專利名稱：一種預防和治療冠心病的藥物組合物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種預防和治療冠心病的藥物組合物及其制備方法，屬于醫(yī)藥制劑技術領域。
背景技術：
冠心病心絞痛是由于冠狀動脈粥樣硬化引起冠狀動脈供血不足，導致心肌急劇的、暫時的缺血和缺氧而引起的臨床綜合癥，屬中醫(yī)“胸痹” “心痛”范疇。往往表現(xiàn)為胸骨后的壓榨感、悶脹感的心絞痛，伴隨明顯的焦慮癥狀，一般持續(xù)3 5分鐘，可發(fā)散到左側臂部、肩部、下頜、咽喉部、背部等部位。休息和含服硝酸甘油可緩解，有時心絞痛癥狀不典型，可表現(xiàn)為氣緊、暈厥、虛弱、噯氣，尤其在老年人，心絞痛的發(fā)生發(fā)展與血液黏度增高密切相關，如不及時治療，極易發(fā)展為心肌梗死，危及生命。冠心病心絞痛引起供血不足的原因多與冠狀動脈硬化、狹窄、痙攣、內膜損傷等血管內環(huán)境的改變有夫。因此，臨床治療以疏通心·脈，抑制血小板功能，防止血栓形成，改善血流狀況，恢復心肌供需氧平衡及調節(jié)血脂、清除自由基為主。目前以藥物、介入等為主流防治冠心病、不穩(wěn)定型心絞痛的前提下，中藥外治療法仍然在本病的防治中占有一席之地，尤其對于某些患者因身體條件所限，不宣內服藥物及應用介入等其他療法時，更加顯示其外治法的獨特功效。中醫(yī)外治療法在辨證論治的基礎上，通過整體調節(jié)，在多方面、多環(huán)節(jié)發(fā)揮效能。具有直達病所、奏效迅捷、多途徑給藥、使用安全、毒副作用小等優(yōu)點。但也存在著ー些不足及局限性，在中藥藥理方面的研究還有待深入，在臨床療效判定方面需要更多的結合現(xiàn)代科學技術檢測手段，使療效評價更加客觀，將中醫(yī)外治法的特色充分發(fā)揮出來?？傊谥嗅t(yī)藥理論的指導下，結合現(xiàn)代醫(yī)學研究成果，利用高新科技手段，加大臨床、實驗、制劑等方面的研究力度，充分發(fā)揮中藥外治法治療冠心病心絞痛的優(yōu)勢，必將會大大提高中醫(yī)外治法在治療冠心病心絞痛等心血管危重急癥方面的水平。中醫(yī)內、外治法均是預防和治療冠心病心絞痛的有效手段，越來越受到醫(yī)療界的廣泛關注。本發(fā)明提供了一種預防和治療冠心病心絞痛的中藥制劑，組方與申請?zhí)?00310107297. 3公開的處方配比較為相近，但為全新的配方，由蘇合香、乳香、廣木香、檀香、冰片、蓖麻子等中藥組成，根據(jù)臨床癥狀的不同，可以適當加入葛根和虎杖兩味藥材，能起到畫龍點睛的作用，該方具有活血、行氣、清熱、止痛等功效，對冠心病的治療有奇效，長期臨床實踐得以證實。

發(fā)明內容
本發(fā)明目的在于提供ー種質量穩(wěn)定，療效可靠，生物利用度高的治療冠心病心絞痛的中藥制劑。本發(fā)明的另一目的在于提供該中藥制劑的制備方法，該方法簡便可行、符合ロ服及外用藥物的吸收過程，最終制得的中藥制劑穩(wěn)定性好，療效可靠顯著。該藥物的處方組成蘇合香I份、乳香I份、廣木香I份、檀香I份、冰片I份、蓖麻子I份。根據(jù)臨床病情的不同，上述處方組成中還可以加入葛根和虎杖各I份。該組方適宜制備成片劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸剤、ロ服液、貼劑。其中優(yōu)選的劑型為貼劑。該藥物的制備方法取重量計的廣木香、檀香，烘干后粉碎成細粉，過篩混勻后，備用；重量計的蘇合香、乳香、冰片研成細粉，再與蓖麻子研磨，過篩混勻后備用；將兩種混合細粉混勻，加入適宜輔料制成各種劑型，即可。其中優(yōu)選的制備方法為取重量計的廣木香、檀香，烘干后粉碎成80-120目細粉，過篩混勻后，備用；重量計的蘇合香、乳香、冰片研成80-120目細粉，再與蓖麻子研磨，過80-120目篩混勻后備用；將兩種混合細粉混勻，加入適宜輔料制成各種劑型，即可。
