專利名稱：止癢組合物及其在制備止癢劑中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及止癢制劑領域，尤其是涉及一種止癢組合物及其在制備止癢制劑中的應用。
背景技術：
夏秋季節(jié)蚊蟲肆虐，給人類帶來諸多傷害，人體極易被蚊蟲叮咬而引起皮膚局部瘙癢、紅腫、發(fā)炎，使人不斷抓撓，繼而導致皮炎，甚至感染后留下疤痕。尤其蚊蟲叮咬引起的皮炎極為常見。其產(chǎn)生的皮膚過敏性反應，主要來自蚊蟲唾液、毒液及分泌物，由于其中含有多種抗原成分，進入人體皮膚后可與抗體產(chǎn)生變態(tài)反應而引起炎癥。如叮咬部位在臉部，眼睛，或四肢等夏季暴露部位，對個人形象、工作及生活造成 影響。日常生活中，小孩、特別是嬰兒更加容易被蚊蟲咬傷，出現(xiàn)紅腫或疼痛，引起小孩哭鬧，因此，有效的治療蚊蟲叮咬的產(chǎn)品給人們帶來極大方便。目前，市面上雖然已經(jīng)存在一些用于止癢的藥劑，但現(xiàn)有的這些藥劑起效慢，且止癢效果不佳，且部分產(chǎn)品并不適合兒童嬌嫩的皮膚。

發(fā)明內容
本發(fā)明目的在于，提供一種止癢組合物及其在制備止癢劑中的應用，以提高止癢組合物的止癢效果。根據(jù)本發(fā)明的一個方面，提供了一種止癢組合物，包括0.1 0. 5份的三氯生、I 8份的碳酸氫鈉、0. 5 2份的氨水。該止癢組合物可配以制劑上可接受的輔料制成外用止癢劑，該止癢劑可包括5% 100%的止癢組合物。在本發(fā)明止癢組合物中所使用的三氯生，化學名2，4，4'-三氯-2'-羥基二苯醚(DP300)學名“二氯苯氧氯酚”，化學分子式為C12H7C13O2，又名“三氯新”、“三氯沙”等，三氯生常態(tài)為白色或灰白色晶狀粉末，稍有酚臭味。不溶于水，易溶于堿液和有機溶劑。本止癢組合物中所使用的三氯生是一種廣譜抗菌劑，對引起感染或病原性細菌、真茵、酵母及病毒等都具有廣泛的殺滅及抑制作用，具速效和特效雙重作用。發(fā)明人在長期的止癢制劑研發(fā)工作中發(fā)現(xiàn)，三氯生的合理使用也能夠起到止癢效果，但單獨使用三氯生止癢效果并不十分理想。為了能夠研發(fā)一種止癢效果理想的止癢制齊U，發(fā)明人以對皮膚無刺激性，適宜給兒童使用，進一步研究制備三氯生為主要原料的止癢組合物。一次偶然的機會，發(fā)明人將堿性中和劑碳酸氫鈉和氨水與三氯生進行配合使用，具有明顯的止癢和消腫作用。小批量生產(chǎn)使用發(fā)現(xiàn)這種含有碳酸氫鈉、氨水和三氯生的止癢組合物不但對蚊蟲叮咬引起的紅腫奇癢有獨特的療效，并對由于抓撓弓丨起的皮膚感染有明顯的殺菌及抑菌作用。優(yōu)選地,上述止癢組合物按重量份計包括0.1 0. 5份的三氯生、I 8份的碳酸氫鈉、0. 5 2份的氨水、0. 05 0. 5份的茶樹油、以及0.1 0. 5份的薄荷腦。在這種止癢組合物中，三氯生、碳酸氫鈉和氨水的聯(lián)合使用，對蚊蟲叮咬引起的紅腫奇癢有獨特的療效，并對由于抓撓引起的皮膚感染有明顯的殺菌及抑菌作用；茶樹油的使用具有抑菌、抗炎、驅蟲，殺螨的功效，而且鑒于其滲透性強，還能夠增加該止癢組合物的抑菌深度，提高抑菌效果，而且其還具有特征香氣，能夠起到提神醒腦作用；薄荷腦的使用能作用于皮膚或粘膜，有清涼止癢等功效。優(yōu)選地，上述止癢組合物按重量份計還包括0. 2 1. 5份的卡波姆940?？ú?40是凝膠劑常用的基質成分，而且凝膠劑是一種常用外用劑型，具有涂用潤滑舒適，與皮膚耦合效果佳，易清洗、吸收快，性質穩(wěn)定等特點。更為優(yōu)選地，上述止癢組合物包括三氯生O. 2g、碳酸氫鈉5g、氨水1. 5g、茶樹油O. lg、薄荷腦為O. 2g、加水至IOOgo更為優(yōu)選地，上述止癢組合物還包括卡波姆940 Igo在本發(fā)明的另一個方面，還提供了一種上述止癢組合物在制備止癢制劑中的應 用。其中，止癢制劑優(yōu)選為用于治療皮膚瘙癢和用于治療皮膚感染的藥物。更為優(yōu)選地，上述止癢制劑為用于治療由蚊蟲叮咬所引起的急性皮膚瘙癢的制劑。優(yōu)選地，上述止癢組合物在制備止癢制劑中的應用過程中優(yōu)選將止癢劑制為凝膠劑或搽劑。