專利名稱：眼用醫(yī)藥組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種眼用醫(yī)藥組合物，特別是關(guān)于一種供霧化器使用的眼用醫(yī)藥組合物。
關(guān)于眼用的霧化藥物很少，這是由于眼睛較為脆弱，如果使用過強的噴氣反而容易使眼睛受傷害。例如美國的湯姆.吉摩門(Thomas J.Zimmerman)于1978年5月發(fā)表于眼科學(xué)年報(ANNALS OFOPHTHALMOLGY)上627頁至628頁的文章中，曾提及一種MISTURA(商標名稱)的噴霧釋藥系統(tǒng)(spray delivery system)，但是并未揭示任何技術(shù)內(nèi)容。已知的霧化藥物是配合噴霧罐(sprayer)使用的，噴霧罐以氟氯化碳(chlorofluorocarbon)為藥物噴霧的推動劑，其霧化效果很差，噴氣很強，造成被治療者眼睛不舒服，并且氟氯化碳將于公元2000年全面禁止使用，因此，無論過去或末來，對于眼睛的治療用途而言，它的研究開發(fā)價值都很低。再者使用于眼睛的藥物必須滅菌，如果以噴霧罐裝填眼用溶液，保存期限不長久，這也是已知的霧化藥物無法廣泛用于治療眼睛的原因之一。
本發(fā)明的主要目的在于提供一種供霧化器系使用的眼用醫(yī)藥組合物。
本發(fā)明的另一目的在于提供一種供霧化器(nebulizers)使用的眼用醫(yī)藥組合物，該組合物于室溫下呈固態(tài)油脂膏狀，較不容易生長細菌，保存時間可較為長久。
本發(fā)明的再一目的在于提供一種可持續(xù)性的將霧化藥物吹送到眼球表面以達到治療目的的新的投藥系統(tǒng)，它不需使用氟氯化碳作為藥物噴霧推進劑，沒有使用氟氯化碳所造成的公害問題。
本發(fā)明的醫(yī)藥組合物主要由活性物質(zhì)與油脂性載體構(gòu)成；其中活性物質(zhì)是指對眼睛具治療效果的醫(yī)藥，油脂性載體是指醫(yī)藥級的油脂性載體。
其中活性物質(zhì)是選自干燥粘膜的緩解藥、粘膜表面神經(jīng)的賦活藥、粘膜表面的收斂藥、粘膜表面的消炎藥、粘膜表面的抗菌藥、粘膜表面抗病毒藥、抗過敏藥、降眼壓藥、血管及神經(jīng)賦活藥、抗排斥藥或睫狀肌松弛藥中的至少一種。
干燥粘膜的緩解藥，例如羥基乙基纖維素(hydroxy ethylcellulose)、羥基丙基甲基纖維素(hydroxy propyl methyl cell-ulose)、白明膠(gelatin)、聚乙烯醇(polyvinyl alcohol)、維生素A等等。
粘膜表面神經(jīng)的賦活藥，例如維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素B12、維生素C、維生素E、維生素K等等。
粘膜表面的收斂藥，例如樟腦(camphor)、薄荷醇(menthol)、硫酸鋅(zinc sulfate)、鹽酸萘唑啉(naphazoline HCl)、四氫唑啉(tetrahydrozoline)、脫羥腎上腺素(phenylephrine)等等。
粘膜表面的消炎藥，例如氟甲脫氧潑尼松龍(fluoromethol-one)、潑尼松龍醋酸酯(prednisolone acetate)、地塞米松(dexa-methasone)等等。
粘膜表面的抗菌藥及抗霉菌藥，例如；磺胺(sulfanilamide)、新霉素(neomycin)、土霉素(terramycin)、紅霉素(erythromycin)、慶大霉素(gentamycin)或兩性霉素B(amphotericin B)等等。
粘膜表面的抗病毒藥，例如碘苷(idoxuridine)等等。
抗過敏藥，例如安塔唑啉(antazoline)、萘唑啉(naphazol-ine)等等。
降眼壓藥，例如毛果蕓香堿(pilocarpine)、腎上腺素(epinephrine)或噻嗎洛爾(timolol)等等。
抗排斥藥例如環(huán)孢菌素A(cyclosporine A)等等。
平滑肌松馳藥，例如托吡卡胺(tropicamide)、阿脫品(atropine)等等。
其中油脂性載體是選自石油凝膠(petrolatum)或羊毛脂(lanolin)中的至少一種。
本發(fā)明的眼用醫(yī)藥組合物還可添加適當(dāng)?shù)奶砑觿?，例如卵磷酯或安定?例如維生素E)等等。
本發(fā)明的眼用醫(yī)藥組合物中活性物質(zhì)的重量約占0.01至20％，優(yōu)選為在0.1至10％，更佳為1至15％，油脂載體的重量約占80至99.99％，優(yōu)選為在90至99.9％，更佳為在95至99％。
