專利名稱：癌變阻斷劑″增生平″的制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥品制備方法。
食管癌是我國高發(fā)腫瘤之一，年死亡率居全國惡性腫瘤的第二位。實驗證明，食管癌的發(fā)生與食管上皮的增生極為密切，而食管上皮的重度增生是食管的癌前病變。因此，設(shè)法阻斷或治療食管上皮的重度增生，即成為預(yù)防食管癌的一項重要措施。然而，應(yīng)用藥物阻斷癌前病變向癌轉(zhuǎn)變的措施，在國內(nèi)外尚屬空白。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為復(fù)方中藥制劑，其組成百分比(W/W)如下黃藥子 3-6 夏枯草 18-25拳參 17-21 敗醬草 17-23山豆根 18-24 白鮮皮 8-12取白鮮皮粉碎成細(xì)粉備用。其余五味中藥全部置容器內(nèi)，加適量水，煎煮2小時，過濾藥液，藥渣再加適量水，煎煮1.5小時，濾取藥液棄渣。合并二次的藥液，減壓濃縮至相對密度為1.20-1.45(50℃熱測)的浸膏。最后將備用的白鮮皮細(xì)粉與濃縮浸膏均勻混合，加適量賦形劑制成各種劑型如片劑，糖衣片，沖劑，膠囊劑，粉劑或液體等。
“增生平”的毒性及臨床效果1.急性毒性實驗小鼠口服該藥20g/kg(相當(dāng)于人每日劑量的286倍)，每日二次，觀察二周無死亡。用Miller及Tainter氏法求不出口服劑量的LD50，屬于極低毒物質(zhì)。
2.長期毒性實驗用正常犬14只和大白鼠80只，分別口服“增生平”2g/kg和10g/kg，觀察半年。未發(fā)現(xiàn)犬和大白鼠在體征、活動、食欲及生長等方面的異常。血相、尿常規(guī)、肝、腎功能及心電圖均正常。心、肝、脾、肺、腎、腦等12個主要臟器的病理組織學(xué)檢查，均未發(fā)現(xiàn)異?；驌p傷。
3.人體療效觀察對患有食管上皮重度增生的2531例病人，進行了食管癌前病變的阻斷性治療，每日口服“增生平”2.4g(8片)，服藥3-5年，然后進行了食管細(xì)胞學(xué)復(fù)查。結(jié)果表明，“增生平”可使食管上皮重度增生的癌率分別下降了52.2%和47.3%，與對照組有非常顯著的差異，顯示出“增生平”對食管癌前病變具有肯定而顯著的阻斷療效。
總之，通過動物實驗及現(xiàn)場人體觀察，“增生平”是一種安全、有效、無毒付作用的新型阻斷上皮癌變的腫瘤預(yù)防藥。
實施例1取白鮮皮210g，粉碎成細(xì)粉備用。再取黃藥子100g、山豆根、敗醬草、拳參和夏枯草各420g，置入容器內(nèi)，加水適量，煎煮2小時，濾取藥液，藥渣再加適量的水，煎煮1.5小時，濾取藥液棄渣。將兩次濾液合并，減壓濃縮至相對密度1.30至1.35(50℃熱測)的浸膏。最后將備用的白鮮皮細(xì)粉與濃縮的浸膏均勻混合，加賦形劑，壓成0.3g片即可。
實施例2取白鮮皮230g，粉碎成細(xì)粉備用。再取黃藥子120g、山豆根480g、敗醬草400g、拳參和夏枯草各420g，置入容器內(nèi)，加水適量，煎煮2小時，濾取藥液，藥渣再加適量水，煎煮1.5小時，濾取藥液棄渣。將兩次濾液合并，減壓濃縮至相對密度1.20-1.45(50℃熱測)的浸膏。最后將備用的白鮮皮細(xì)粉與濃縮的浸膏均勻混合，加適量賦形劑制成沖劑。
實施例3取白鮮皮150g，粉碎成細(xì)粉備用。再取黃藥子60g、山豆根360g、敗醬草340g、拳參340g和夏枯草360g，置入容器內(nèi)，加水適量，煎煮2小時，濾取藥液，藥渣再加適量水，煎煮1.5小時，濾取藥液棄渣。將兩次濾液合并，減壓濃縮至相對密度1.30-1.35(50℃熱測)的浸膏。最后將備用的白鮮皮細(xì)粉與濃縮的浸膏均勻混合，加適量賦形劑，壓成糖衣片即可。
權(quán)利要求
1.一種癌前病變的阻斷治療藥的制備工藝，其特征在于將中藥白鮮皮粉碎備用。其余中藥加水煎煮、去渣、藥液濃縮成浸膏，然后將備用的白鮮皮細(xì)粉與浸膏混勻，制成一定劑型。其百分(W/W)組成如下黃藥子 3-6夏枯草 18-25拳參17-21 敗醬草 17-23山豆根 18-24 白鮮皮 8-12
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備工藝，其特征在于將白鮮皮全部研碎成細(xì)粉備用。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備工藝，其特征在于將其余五味中藥放置容器內(nèi)，加適量水，煎煮兩次，第一次2小時，第二次1.5小時，過濾去渣，合并兩次藥液。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備工藝，其特征在于藥液經(jīng)過減壓濃縮至相對密度為1.20-1.45(50℃熱測)的浸膏。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備工藝，其特征在于將白鮮皮的備用細(xì)粉與濃縮浸膏均勻混合，加適量賦形劑制成糖衣片、片劑、沖劑、膠囊劑、粉劑等劑型。
全文摘要
一種癌前病變的阻斷性治療的復(fù)方中藥制劑的制備工藝。主要原料由六味均具有抗癌和防癌效果的中藥組成，經(jīng)水溶液提取有效成分成浸膏，然后制成不同劑型而成。經(jīng)大白鼠和犬的實驗以及2531例食管上皮重度增生患者的觀察，結(jié)果表明，“增生平”是一種安全、有效、無毒副作用的新型阻斷上皮癌變的腫瘤預(yù)防劑。
文檔編號A61K9/06GK1062656SQ9010982
公開日1992年7月15日 申請日期1990年12月20日 優(yōu)先權(quán)日1990年12月20日
發(fā)明者林培中, 張金生 申請人:中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤研究所