專利名稱：一種注射用青霉素溶媒的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于溶解注射用青霉素的溶媒，這種溶媒是以注射用水或生理鹽水為溶劑。
青霉素是目前國(guó)內(nèi)外普遍采用的抗生素?，F(xiàn)階段在使用青霉素時(shí)均用注射用水或生理鹽水為溶媒。現(xiàn)有的這些溶媒最大的缺點(diǎn)是刺激性大，注射過(guò)程中產(chǎn)生較強(qiáng)的痛疼感，至使兒童和敏感體質(zhì)的患者難以接受；而且在實(shí)際使用中還?？砂l(fā)現(xiàn)采用現(xiàn)有的青霉素溶劑在注射后易發(fā)生皮下結(jié)節(jié)的不足。此外由于青霉素易產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)，在使用青霉素前多采用在上臂內(nèi)側(cè)皮內(nèi)注射小劑量青霉素進(jìn)行陽(yáng)性反應(yīng)試驗(yàn)，以避免不測(cè)發(fā)生。這種皮內(nèi)陽(yáng)性反應(yīng)試驗(yàn)的青霉素仍采用注射用水或生理鹽水為溶媒。由于現(xiàn)有的溶媒本身所產(chǎn)生的強(qiáng)烈痛疼感以及上臂內(nèi)側(cè)的皮內(nèi)對(duì)痛感更為敏感，使受試患者，特別是兒童更為痛苦。據(jù)有關(guān)文獻(xiàn)介紹對(duì)青霉素產(chǎn)生陽(yáng)性反應(yīng)的比例應(yīng)為百分之零點(diǎn)七至百分之十，而在醫(yī)療實(shí)踐中，采用現(xiàn)有溶媒溶解的青霉素皮試劑進(jìn)行皮試的陽(yáng)性反應(yīng)率遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于此數(shù)值，特殊情況下青霉素皮試陽(yáng)性反應(yīng)率甚至可達(dá)百分之五十以上，由此可見，現(xiàn)有的青霉素溶媒易產(chǎn)生假陽(yáng)性反應(yīng)。為克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，曾有段時(shí)間以苯甲醇作為注射用青霉素的溶媒，近年來(lái)臨床觀察表明這種溶媒利少弊多，現(xiàn)已不再采用。
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種可減輕使用者痛疼感，并可減低青霉素皮試假陽(yáng)性現(xiàn)象的注射用青霉素溶媒。
本發(fā)明是以利多卡因的注射水溶液或利多卡因等滲鹽水溶液為青霉素溶媒。
本發(fā)明的溶媒中利多卡因的濃度為0.10～0.40％，其最佳濃度范圍為0.20～0.25％。
經(jīng)實(shí)際使用后表明本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn)1、對(duì)青霉素的效價(jià)基本無(wú)影響。實(shí)驗(yàn)表明，如采用0.25％的利多卡因水溶液或生理鹽水為溶媒，在6小時(shí)后青霉素的效價(jià)大于95.8％，這一點(diǎn)與單純的生理鹽水為溶媒的結(jié)果是相同的。
2、采用本發(fā)明注射后患者對(duì)藥物的吸收較好。經(jīng)近10,000例臨床觀察表明，使用本發(fā)明后產(chǎn)生結(jié)節(jié)者小于千分之二。這一結(jié)果優(yōu)于單純使用注射用水或生理鹽水為溶媒的效果。
3、具有極佳的減疼作用。實(shí)際使用中，由具有較好注射技術(shù)的人員操作對(duì)兒童進(jìn)行肌肉注射，或者皮試時(shí)患者基本上不哭不鬧。
4、使用本發(fā)明進(jìn)行過(guò)敏皮試大大降低了假陽(yáng)性結(jié)果的發(fā)生。采用本發(fā)明進(jìn)行敏性皮試的陽(yáng)性發(fā)生率為千分之一。
本發(fā)明已經(jīng)過(guò)萬(wàn)余人的實(shí)際臨床使用，使用中溶媒的利多卡因濃度自0.10至0.40％，所用的溶劑為等滲鹽水或注射用水，經(jīng)使用中從未發(fā)生過(guò)意外及過(guò)敏反應(yīng)。經(jīng)實(shí)際使用后發(fā)明人認(rèn)為本發(fā)明最佳的濃度應(yīng)為0.15～0.25％，而且最好采用等滲鹽水。
本發(fā)明在實(shí)際應(yīng)用中還用其進(jìn)行過(guò)上臂內(nèi)側(cè)皮內(nèi)注射小劑量青霉素的陽(yáng)性反應(yīng)試驗(yàn)近萬(wàn)例，所采用的溶媒為含利多卡因0.15％的等滲鹽水，青霉素含量為50個(gè)單位/0.1毫升。經(jīng)實(shí)驗(yàn)后提示受試人員中呈陽(yáng)性反應(yīng)的僅為千分之一。在另一實(shí)驗(yàn)中是先用等滲鹽水(青霉素含量為50個(gè)單位/0.1毫升)和注射用水(青霉素含量同前)各對(duì)一百例受試人員進(jìn)行過(guò)敏實(shí)驗(yàn)，經(jīng)實(shí)驗(yàn)后表明用等滲鹽水皮試的陽(yáng)性率為4％，用注射用水皮試的陽(yáng)性率為5％。再用0.15％的利多卡因等滲鹽水溶解青霉素稀釋皮試液對(duì)前述呈陽(yáng)性受試者進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果為所有受試者均呈陰性，經(jīng)用藥后均無(wú)不良反應(yīng)。通過(guò)發(fā)明人所進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)，發(fā)明人認(rèn)為假陽(yáng)性出現(xiàn)的主要原因是患者對(duì)疼痛刺激的個(gè)體差異。
權(quán)利要求
1.一種注射用青霉素溶媒，其中以注射用水或生理鹽水為溶劑，本發(fā)明特征是其中的溶質(zhì)是利多卡因。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的溶媒，其特征是利多卡因的濃度為0.10～0.40％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的溶媒，其特征是利多卡因的濃度為0.15～0.25％，所用溶劑為鹽水。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于溶解注射用青霉素的溶媒，這種溶媒是以注射用水或生理鹽水為溶劑，以利多卡因的水溶液或鹽水溶液為青霉素溶媒。本發(fā)明的溶媒中利多卡因的濃度為0.10～0.40％，其最佳濃度范圍為0.15～0.25％。本發(fā)明對(duì)青霉素的效價(jià)基本無(wú)影響；經(jīng)實(shí)驗(yàn)表明注射后患者對(duì)青霉素的吸收較好，所發(fā)生結(jié)節(jié)者小于千分之二。本發(fā)明具有極佳的減疼作用。利用本發(fā)明進(jìn)行過(guò)敏皮試還可大大降低了假陽(yáng)性結(jié)果的發(fā)生。
文檔編號(hào)A61P43/00GK1147377SQ9511604
公開日1997年4月16日 申請(qǐng)日期1995年10月10日 優(yōu)先權(quán)日1995年10月10日
發(fā)明者張芝瑞 申請(qǐng)人:張芝瑞