且更為優(yōu)選地所制備的凝膠劑或抹劑中含有2% 13%的止癢組合物和適量的輔料。凝膠劑是一種常用外用劑型，具有涂用潤滑舒適，與皮膚耦合效果佳，易清洗、吸收快，性質穩(wěn)定等特點。同時可配合走珠瓶使用，更加有使用安全、效果穩(wěn)定持久、方便攜帶等優(yōu)點，既滿足了人們的需求，又擴大了臨床應用的目的。本發(fā)明的有益效果本發(fā)明所提供的止癢組合物及其在制備止癢劑中的應用，通過將三氯生與堿性中和劑碳酸氫鈉和氨水按一定量聯(lián)合使用，達到良好的止癢和消腫的效果。這種止癢組合物原料常見且成本低廉，無皮膚刺激性，無毒副作用，具有廣泛的應用前景。且這種止癢組合物適用于各種皮膚瘙癢和皮膚感染，尤其適用于對蚊蟲叮咬引起的急性瘙癢的治療，且療效確切。除了上面所描述的目的、特征和優(yōu)點之外，本發(fā)明還有其它的目的、特征和優(yōu)點。下面將參照具體實施方式
，對本發(fā)明作進一步詳細的說明。
具體實施例方式以下結合具體實施例對本發(fā)明的實施例進行詳細說明，但如下實施例僅是用以理解本發(fā)明，而不能限制本發(fā)明，本發(fā)明可以由權利要求限定和覆蓋的多種不同方式實施。實施例1 :原料三氯生O. lg、碳酸氫鈉lg、氨水O. 5g、卡波姆9401. 5g。制備方法將各原料混合加水至IOOg,攪拌30min后以15ml/瓶分裝形成凝膠劑。實施例2 原料三氯生O. 5g、碳酸氫鈉8g、氨水2g。制備方法將各原料混合加水至IOOg,攪拌30min后以15ml/瓶分裝形成搽劑。實施例3 原料三氯生O. lg、碳酸氫鈉2g、氨水O. 5g、茶樹油O. 05g、薄荷腦為O. lg。制備方法將各原料混合加水至IOOg,攪拌30min后以15ml/瓶分裝形成搽劑。
實施例4 原料三氯生O. 45g、碳酸氫鈉7g、氨水1. 8g、茶樹油O. 5g、薄荷腦為O. 5g、卡波姆9401. 2g。制備方法將各原料混合加水至IOOg,攪拌30min后以15ml/瓶分裝形成凝膠劑。實施例5 原料三氯生O. 35g、碳酸氫鈉5g、氨水1. 8g、茶樹油O. 25g、薄荷腦為O. 3g、卡波姆 9401. 5g。制備方法將各原料混合加水至IOOg,攪拌30min后以15ml/瓶分裝形成凝膠劑。
實施例6 原料三氯生O. 2g、碳酸氫鈉5g、氨水1. 5g、茶樹油O. lg、薄荷腦為O. 2g。制備方法將各原料混合加水至IOOg,攪拌30min后以15ml/瓶分裝形成搽劑。實施例7 原料三氯生O. 2g、碳酸氫鈉5g、氨水1. 5g、茶樹油O. lg、薄荷腦為O. 2g、卡波姆9401g。制備方法將各原料混合攪拌后加水至100g，攪拌30min后以15ml/瓶分裝形成凝膠劑。止癢性能測試對比例1:原料三氯生O. 5g、茶樹油O. lg、薄荷腦為O. 2g、卡波姆9401g。制備方法將各原料混合攪拌后加水至IOOg,攪拌30min后以15ml/瓶分裝形成凝膠劑。對比例2 原料三氯生O. lg、碳酸氫鈉15g、氨水4g、茶樹油O. lg、薄荷腦為O. 2g、卡波姆9401g。制備方法將各原料混合攪拌后加水至100g，攪拌30min后以15ml/瓶分裝形成凝膠劑。采用實施例1-7中所制備的藥物樣品分別進行如下測試測試一抑菌測試1、材料和方法人類被蚊蟲叮咬后產(chǎn)生皮膚局部瘙癢、紅腫、發(fā)炎，抓撓后導致皮膚破損，破損皮膚極易被細菌及真菌感染，進而產(chǎn)生膿腫及皮炎。現(xiàn)皮膚科臨床常見感染為綠膿假單胞菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等細菌感染及白色念珠菌等真菌感染。本發(fā)明針對臨床常見菌進行抑菌檢測，評價此止癢組合物制劑的抗菌效果。本發(fā)明的有效成分三氯生對皮膚無刺激性，茶樹油具有特征香氣及抑菌、抗炎、驅蟲，殺螨的功效，滲透性強，且有提神醒腦作用；薄荷腦作用于皮膚或粘膜，有清涼止癢等功效。而且制備成凝膠劑更具涂用潤滑舒適感，與皮膚耦合效果佳，易于清洗、吸收快速，性質穩(wěn)定等特點。制劑成分性質均顯溫和，適宜成人及兒童使用。1.1 菌株(I)ATCC標準菌株(中國藥品生物制品檢定所提供)