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最佳制備方法為取重量計的廣木香、檀香，烘干后粉碎成100目細粉，過篩混勻后，備用；重量計的蘇合香、乳香、冰片研成100目細粉，再與蓖麻子研磨，過100目篩混勻后備用；將兩種混合細粉混勻，加入適宜輔料制成各種劑型，即可。冠心病心絞痛屬中醫(yī)“胸痹” “心痛”范疇，病因為胸中陽氣不通，瘀血痰濕阻塞所致，治以溫通胸陽、理氣活血化瘀。本發(fā)明方中蘇合香性辛、溫、開竅，破穢止痛乳香味辛、苦、溫，歸心、肝、脾經(jīng)，具有活血止痛之功效，擅治各種瘀血疼痛；廣木香味辛、苦、溫，具有行氣止痛、檀香味淡，辛、苦、溫，歸心、肺、脾胃經(jīng)，具有行心溫中，開胃止痛之功效；冰片有清香氣，味辛、涼，具有揮發(fā)性，歸心、肺、脾經(jīng)，具有開竅醒神，清熱止痛之功效；蓖麻子味甘、辛、平，具有瀉下通滯之功，全方具有活血化瘀，疏通脈絡，抑制血管平滑肌收縮的作用，共奏溫通胸陽、理氣活血化瘀之功，使用后見效速捷，療效顯著。根據(jù)病情和患者體質不同，加入葛根和虎杖后能起到協(xié)同和輔助作用，不但能促進患者新陳代謝、增進血液循環(huán)、營養(yǎng)心肌，而且降糖降脂降血壓，對冠心病心絞痛的治療有增強作用。本發(fā)明的處方配比雖然與申請?zhí)?00310107297. 3較為相近，但由于有部分藥味及各藥味間比例不同，兩者在藥效上會產(chǎn)生巨大的差距，這種差距可以通過以下的藥效試驗得以驗證，兩者制備成相同劑型，以便進行比較研究。I資料與方法I. I 一般資料按國際心絞痛學會和1999年世界衛(wèi)生組織(WHO)制定的命名及診斷標準，選擇住院確診的冠心病心絞痛合井高血壓病患者360例。其中男性188例，女性172例；年齡45-75歲，平均60. 2歲；病程3-15年；各組病例均心絞痛的發(fā)作及心電圖有缺血性ST-T改變。隨機分為本發(fā)明藥物I組62例、本發(fā)明藥物2組60例、申請?zhí)?00310107297. 3對照組I為60例、申請?zhí)?00310107297. 3對照組2為57例、申請?zhí)?00310107297. 3對照組3為59例、申請?zhí)?00310107297. 3對照組4為62例(以下均簡稱對照組)。各組入院前均已常規(guī)使用硝苯地平、硝酸酯類、阿司匹林，不能完全控制高血壓心絞痛癥狀。經(jīng)數(shù)理統(tǒng)計處理，各組患者的年齡、性別、病程、病情等方面差異無統(tǒng)計學意義，具有可比性。I. 2藥物制備I. 2. I本發(fā)明藥物I組制備(I)取廣木香167g、檀香167g，烘干后粉碎成100目細粉，過篩混勻后，備用；蘇合香167g、乳香167g、冰片167g研成100目細粉，再與蓖麻子167g研磨，過100目篩混勻后備用；將兩種混合細粉混勻，備用；(2)向適量輔料中加入上述混合粉末，在64°C加熱熔融，保溫，并在64°C溫度下滴制，滴管口徑為I. 2-2. 5mm,滴入(TC的甲基硅油中，滴制成丸，將形成的滴丸浙盡并檫去冷卻液，待干燥后分裝，即得。本發(fā)明藥物2組制備(1)取廣木香167g、檀香167g、葛根167g、虎杖167g，烘干后粉碎成100目細粉，過篩混勻后，備用；蘇合香167g、乳香167g、冰片167g研成100目細粉,再與蓖麻子167g研磨，過100目篩混勻后備用；將兩種混合細粉混勻，備用；(2)向適量輔料中加入上述混合粉末，在64°C加熱熔融，保溫，并在64°C溫度下滴制，滴管口徑為I. 2-2. 5mm，滴入0°C的甲基硅油中，滴制成丸，將形成的滴丸浙盡并檫去冷卻液，待干燥后分裝，即得。I. 2. 2對照組藥物制備(I)取蘇合香50g、冰片105g、乳香105g、檀香210g、青廣木香210g備用；(2)乳香、檀香、青廣木香提取揮發(fā)油，揮發(fā)油另器收集，備用；藥渣用80%的こ醇加熱回流提取二次，每次2小時，濾過回收こ醇，減壓濃縮至相對密度為I. 25-1. 3的稠膏，干燥，粉碎，備用；(3)向適量輔料中加入上述提取物及蘇合香、冰片，充分混合，混合物在64 °C加熱熔融，再加入備用揮發(fā)油，攪拌均勻，攪拌時間為10-30分鐘，保溫，在64°C溫度下滴制，滴管口徑為I. 2-2. 5mm,滴入0°C的甲基硅油中，滴制成丸，將形成的滴丸浙盡 并檫去冷卻液，待干燥后分裝，即得對照組I。