專利名稱：蜘蛛香凍干制劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
:本發(fā)明屬于中藥制劑領(lǐng)域，涉及一種中藥蜘蛛香提取物的凍干制劑及其制備方法，該制劑可用于人類和動物疾病的防治。
背景技術(shù)：
:蜘蛛香在人類和動物疾病的防治方面有著非常廣泛的應(yīng)用，如“秋瀉靈”是單味蜘蛛香的提取液及其濃縮物制成的顆粒，用于兒童腹瀉癥的治療；蜘蛛香散是單味蜘蛛香醇提取物和原藥材粉碎得到的散劑，是一種抗應(yīng)激的獸藥。其它研究證實蜘蛛香及其提取物還可用于焦慮癥、良性前列腺增生的治療，可用于降脂保肝，抗肝癌和纖維肉瘤等；獸醫(yī)上還可用于抗犬細小病毒、病毒性腸炎及異食癖的治療，因此蜘蛛香有非常廣泛的藥用價值。研究還表明，蜘蛛香的有效成分包括纈草三酯和乙酰纈草三酯在內(nèi)，但該成份不穩(wěn)定，隨著放置時間的增加，兩種成份將發(fā)生降解(狄宏曄，蜘蛛香治療腸易激綜合征(IBS)的物質(zhì)基礎(chǔ)研究，北京中醫(yī)藥大學(xué)，2007年碩士學(xué)位論文)。為提高療效及增強蜘蛛香有效成份的穩(wěn)定性，特發(fā)明蜘蛛香凍干制劑及制備方法。 發(fā)明內(nèi)容:蜘蛛香凍干制劑及制備方法，其特征在于它是由蜘蛛香經(jīng)提取凍干后制成的真空凍干制劑，包括口服劑型和注射劑型，該凍干制劑在常溫真空狀態(tài)下至少保存2年；根據(jù)權(quán)利要求1所述的蜘蛛香凍干制劑及制備方法，其特征在于蜘蛛香經(jīng)提取經(jīng)真空制成的凍干制劑其的制備方法如下:I) 口服型凍干制劑制備方法特征在于將蛛蛛香粉碎成l_5mm粗粉，分別用10倍量95%,60%,30%乙醇和水超聲提取，每種溶液超聲30-60分鐘或滲漉提取，將不同溶度醇提取液回收乙醇并減壓濃縮到含生藥量大于2g/ml ;將水提取液減壓濃縮到含生藥量2g/ml ;合并水、醇提取物，加入適量增溶劑并混合均勻，加水定容到含生藥量0.5g/ml，分裝，凍干。2)注射型凍干制劑制備方法特征在于將蛛蛛香粉碎成1-5_粗粉，分別用20倍量95 %、60%乙醇超聲提取，每次超聲提取30-60分鐘或滲漉提取，過濾95 %乙醇提取液，在濾液中加入1%活性炭，攪拌30分種；將60%乙醇提取液回收乙醇，加95%乙醇使含醇量達到70%，靜置24小時，過濾，在濾液中加入I %活性炭，攪拌30分種。以下操作在無菌條件下進行:用滅過菌的G3濾芯過濾兩種提取液，分別回收乙醇并減壓濃縮到含生藥量大于2g/ml ;合并兩種提取物，加入適量增溶劑并混合均勻，加注射用水定容到含生藥量lg/ml，分裝，凍干。根據(jù)權(quán)利要求1所述的蜘蛛香凍干制劑及制備方法，其特征在于在真空狀態(tài)下保存凍干制劑可以顯著提高其有效成份的穩(wěn)定性，常溫真空狀態(tài)下至少保存2年。文獻資料(胡軼群，藥用植物蜘蛛香化學(xué)成分及藥理作用研究，中國現(xiàn)代藥物應(yīng)用，2009年)表明，蜘蛛香公認(rèn)的活性成分主要為揮發(fā)油和纈草三酯混合物，此成份可用高濃度乙醇提??；李蓉的研究(蜘蛛香中黃酮類化合物的提取分析及抗炎抑菌活性研究，蘇州大學(xué)，2009年碩士學(xué)位論文)表明蜘蛛香所含的黃酮類成份具有抗炎抑菌活性，此成份可用60%的乙醇提??；毛曉健(蜘蛛香鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用及對胃腸運動的影響，云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報，2008)的研究表明，蜘蛛香具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用及對胃腸運動影響的成份主要在大極性段，尤其是水煎液和水層的效果最好；因此說蜘蛛香中的不同極性成份均有一定生物活性，為了最大限度的提取出藥材中的不同活性成份，本發(fā)明分別用不同濃度的乙醇和水提取，口服劑型的制劑沒有進行任何醇沉的操作，不同提取液經(jīng)過濾和濃縮后混合分裝、凍干；注射劑型的制劑為了保證制劑的澄明度，僅選擇了高濃度(60%以上)的醇提取物且進行一次醇沉操作。本發(fā)明的口服劑型凍干制劑基本保留了藥材中的活性成份，方便使用，吸收好，見效快，可用于腹瀉、焦慮癥、保肝及抗菌抗病毒等，獸醫(yī)上可用于抗應(yīng)激、下痢及抗菌抗病毒等；注射劑型凍干制劑主要含有揮發(fā)油、環(huán)烯醚萜與黃酮等成份，除對腸道疾病弱于口服劑型外，其它作用與口服劑型相似。
