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一種萜類化合物的用途的制作方法
專利名稱:一種萜類化合物的用途的制作方法
一種萜類化合物的用途
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及一種萜類化合物的用途。具體涉及益母草中紫羅烷類化合物的用途及其提取純化方法。
背景技術(shù):
益母草始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,原名茺蔚,被列為上品。在《本草綱目》中被稱之為“血家之圣藥”,主治“胎漏難產(chǎn),胎衣不下,血暈,血風(fēng),血痛,崩中漏下,尿血”,為婦科經(jīng)產(chǎn)要藥。益母草中主要含有生物堿、二萜、黃酮、環(huán)烯醚萜苷、苯丙醇苷、揮發(fā)油、肽類和脂肪酸類等成分,目前活性研究較多的主要是生物堿和二萜類:(I)生物堿:主要包括水蘇堿、益母草堿、益母草啶和益母草寧等?,F(xiàn)代研究表明益母草總生物堿對(duì)腦缺血再灌注損傷有治療作用,其中,益母草堿不僅可通過(guò)抗氧化作用保護(hù)缺血損傷的心肌細(xì)胞,還具有神經(jīng)保護(hù)活性。(2)二職:近年來(lái)對(duì)其活性成分研究增多,其中Leoheteronin A和Leopersin G明顯抑制乙酰膽堿酯酶活性,在治療阿爾茨海默病方面有很好的前景;prehispanolone為一種血小板拮抗因子,可抑制血小板聚集;leojaponin對(duì)谷氨酸鹽損傷的大腦皮層細(xì)胞有保護(hù)作用;Khan得到的半日花烷型二萜具有抗炎作用等。隨著人們對(duì)益母草認(rèn)識(shí)的加深和現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步,益母草藥效部位和活性成分的研究迅速開展,但是針對(duì)益母草倍半萜的研究還很少。而且抗凝血成分可能與益母草的傳統(tǒng)功效“活血”相關(guān),但有關(guān)抗凝血成分的研究仍然十分缺乏。由此可見,從益母草中獲得抗凝血成分具有很好的前景和研究?jī)r(jià)值。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種萜類化合物的新用途;本發(fā)明還提供了該類萜類化合物的制備方法。本發(fā)明提供了如下所示的萜類化合物在制備抗凝血藥物中的用途,其結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.如下所示的萜類化合物在制備抗凝血藥物中的用途,其結(jié)構(gòu)式如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于:所述藥物是抗血小板聚集藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途,其特征在于:所述藥物是抗血栓的藥物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于:所述化合物結(jié)構(gòu)式如下: 式II。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于:所述化合物為2-羥基-2,6,10,10-四甲基-1-氧雜螺[4.5]葵-6-烯-8-酮。
6.根據(jù)權(quán)利要求1、4或5所述的用途,其特征在于:所述化合物為(2S,5S)-2-羥基-2,6,10,10-四甲基-1-氧雜螺[4.5]葵-6-烯-8-酮。
7.權(quán)利要求6所述(2S,5S)-2-羥基-2,6,10, 10-四甲基-1-氧雜螺[4.5]葵-6-烯-8-酮的提取純化方法,其特征在于:它包括如下操作步驟: (1)稱取益母草藥材,粉碎,加95%v/v乙醇提取,提取液減壓回收溶劑后,得到乙醇浸膏; (2)將乙醇浸膏用水分散,用乙酸乙酯萃取,合并乙酸乙酯部分,減壓回收溶劑,得乙酸乙酯浸膏; (3)采用硅膠柱色譜對(duì)乙酸乙酯浸膏進(jìn)行分離,石油醚:丙酮=(100:1) (0:1)梯度洗脫,取石油醚-丙酮=10:1洗脫部分上反相聚苯乙烯型樹脂柱,30-100%v/v甲醇水溶液梯度洗脫,收集50%甲醇洗脫部分,再上凝膠柱色譜,石油醚-氯仿-甲醇=5:5:1洗脫,薄層追蹤,收集含有目標(biāo)化合物的洗脫液,回收溶劑,剩余物再先后經(jīng)制備薄層色譜、反相液相制備色譜分離,純化即得。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的提取純化方法,其特征在于:制備薄層色譜的展開劑為分離石油醚-丙酮=8:1,反相液相制備色譜的流動(dòng)相為75%v/v甲醇水溶液。
全文摘要
本發(fā)明提供了如下所示的萜類化合物在制備抗凝血藥物中的用途,其結(jié)構(gòu)式如下其中,R1為H、C1-5的直鏈烷基、糖基或其中,R2選自C1-4的直鏈烷基。本發(fā)明從益母草中首次分離得到的紫羅烷類倍半萜化合物,在體外可以明顯抑制血小板聚集,且對(duì)凝血酶原時(shí)間(PT)、活化部分凝血酶原時(shí)間(APTT)和凝血酶時(shí)間(TT)有延長(zhǎng)趨勢(shì),具有一定的抗凝血活性,為抗血栓天然藥物的開發(fā)提供了新的選擇。式Ⅰ
文檔編號(hào)A61P7/02GK103211809SQ20131014819
公開日2013年7月24日 申請(qǐng)日期2013年4月25日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月25日
發(fā)明者彭成, 熊亮, 謝曉芳, 周勤梅, 郭力, 劉昭華 申請(qǐng)人:成都中醫(yī)藥大學(xué), 成都第一藥業(yè)有限公司
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