本發(fā)明的組合物于溫室下呈固態(tài)油脂膏狀，于30℃至100℃的熱水中則呈可融化成油狀。因此，當(dāng)要將本發(fā)明的組合物霧化時，是將該組合物置于熱水中，優(yōu)選為60℃～80℃的熱水中，然后借助霧化器的超聲波將它霧化成微細粒子，這些微細粒子是本發(fā)明組合物與水所形成的液體顆粒，這些微細粒子可被輕輕地吹送至病患眼球表面以達到治療的目的。
本發(fā)明可借助下列的實施例而獲得更好的了解，但本發(fā)明所要保護的范圍并不限于這些實施例實施例1(治療干眼癥的組合物)1、配方例1石油凝膠 94克樟腦5克薄荷醇 1克維生素A500000(IU表示國際單位)。
2、霧化試驗取上述的配方例1的組合物約1公克置于藥杯中加入60℃的熱水5g，此時該組合物呈油狀而懸浮于水層之上，將它置于霧化器中，進行超音波振蕩霧化，霧化出的微細粒子其外層為親脂性，內(nèi)層為親水性，溫度約為25℃。實施例2(治療慢性結(jié)膜炎的組合物)1、配方例2石油凝膠 88克樟腦9克薄荷醇 2克維生素B1220毫克2、霧化試驗重復(fù)實施例1的霧化試驗但以上述的配方例2組合物取代配方例1的組合物。霧化出的微細粒子其外層為親脂性內(nèi)層為親水性，溫度約為25℃。
借助以上的實施例及說明，可以了解本發(fā)明的組合物的確可經(jīng)由霧化器的超聲波振蕩而與水一起霧化成微小顆粒，本發(fā)明成功地提供了治療眼睛更持久更安全更有效的新投藥系統(tǒng)。
權(quán)利要求
1.一種可與水一起霧化成微細粒子的眼用醫(yī)藥組合物，它主要包括(a)重量比例在0.01至20％的活性物質(zhì)，該活性物質(zhì)是選自干燥粘膜的緩解藥、粘膜表面神經(jīng)的賦活藥、粘膜表面的收斂藥、粘膜表面的消炎藥、粘膜表面的抗菌藥、及抗霉菌藥、粘膜表面的抗病毒藥、抗過敏藥、降眼壓藥、血管及神經(jīng)賦活藥、抗排斥藥或平滑肌松馳藥中的至少一種；以及(b)重量比例在80至99.99％的油脂性載體，它是選自醫(yī)藥級石油凝膠(petrolatum)或羊毛脂(lanolin)中的至少一種；該組合物可置于30℃至100℃的水中而呈油狀，它還可與水經(jīng)由霧化器一起霧化成微細粒子。
2.如權(quán)利要求1的組合物，其中該活性物質(zhì)的重量比例在0.1至10％，該油脂性裁體的重量比例在90至99.9％。
3.如權(quán)利要求1的組合物，其中該活性物質(zhì)的重量比例在1至5％，該油脂性載體的重量比例在95至99％。
4.如權(quán)利要求1的組合物，其中該活性物質(zhì)為羥基乙基纖維素、羥基丙基纖維素、白明膠、聚乙烯醇、維生素A、維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素B12、維生素C、維生素E、維生素K、樟腦、薄荷醇、硫酸鋅、鹽酸萘唑啉(naphazoline HCl)、四氫唑啉(tetrahydroxoline)、脫羥腎上腺素(phenylephrine)、氟甲脫氧潑尼松龍(fluorometholone)、潑尼松龍醋酸酯(prednisoloneacetate)、得塞米松(dexamethasone)、磺胺(sulfanilamide)、新霉素(neomycin)、土霉素(terramycin)、紅霉素(erythromycin)、慶大霉素(gentamycin)、兩性霉素B(amphotericin B)、碘苷(idoxuridine)、安塔唑啉(antazoline)、萘唑啉(naphazoline)、毛果蕓香堿(pilocarpine)、腎上腺素(epinephrine)、噻嗎洛爾(timolol)、環(huán)孢菌素A(cyclosporine A)、托吡卡胺(tropicamide)、阿脫品(atropine)。
5.如權(quán)利要求1的組合物，其中該油脂性載體為石油凝膠。
6.如權(quán)利要求1的組合物，其中該組合物進一步包括有乳化劑。
7.如權(quán)利要求6的組合物，其中該組合物由石油凝膠88.8％、樟腦9％、薄荷醇2％以及維生素B120.02％的重量比所組成。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種眼用醫(yī)藥組合物，它主要由活性物質(zhì)與油脂性載體組成，該組合物于常溫下呈固態(tài)油膏狀，于熱水中呈液態(tài)油狀，并可與水一起經(jīng)由霧化器(nebulizers)而霧化成微細粒子。本發(fā)明的眼用醫(yī)藥組合物配合霧化器使用，從而提供了治療眼睛病痛的新投藥系統(tǒng)，它可將霧化藥物持續(xù)性地吹至眼部，以達到治療的目的。
文檔編號A61K31/125GK1147376SQ95117720
公開日1997年4月16日 申請日期1995年10月9日 優(yōu)先權(quán)日1995年10月9日
發(fā)明者康孟喆 申請人:康孟喆