專(zhuān)利名稱(chēng)：抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑屬治療癌癥疾病的藥品及其生產(chǎn)技術(shù)，尤其涉及用中藥組方治療癌癥的口服液、軟膠囊、栓劑和清洗液及其加工方法。
背景技術(shù)：
癌癥是嚴(yán)重威脅人類(lèi)生命和健康的疾病，也是至今難以根治的疾病之一，并是我國(guó)人口死亡率最高的病種，由于人步入中年后，身心負(fù)擔(dān)加重，體內(nèi)脂質(zhì)代謝、內(nèi)分泌和微生物抗力逐漸失去平衡，產(chǎn)生脂質(zhì)代謝紊亂、內(nèi)分泌失調(diào)和病菌病毒浸入感染的機(jī)會(huì)逐年增加，因此癌癥人群內(nèi)中老年患者居多，又多伴發(fā)高脂血癥、冠心病、血栓病、糖尿病、胃脘痛、支氣管哮喘、子宮頸糜爛和陰道炎、外陰瘙癢、外陰炎等疾病，嚴(yán)重影響患者的生命質(zhì)量和生活質(zhì)量。
藥物治療能成功地延長(zhǎng)癌癥患者的生命，并提高生活質(zhì)量，在藥物研制中，國(guó)外抗癌藥物以化學(xué)藥為主，但副作用大，成本高，國(guó)內(nèi)以中藥復(fù)方研究為主，目前市場(chǎng)抗癌中成藥存在組方藥多又療效單一的缺陷。
椒目為蕓香科植物花椒的干椒成熟種子，莪術(shù)為姜料植物莪術(shù)、廣西莪術(shù)和溫郁金的根莖，在現(xiàn)代中藥研究中，已經(jīng)證實(shí)椒目中富含α—亞麻酸，而α—亞麻酸具有抑制癌癥的發(fā)生和轉(zhuǎn)移的功能，也證實(shí)莪術(shù)中富含莪術(shù)油，莪術(shù)油除具有直接殺瘤功能外，還能增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞免疫原性，在農(nóng)村種植業(yè)的調(diào)整中，國(guó)內(nèi)椒目與莪術(shù)的資源日益豐富，椒目胚仁油已通過(guò)新產(chǎn)品投產(chǎn)鑒定，產(chǎn)品批量進(jìn)入市場(chǎng)，作為新的中藥有效部位藥也已進(jìn)入新藥研制，莪術(shù)油屬傳統(tǒng)原料藥，在眾多中成藥內(nèi)已得到應(yīng)用，但截止目前利用椒目和莪術(shù)研制現(xiàn)代中藥復(fù)方抗癌新藥尚處在臨床前研究中。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是給癌癥患者提供配方科學(xué)、組方藥精少、有效成分互補(bǔ)作用顯著的現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑，且生產(chǎn)成本低廉，質(zhì)量穩(wěn)定，應(yīng)用方便，無(wú)毒副作用，達(dá)到行氣破血、散瘀止痛、滋肝補(bǔ)腎、補(bǔ)脾健胃功效，來(lái)有效預(yù)防和治療癌癥，尤其對(duì)食管癌、胃癌、大腸癌和宮頸癌有顯著療效，對(duì)癌癥患者伴發(fā)癥也有顯著的治療作用。
為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是根據(jù)癌癥發(fā)病部位的特點(diǎn)和癌癥的主要病因病機(jī)，以行氣破血、活血散瘀為治療大法，抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑用椒目中提取的椒目胚仁油和莪術(shù)中提取的莪術(shù)油作為原料藥，分別制成椒莪口服液、椒莪軟膠囊、椒莪栓劑和椒莪清洗液四種劑型。椒莪口服液每支裝10克原料藥，原料藥重量百分比中椒目胚仁油占97％，莪術(shù)油占3％；椒莪軟膠囊每粒裝0.5克原料藥，原料藥重量百分比中椒目胚仁油占90％，莪術(shù)油占10％；椒莪栓每顆約0.5克，每千顆原料由10克椒目胚仁油與10克莪術(shù)油和480克半合成脂肪酸脂基料組成；椒莪清洗液每瓶裝原料藥100克，原料藥重量百分比含量中椒目胚仁油占98％，莪術(shù)油占2％。