專利名稱：1-{(2S)-2-氨基-4-[2,4-雙(三氟甲基)-5,8-二氫吡啶并[3,4-d]嘧啶-7(6H)-基]-4-氧 ...的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及以下式I所示的1- {(2S) -2-氨基-4-[2，4-雙(三氟甲基)_5，8_ 二氫吡啶并[3，4-d]嘧啶-7 (6H)-基]-4-氧代-丁基}-5，5-二氟哌啶-2-酮(此后，稱為“化合物I”)酒石酸鹽的1.5水合物及其制備方法。
權(quán)利要求
1.1- {(2S) -2-氨基-4- [2，4-雙(二氟甲基)-5，8- 二氫-批 P定并[3，4_d] U密啶-7 (6H)-基]-4-氧代丁基} -5，5- 二氟哌啶-2-酮酒石酸鹽的1.5水合物，其具有3.5-5.5%范圍中的水含量。
2.權(quán)利要求1的1.5水合物，其中XRD衍射圖中的特征峰值(2 Θ )為15、18、20、21和23。。
3.一種制備權(quán)利要求1的1.5水合物的方法，其特征在于將1-{(2S)_2-氨基-4-[2，4-雙(三氟甲基)_5，8-二氫吡啶并[3，4-d]_嘧啶_7 (6H)-基]-4-氧代丁基} _5，5- 二氟哌啶-2-酮酒石酸鹽從水、乙腈/水、乙醇/水、乙醇/己烷或乙酸乙酯/己烷溶劑中重結(jié)晶。
4.權(quán)利要求3的方法，其中所述重結(jié)晶溶劑為水。
5.一種用于抑制DPP-1V的藥物組合物，其包含權(quán)利要求1的1.5水合物作為活性成分以及藥學可接受的載體。
6.權(quán)利要求5的 組合物，其中所述組合物用于治療或預防糖尿病或肥胖。
全文摘要
本發(fā)明涉及1-{(2S)-2-氨基-4-[2,4-雙(三氟甲基)-5,8-二氫吡啶并[3,4-d]嘧啶-7(6H)-基]-4-氧代丁基}-5,5-二氟哌啶-2-酮酒石酸鹽的1.5水合物，其制備方法以及包含所述化合物作為活性成分的用于抑制DPP-IV的藥物組合物。
文檔編號A61P3/04GK103189375SQ201180052217
公開日2013年7月3日 申請日期2011年10月31日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月1日
發(fā)明者樸基淑, 尹禎敏, 金奉贊, 金圭泳, 李芝蕙 申請人:株式會社Lg生命科學