對照組2、對照組3、對照組4及對照組5的制備方法同上，但有不同處方配比，具體對照組2的處方配比為蘇合香25g、冰片50g、乳香320g、檀香320g、青廣木香250g ;對照組3的處方配比為蘇合香60g、冰片80g、乳香80g、檀香320g、青廣木香105g ;對照組4的處方配比為蘇合香60g、冰片100g、乳香165g、檀香180g、青廣木香210g。I. 3治療方法本發(fā)明1、2組及對照組1、2、3、4均ロ服給藥，IOg/次，3次/日，療程7-10天。觀察內容觀察各組每天用藥前后心率、血壓、心肌耗氧量(心率、收縮壓)，心絞痛發(fā)作次數(shù)及持續(xù)時間，療程前后做靜息心電圖、血尿常規(guī)、肝腎功能、血糖、血脂等值變化。I. 4療效判斷顯效心絞痛發(fā)作次數(shù)及持續(xù)時間或ロ服硝酸醋類用量減少80%以上，靜息心電圖恢復正常，血壓控制良好；有效心絞痛發(fā)作次數(shù)及持續(xù)時間或ロ服硝酸醋類用量減少50%— 80%，心電圖改善，ST段回升0. 5以上或主要導聯(lián)倒置T波變淺達50%以上；無效心絞痛發(fā)作次數(shù)及持續(xù)時間或硝酸醋類用量減少< 50%，靜息心電圖無變化。2 結果詳見表I、表2。表I各組治療前后心絞痛和心電圖療效比較
權利要求
1.一種預防和治療冠心病的藥物組合物，其特征在于它是由以下重量計的原料組成蘇合香I份、乳香I份、木香I份、檀香I份、冰片I份、蓖麻子I份。
2.如權利要求I所述的預防和治療冠心病藥物組合物，其特征在于該藥物組合物的原料組成按重量計還可以為蘇合香I份、乳香I份、木香I份、檀香I份、冰片I份、蓖麻子I份、葛根I份、虎杖I份。
3.如權利要求I或2所述的預防和治療冠心病藥物組合物，其特征在于該藥物組合物可制備成片劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、口服液、貼劑。
4.如權利要求3所述的預防和治療冠心病藥物組合物，其特征在于該藥物組合物可制備成貼劑。
5.如權利要求I所述的預防和治療冠心病藥物組合物的制備方法，其特征在于取重量計的木香、檀香，烘干后粉碎成細粉，過篩混勻后，備用；重量計的蘇合香、乳香、冰片研成細粉，再與蓖麻子研磨，過篩混勻后備用；將兩種混合細粉混勻，加入適宜輔料制成各種劑型，即可。
6.如權利要求5所述的預防和治療冠心病藥物組合物的制備方法，其特征在于取重量計的木香、檀香，烘干后粉碎成80-120目細粉，過篩混勻后，備用；重量計的蘇合香、乳香、冰片研成80-120目細粉，再與蓖麻子研磨，過80-120目篩混勻后備用；將兩種混合細粉混勻，加入適宜輔料制成各種劑型，即可。
7.如權利要求6所述的預防和治療冠心病藥物組合物的制備方法，其特征在于取重量計的木香、檀香，烘干后粉碎成100目細粉，過篩混勻后，備用；重量計的蘇合香、乳香、冰片研成100目細粉，再與蓖麻子研磨，過100目篩混勻后備用；將兩種混合細粉混勻，加入適宜輔料制成各種劑型，即可。
8.如權利要求7所述的預防和治療冠心病藥物組合物的制備方法，其特征在于取重量計的木香、檀香，烘干后粉碎成100目細粉，過篩混勻后，備用；重量計的蘇合香、乳香、冰片研成100目細粉，再與蓖麻子研磨，過100目篩混勻后備用；將兩種混合細粉混勻，加入適宜輔料稀釋，再用膠布雙夾做成圓形藥芯，包裝，即可。
9.如權利要求I所述的藥物組合物在制備預防和治療冠心病藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種預防和治療冠心病的藥物組合物及其制備方法，它是以蘇合香1份、乳香1份、木香1份、檀香1份、冰片1份、蓖麻子1份等藥材作為原料，按照一定的工藝進行提取后，與藥劑學上可接受的輔料制成片劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、口服液、貼劑。本發(fā)明所述的藥物組合物具有處方配比精煉科學、制備工藝簡單可行、安全有效、藥效作用顯著等特點。
文檔編號A61K36/704GK102784192SQ201210329970
公開日2012年11月21日 申請日期2012年9月7日 優(yōu)先權日2012年9月7日
發(fā)明者米烈漢 申請人:米烈漢