加工抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑的技術(shù)分為椒目胚仁油加工、莪術(shù)油加工、原料藥混配和加工制劑四個(gè)階段，首先在秋季花椒采摘期中收集椒目，用玉米、小麥脫皮機(jī)械先將椒目外皮層脫離內(nèi)殼，形成粘糊狀后在水中洗去外皮層油脂和粉渣，并撈出空籽粒，得到完整干凈的含胚仁光籽粒，再將光籽粒用植物油榨取設(shè)備加工出椒目胚仁油毛油，最后將毛油在5℃--10℃低溫條件下貯放一個(gè)月以上，待低溫析層后取上清液過(guò)濾得到椒目胚仁油，再在初冬季節(jié)，待莪術(shù)地上部分枯萎時(shí)，挖掘根部得根莖洗凈，粉碎成漿后投入蒸汽蒸餾反應(yīng)罐中，經(jīng)水蒸汽蒸餾后得到粗莪術(shù)油，再將粗莪術(shù)油放置過(guò)夜，分出水份后投入克氏蒸餾瓶中，經(jīng)高真空分餾后得到莪術(shù)油，并將莪術(shù)油按各劑型原料藥組方比例加入椒目胚仁油中，最后在充分?jǐn)嚢杈鶆虻臓顟B(tài)下用專(zhuān)用設(shè)備加工出椒莪口服液、椒莪軟膠囊、椒莪栓和椒莪清洗液。
中醫(yī)學(xué)認(rèn)為癌癥均因肝胃不和、脾虛痰濕、氣滯血瘀、氣血雙虧所致，在抗癌椒莪現(xiàn)代復(fù)方制劑中，椒目具有利小便、治氣喘和治療水腹脹滿、痔漏腫痛和十二種水氣的功效，莪術(shù)具有行氣破血、消積止痛和治一切氣功效，二藥合方主治血?dú)獠粫场嬍撤e滯、脘腹脹痛、癲瘕痞塊?，F(xiàn)代中藥研究已證實(shí)，椒日胚仁油中富含脂肪酸、揮發(fā)性成分和甘油，其中脂肪酸中α—亞麻酸含量高達(dá)30％以上，揮發(fā)性成分中以薄荷酮、松油醇、檜烯、月桂烯、叔丁基苯、芳樟醇、檸檬烯為主，莪術(shù)油中富含莪術(shù)二酮、姜黃酮、莪術(shù)醇、龍腦、α蒎烯、β蒎烯、松油醇、檸檬烯、1.8桉葉素，丁香油酚等揮發(fā)性成分。在制劑中，莪術(shù)二酮、莪術(shù)醇和α—亞麻酸具有直接對(duì)癌細(xì)胞的殺滅作用和增強(qiáng)癌細(xì)胞的免疫原性，從而誘發(fā)或促進(jìn)機(jī)體對(duì)腫瘤的免疫排斥反應(yīng)，發(fā)揮抗癌作用，并抑制腫瘤細(xì)胞的擴(kuò)散，制劑中所含龍腦、莪術(shù)醇、月桂烯、叔丁基苯、檜烯、薄荷酮和甘油具有抗炎和抗微生物及加快粘膜潰瘍?nèi)ジ諗可〉墓δ埽瑫r(shí)具有保肝護(hù)腎功能，不僅能有效治療腫瘤病灶處粘膜潰瘍，減弱癌細(xì)胞活力和消炎殺菌，并對(duì)伴發(fā)的胃脘痛各種病癥、肝腎疾病和女性生殖系統(tǒng)炎癥也有顯著療效；制劑中所含姜黃酮、薄荷酮、芳樟醇具有中樞神經(jīng)抑制作用和鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜的功能，能有效減輕癌癥患者痛苦；制劑中所含薄荷酮作為藥用成分能增強(qiáng)料液透皮性，加快料液進(jìn)入患者體內(nèi)器管，有效抑制各類(lèi)器管中腫瘤發(fā)展，改善器管功能，加快癌變病灶消失，尤對(duì)料液可以直接滲入的食管癌、胃癌、大腸癌、宮頸癌的腫瘤細(xì)胞發(fā)揮直接觸殺作用，迅速產(chǎn)生顯著療效，作為料液抗腐劑且含量大效果好，可使四種制劑的保質(zhì)期都長(zhǎng)達(dá)五年以上；制劑中松油醇、芳樟醇、檸檬烯、姜黃酮具有平喘、止咳、化痰祛痰功能，α—亞麻酸和莪術(shù)油又都具有降血糖、降血脂、降血壓、溶栓、抑制血小板聚集和抗血栓形成的功能，并能增強(qiáng)和提高人體免疫力，椒目胚仁油與莪術(shù)油中的藥用成分含量都很高，組方后含有薄荷、冰片、陳皮、小茴香等多種中藥材主要有效成分，各有效成分于一體，共奏行氣破血、散瘀止痛、滋補(bǔ)肝腎、補(bǔ)脾健胃功效，有效治療癌癥，并能有效治療癌癥患者伴發(fā)的心腦血管疾病、呼吸道疾病和腸胃消化器管疾病?？拱┙份F(xiàn)代中藥復(fù)方制劑用途廣泛，椒莪口服液和椒莪軟膠囊也能同時(shí)申報(bào)治療心腦血管疾病、呼吸道疾病、腸胃消化疾病藥物。