專利名稱：乙酰唑胺緩釋膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及制藥領(lǐng)域關(guān)于藥物制劑及其制備方法，具體涉及一種乙酰唑胺緩釋膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
乙酰唑胺是一個(gè)碳酸酐酶抑制劑，可用于預(yù)防或改善急性高山病的癥狀；同時(shí)也用于慢性單純性(開(kāi)角型)青光眼、繼發(fā)性青光眼、急性閉角型青光眼術(shù)前降眼壓治療的輔助治療。乙酰唑胺化學(xué)名為N-(5-氨磺酰基-1，3，4-噻二唑-2-基)乙酰胺。其分子式為=C4H6N4O3S2，分子量為222. 25，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種こ酰唑胺緩釋膠囊，其特征在干以重量份表示，所述こ酰唑胺緩釋膠囊含有原料こ酰唑胺65 85份，微晶纖維素15 35份和十二烷基硫酸鈉0. I 0. 5份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的こ酰唑胺緩釋膠囊，其特征在于所述こ酰唑胺緩釋膠囊還含有粘合劑0. I 15份。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的こ酰唑胺緩釋膠囊，其特征在于所述こ酰唑胺緩釋膠囊還含有粘合劑0. I 10份。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的こ酰唑胺緩釋膠囊，其特征在于所述こ酰唑胺緩釋膠囊還含有粘合劑0. I 10份，潤(rùn)滑劑0. I 2份和填充劑0 20份。
5.根據(jù)權(quán)利要求I 4任一項(xiàng)所述的こ酰唑胺緩釋膠囊，其特征在于所述粘合劑為水、無(wú)水こ醇、水和こ醇混合溶液、歐巴代溶液、羥丙甲纖維素溶液、羥丙基纖維素溶液、聚維酮溶液、聚こ烯醇溶液和羧甲基纖維素鈉溶液中的任ー種或ー種以上； 所述潤(rùn)滑劑為滑石粉、微粉硅膠、氫化植物油、硬脂酸富馬酸鈉、硬脂酸鎂和硬脂醇中的任ー種或ー種以上； 所述填充劑為甘露醇、乳糖、蔗糖、糊精、淀粉、微晶纖維素、海藻多糖和殼聚糖中的任一種或一種以上。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的こ酰唑胺緩釋膠囊，其特征在于所述粘合劑為 羥丙甲纖維素溶液或聚維酮溶液；所述潤(rùn)滑劑為滑石粉或硬脂酸富馬酸鈉；所述填充劑為甘露醇或蔗糖。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的こ酰唑胺緩釋膠囊，其特征在于所述こ酰唑胺緩釋膠囊由原料こ酰唑胺65 85份，微晶纖維素15 35份和十二烷基硫酸鈉0. I 0. 5份，羥丙甲纖維素溶液0. I 10份，滑石粉0. I 2份和蔗糖0 20份。
8.—種權(quán)利要求I所述的こ酰唑胺緩釋膠囊的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟 a、按照權(quán)利要求I所述こ酰唑胺緩釋膠囊的原輔料配比配制各種原料和輔料，將其所需原料粉碎過(guò)120目篩網(wǎng)，所需輔料粉碎過(guò)80目篩網(wǎng)，篩分后置于攪拌混合機(jī)中混合均勻，混合均勻后按照常規(guī)方法制備成軟材； b、打開(kāi)低溫制冷機(jī),溫度控制在3 15°C,將步驟a制備成的軟材放入擠出滾圓機(jī)中，篩孔選擇0. 5 I. 5mm的篩板，在擠出滾圓機(jī)中擠出滾圓，形成粒徑均一的載藥微丸，放置烘箱中干燥至含水率〈4. 0%，即得到產(chǎn)品こ酰唑胺緩釋微丸，將所得こ酰唑胺緩釋微丸裝入膠囊即得こ酰唑胺緩釋膠囊。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述こ酰唑胺緩釋膠囊的制備方法，其特征在于制備得到的こ酰唑胺緩釋膠囊中こ酰唑胺的單位用量為250 750mg。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種乙酰唑胺緩釋膠囊及其制備方法。以重量份表示，所述乙酰唑胺緩釋膠囊主要由原料乙酰唑胺65～85份，微晶纖維素15～35份和十二烷基硫酸鈉0.1～0.5份組成；另外還含有藥學(xué)上可接受的藥用輔料。將其所需原輔料粉碎并混合均勻，混勻后制備成軟材；打開(kāi)低溫制冷機(jī)，將軟材放入擠出滾圓機(jī)中擠出滾圓，形成粒徑均一的載藥微丸，干燥得到產(chǎn)品乙酰唑胺緩釋微丸，緩釋微丸裝入膠囊即得乙酰唑胺緩釋膠囊。利用本發(fā)明制備的乙酰唑胺緩釋膠囊毒副作用少，便于患者長(zhǎng)期治療，并改善了用藥的依從性。服用本發(fā)明產(chǎn)品，每日服用一次即可保證24小時(shí)體內(nèi)有效藥物濃度，并能減少普通制劑所帶來(lái)的血藥濃度峰值偏高引起的毒副反應(yīng)。
文檔編號(hào)A61K9/52GK102949377SQ20121049192
公開(kāi)日2013年3月6日 申請(qǐng)日期2012年11月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月28日
發(fā)明者馬麗, 趙軍霞, 吳會(huì)勤 申請(qǐng)人:河南中帥醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司