具體實施方式
:實施例1:取蛛蛛香lOOOg，粉碎成粗粉，加6倍量95%乙醇浸潤4小時后，超聲提取40分鐘，濾出提取液，再分別加2倍量95%乙醇超聲提取2次，合并濾液，藥渣再用10倍量60%、30%乙醇和水提取，提取方法與95%乙醇相同，各提取液經(jīng)過濾后，分別減壓回收乙醇，并將各個提取液濃縮到450ml左右，在95%乙醇提取物中加入適量增溶劑，合并四種提取液，補加蒸餾水至2000ml，混勻分裝，凍干，待凍干結(jié)束后蓋塞、壓鋁蓋，貼簽、包裝，SP得口服劑型蜘蛛香凍干制品。實施 例2:取蛛蛛香lOOOg，粉碎成粗粉，加12倍量95%乙醇浸潤4小時后，超聲提取40分鐘，濾出提取液，再加4倍量95 %乙醇再超聲提取2次，合并濾液，按濾液量的I %加入活性炭，攪拌吸附30分鐘；藥渣再用20倍量60%乙醇提取，提取方法與95%乙醇相同，提取液經(jīng)過濾后,減壓回收乙醇,再加入95%乙醇使含醇量達到70%，按濾液量的1%加入活性炭，攪拌吸附30分鐘。后面的操作在無菌條件下操作:用滅過菌的G3濾芯過濾兩種提取液，分別回收乙醇并減壓濃縮到450ml ;在95%乙醇提取物中加入適量增溶劑，合并兩種提取物并攪拌均勻，加注射用水定容到1000ml，混勻，調(diào)PH值到7.0，分裝，凍干，待凍干結(jié)束后蓋塞、壓鋁蓋，貼簽、包裝，即得注射劑型蜘蛛香凍干制品。
權(quán)利要求
1.蜘蛛香凍干制劑及制備方法，其特征在于它是由蜘蛛香經(jīng)提取凍干后制成的真空凍干制劑，包括口服劑型和注射劑型，該凍干制劑在常溫真空狀態(tài)下至少保存2年；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的蜘蛛香凍干制劑及制備方法，其特征在于蜘蛛香經(jīng)提取凍干后制成的真空凍干制劑的制備方法如下: 1)口服型凍干制劑制備方法特征在于將蛛蛛香粉碎成l_5mm粗粉，分別用10倍量95%,60%,30%乙醇和水超聲提取，每種溶液超聲30-60分鐘或滲漉提取，將不同溶度醇提取液回收乙醇并減壓濃縮到含生藥量大于2g/ml ;將水提取液減壓濃縮到含生藥量2g/ml ;合并水、醇提取物，加入適量增溶劑并混合均勻，加水定容到含生藥量0.5g/ml，分裝，凍干。
2)注射型凍干制劑制備方法特征在于將蛛蛛香粉碎成l_5mm粗粉，分別用20倍量95%、60%乙醇超聲提取，每次超聲提取30-60分鐘或滲漉提取，過濾95%乙醇提取液，在濾液中加入I %活性炭，攪拌30分種；將60%乙醇提取液回收乙醇，加95%乙醇使含醇量達到70%，靜置24小時，過濾，在濾液中加入I %活性炭，攪拌30分種。以下操作在無菌條件下進行:用滅過菌的 G3濾芯過濾兩種提取液，分別回收乙醇并減壓濃縮到含生藥量大于2g/ml ;合并兩種提取物，加入適量增溶劑并混合均勻，加注射用水定容到含生藥量lg/ml，分裝，凍干。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的蜘蛛香凍干制劑及制備方法，其特征在于在真空狀態(tài)下保存凍干制劑可以顯著提高其有效成份的穩(wěn)定性，常溫真空狀態(tài)下至少保存2年。
全文摘要
本發(fā)明是一種蜘蛛香凍干制劑及制備方法，包括口服劑型和注射劑型。將蛛蛛香粉碎成粗粉，分別用95％、60％、30％乙醇和水超聲提取(或滲漉提取)，回收乙醇并減壓濃縮到含生藥量大于2g/ml，合并提取物，加入適量增溶劑并混合均勻，加水定容到含生藥量0.5g/ml，分裝，凍干即得口服型凍干制劑；將60％乙醇提取液回收乙醇，加95％乙醇使含醇量達到70％，靜置，過濾，在此濾液中和95％乙醇提取液中加入1％活性炭，攪拌30分種，過濾，回收乙醇并減壓濃縮，合并兩種提取物，加入適量增溶劑，加注射用水定容到含生藥量1g/ml，分裝，凍干即得注射劑型凍干制劑。真空狀態(tài)保存凍干制劑可以顯著提高有效成份穩(wěn)定性。
文檔編號A61P1/12GK103169740SQ201210553089
公開日2013年6月26日 申請日期2012年12月19日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月19日
發(fā)明者王洪禮, 虞正偉, 趙寶凱 申請人:沈陽偉嘉牧業(yè)技術(shù)有限公司, 北京偉嘉人生物技術(shù)有限公司