目前市場(chǎng)銷(xiāo)售的椒目仁油價(jià)格低廉，而莪術(shù)油價(jià)格很高，抗癌椒莪復(fù)方制劑中采用高含量椒目胚仁油和低含量莪術(shù)油組方，各制劑在比傳統(tǒng)的莪術(shù)油制劑療效提高的基礎(chǔ)上又大幅度降低了生產(chǎn)成本，并不用抗腐劑又能延長(zhǎng)制劑的保質(zhì)期，椒目胚仁油無(wú)毒副作用，已進(jìn)入食用領(lǐng)域，莪術(shù)油傳統(tǒng)中成藥每日口服用量均為0.3克，本發(fā)明各制劑每日莪術(shù)油口服量都不超過(guò)0.3克，確保了各制劑無(wú)毒副作用。
各制劑應(yīng)用方法椒莪口服液每天推薦口服兩次，每次半瓶，每天1瓶；椒莪軟膠囊每天推薦口服兩次，每次3粒，每天6粒；椒莪栓推薦陰道用藥，每晚一次睡前置入陰道深處一顆，用藥10次為一療程；椒莪清洗液推薦陰道清洗用藥，用消毒棉或紗布條蘸藥清洗外陰、陰道和宮頸患處，每日清洗一次，嚴(yán)重者每日兩次。四種制劑結(jié)合癌癥手術(shù)治療或化療用藥，可提高治療效果，并達(dá)到增敏作用。
本發(fā)明的有益效果是抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑配方科學(xué)，組方藥精少，生產(chǎn)成本低廉，制備工藝簡(jiǎn)單規(guī)范，質(zhì)量穩(wěn)定，無(wú)毒副作用，有效成分互補(bǔ)作用顯著，具有行氣破血、散瘀止痛、滋肝補(bǔ)腎、補(bǔ)脾健胃功效，能有效治療癌癥，并能同時(shí)治療癌癥患者伴發(fā)的糖尿病、高血脂癥、高血壓、冠心病、支氣管哮喘、支氣管炎、咳喘、胃脘痛和女性生殖系統(tǒng)炎癥。
具體實(shí)施方案1、抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑原料藥備用和基料備用①原料藥備用原料藥由椒目中提取的椒目胚仁油和莪術(shù)中提取的莪術(shù)油混合配制而成，其加工分為三個(gè)階段，一是加工椒目胚仁油，在每年秋季花椒采摘期中收集椒目，加工時(shí)先在玉米、小麥脫皮機(jī)械中經(jīng)過(guò)機(jī)械擠撞，把椒目外皮層脫離內(nèi)殼，形成粘糊狀后在水中洗兩次，第一次水溫保持80℃左右，洗去外皮層油脂和粉渣；第二次在常溫水池中洗凈外皮層粉渣和撈出漂在水面的空籽粒，得到完整的含胚仁光籽粒，再將光籽粒用植物油榨取設(shè)備加工出毛油，最后將毛油在5℃--10℃低溫條件下貯放一個(gè)月以上，待低溫析層后取上清液過(guò)濾，得到椒目胚仁油；二是加工莪術(shù)油，在初冬季節(jié)，待莪術(shù)地上部分枯萎時(shí)，挖出根莖洗凈，粉碎成漿后投入蒸汽蒸餾反應(yīng)罐中，經(jīng)水蒸汽蒸餾后得到粗莪術(shù)油，再將粗莪術(shù)油放置過(guò)夜，形成水油分層，取出水份后將粗莪術(shù)油投入克氏蒸餾瓶中，經(jīng)高真空分餾后得到莪術(shù)油；三是原料藥混配，為了避免莪術(shù)油氧化腐敗變質(zhì)，立即將加工出的莪術(shù)油按制劑原料藥組方比例加入備用的椒目胚仁油中，得到原料藥備用。也可直接購(gòu)制采用花椒籽皮油仁油分道制取工藝加工的椒目仁油和鮮莪術(shù)油來(lái)配制原料藥備用。
②基料備用各制劑均不用抗氧抗腐劑，栓劑基料為半合成脂肪酸脂，選用混合脂肪酸甘油脂適量備用。
2、椒莪口服液加工方法椒莪口服液原料藥重量百分比中椒目胚仁油占90％，莪術(shù)油占10％，在混勻狀態(tài)下經(jīng)口服液生產(chǎn)線加工成口服液，每支裝原料藥10克。
3、椒莪軟膠囊加工方法椒莪軟膠囊原料藥重量百分比中椒目胚仁油占80％，莪術(shù)油占20％，在混勻狀態(tài)下經(jīng)軟膠囊生產(chǎn)線加工成軟膠囊，每粒裝原料藥0.5克。
4、椒莪栓加工方法椒莪栓每千顆原料由原料藥椒目胚仁油10克、莪術(shù)油10克和基料混合脂肪酸甘油脂480克組成，加工時(shí)先把混合脂肪酸甘油脂于60℃水浴中熔化后，加入原料藥，混勻后待溫度降至40℃左右時(shí)，在凝固前傾入1000顆陰道栓模具中，稍冷刮模得陰道栓，每顆重約0.5克。