25922大腸埃希菌(大腸桿菌)、27853綠膿假單胞菌(綠膿桿菌)、25923金黃色葡萄球菌(金葡菌)、12228表皮葡萄球菌(表葡菌)、90028白色念珠菌(白念)。(2)臨床分類株(中國醫(yī)學科學院皮膚病醫(yī)院提供)表皮葡萄球菌、傷寒沙門氏菌1. 2測試方法(I)培養(yǎng)基的配制PDA培養(yǎng)基取39gPDA粉末加蒸餾水1000ml，加熱溶解后，115°C，滅菌30min。待培養(yǎng)基溫度降至50°C左右，倒入滅菌培養(yǎng)皿中制成平板，用于真菌的復蘇及培養(yǎng)。LB培養(yǎng)基取胰蛋白胨10g，酵母提取物5g，氯化鈉IOg ;固體培養(yǎng)基另加瓊脂粉15_20g,加蒸懼水至IOOOmlo用5mol/L NaOH調pH至7. 0,121°C,滅菌30min。用于細菌菌株的復蘇、培養(yǎng)。(2)抑菌試驗IX微孔稀釋法將由實施例1-7所制備的制劑樣品倍比稀釋10個濃度，使止癢劑的起始濃度為50%，終止?jié)舛榷镺.1 %。各菌分別接種于含血液的水解酪蛋白液體(購于英國Oxoid公司)中37°C培養(yǎng)過夜，O. 5麥氏管比色并稀釋1: 100備用。在微孔板內，從第I孔至第10孔濃度由高到低。第11孔作為生長對照孔，第12孔作為空白對照孔。記錄最低抑菌濃度(MIC)。.2>. K-B (瓊脂擴散法)采用滅菌牛津杯并加入上述制劑樣品溶液，對以上各菌進行藥敏試驗。測量抑菌圈直徑。(5)重復試驗試驗過程完全同上，重復三次。2、試驗結果(I)微孔稀釋法抑菌結果，見表I。表I微孔稀釋法三氯生止癢凝膠劑抑菌試驗MIC檢測結果
權利要求
1.一種止癢組合物，其特征在于其包括0.1 0. 5份的三氯生、I 8份的碳酸氫鈉、0.5 2份的氨水。
2.根據(jù)權利要求1所述的止癢組合物，其特征在于，所述止癢組合物按重量份計包括0.1 0. 5份的三氯生、I 8份的碳酸氫鈉、0. 5 2份的氨水、0. 05 0. 5份的茶樹油、以及0.1 0.5份的薄荷腦。
3.根據(jù)權利要求2所述的止癢組合物，其特征在于，所述止癢組合物還包括0.2 1.5份的卡波姆940。
4.根據(jù)權利要求2所述的止癢組合物，其特征在于，所述止癢組合物包括三氯生0.2g、碳酸氫鈉5g、氨水1. 5g、茶樹油0. lg、薄荷腦為0. 2g、加水至IOOg0
5.根據(jù)權利要求4所述的止癢組合物，其特征在于，所述止癢組合物還包括卡波姆940 Ig0
6.一種外用止癢劑，其包含根據(jù)權利要求1-2任一項的止癢組合物和其制劑上可接受的輔料。
7.根據(jù)權利要求6的外用止癢劑，其包含5% -100 %的止癢組合物，所述止癢劑為凝膠劑或搽劑。
8.—種權利要求1-5中任一項所述的止癢組合物在制備止癢劑中的應用。
9.根據(jù)權利要求8所述的應用，其特征在于，所述止癢劑為用于治療皮膚瘙癢和用于治療皮膚感染的制劑。
10.根據(jù)權利要求9所述的應用，其特征在于，所述止癢劑為用于治療由蚊蟲叮咬所引起的急性皮膚瘙癢的制劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種止癢組合物及其在止癢劑中的應用。其中止癢組合物包括0.1～0.5份的三氯生、1～8份的碳酸氫鈉、0.5～2份的氨水。本發(fā)明所提供的止癢組合物及其在制備止癢劑中的應用，通過將三氯生與堿性中和劑碳酸氫鈉和氨水聯(lián)合使用，達到良好的止癢和消腫的效果。這種止癢組合物原料常見且成本低廉，無皮膚刺激性，無毒副作用，具有廣泛的應用前景。且這種止癢組合物適用于各種皮膚瘙癢和皮膚感染，尤其適用于對蚊蟲叮咬引起的急性瘙癢的治療，且療效確切。
文檔編號A61K36/82GK103006689SQ20121056832
公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月25日 優(yōu)先權日2012年12月25日
發(fā)明者陳育新, 陳明俠, 李楊, 王勇, 付強 申請人:長春普萊醫(yī)藥生物技術有限公司