑制劑的功能，對肺癌細胞的增殖具有明顯的抑制作用，可以用作制備抗肺癌的藥物。
文檔編號A61K31/53GK102389430SQ201110263589
公開日2012年3月28日 申請日期2011年9月7日 優(yōu)先權日2011年9月7日
發(fā)明者余慧東, 侯廷軍, 周順曄, 李有勇, 沈明云, 潘培辰 申請人:蘇州大學