5、椒莪清洗液加工方法椒莪清洗液原料藥重量百分比中椒目胚仁油占98％，莪術(shù)油占2％，在混勻狀態(tài)下裝入容器，每瓶裝原料藥100克。
權(quán)利要求
1.抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑，其特征是采用椒目中提取的椒目胚仁油和莪術(shù)中提取的莪術(shù)油作為原料藥，分別制成椒莪口服液、椒莪軟膠囊、椒莪栓劑和椒莪清洗液四種劑型。
2.如權(quán)利要求1所述抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑原料藥加工方法，其特征是首先在秋季花椒采摘期中收集椒目，用玉米、小麥脫皮機(jī)械先將椒目外皮層脫離內(nèi)殼，形成粘糊狀后在水中洗去外皮層油脂和粉渣，并撈出空籽粒，得到完整干凈的含胚仁光籽粒，再將光籽粒用植物油榨取設(shè)備加工出毛油，最后將毛油在5℃--10℃低溫條件下貯放一個(gè)月以上，待低溫析層后取上清液過(guò)濾得到椒目胚仁油；再在初冬季節(jié)，待莪術(shù)地上部分枯萎時(shí)，挖掘根部得根莖洗凈，粉碎成漿后投入蒸汽蒸餾反應(yīng)罐中，經(jīng)水蒸汽蒸餾后得到粗莪術(shù)油，再將粗莪術(shù)油放置過(guò)夜，分出水份后投入克氏蒸餾瓶中，經(jīng)高真空分餾后得到莪術(shù)油。
3.如權(quán)利要求1所述抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑椒莪口服液的加工方法，其特征是椒莪口服液原料藥重量百分比中椒目胚仁油占97％，莪術(shù)油占3％，在混勻狀態(tài)下經(jīng)口服液生產(chǎn)線加工成口服液，每支裝原料藥10克。
4.如權(quán)利要求1所述抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑椒莪軟膠囊的加工方法，其特征是椒莪軟膠囊原料藥重量百分比中椒目胚仁油占90％，莪術(shù)油占10％，在混勻狀態(tài)下經(jīng)軟膠囊生產(chǎn)線加工成軟膠囊，每粒裝原料藥0.5克。
5.如權(quán)利要求1所述抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑椒莪栓的加工方法，其特征是椒莪栓每千顆原料由原料藥椒目胚仁油10克、莪術(shù)油10克和基料混合脂肪酸甘油脂480克組成，加工時(shí)先把混合脂肪酸甘油脂于60℃水浴中熔化后，加入原料藥，混勻后待溫度降至40℃左右時(shí)，在凝固前傾入1000顆陰道栓模具中，稍冷刮模得陰道栓，每顆重約0.5克。
6.如權(quán)利要求1所述抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑椒莪清洗液的加工方法，其特征是椒莪清洗液原料藥重量百分比中椒目胚仁油占98％，莪術(shù)油占2％，在混勻狀態(tài)下裝入容器，每瓶裝原料藥100克。
全文摘要
本發(fā)明抗癌椒莪現(xiàn)代中藥復(fù)方制劑，提供了用純中藥治療癌癥的口服液、軟膠囊、栓劑和清洗液，各制劑原料藥均由椒目和莪術(shù)兩味中草藥中提取的脂溶性成分組成，加工技術(shù)分為椒目胚仁油加工、莪術(shù)油加工、原料藥混配和制劑加工四個(gè)階段，配方科學(xué)，制備工藝規(guī)范，成本低，保質(zhì)期長(zhǎng)，無(wú)毒副作用，具有行氣破血、散瘀止痛、滋肝補(bǔ)腎、補(bǔ)脾健胃功效，能有效治療癌癥，延長(zhǎng)患者生命，并能有效治療癌癥患者各類(lèi)伴發(fā)癥。
文檔編號(hào)A61K9/48GK1919328SQ20051004316
公開(kāi)日2007年2月28日 申請(qǐng)日期2005年8月28日 優(yōu)先權(quán)日2005年8月28日
發(fā)明者顏平安 申請(qǐng)人:顏平安