專(zhuān)利名稱(chēng)：氨酚曲馬多咀嚼片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種以鹽酸曲馬多與對(duì)乙酰氨基酚組合物為主藥的新的制劑方式，即氨酚曲馬多咀嚼片，屬醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
對(duì)乙酰氨基酚是解熱鎮(zhèn)痛藥物，可治療頭痛、發(fā)燒、四肢疼痛、全身不適等癥狀；鹽酸曲馬多是常用的鎮(zhèn)痛劑，為弱阿片受體拮抗劑，兩者均為國(guó)家醫(yī)保藥物。兩者配合使用形成藥物組合物，該藥物組合物較單方普通片劑相比，具有起效快，作用時(shí)間長(zhǎng)，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度大，無(wú)成癮性等特點(diǎn)。目前尚未有該藥物組合物的咀嚼片制劑，其制劑不能為廣大患者普遍接受。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及鹽酸曲馬多與對(duì)乙酰氨基酚組合物為主藥的一種新型制劑，該藥物的制劑方式為氨酚曲馬多咀嚼片，該制劑口感好，易吸收，較單方普通片劑相比，具有起效快，作用時(shí)間長(zhǎng)，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度大。
本發(fā)明的目的還在于提供一種氨酚曲馬多咀嚼片的制備方法，其中包括有效量的鹽酸曲馬多與對(duì)乙酰氨基酚。
本發(fā)明的又一目的是提供該藥物制劑的應(yīng)用。
一種氨酚曲馬多咀嚼片，其特征在于該制劑以鹽酸曲馬多和對(duì)乙酰氨基酚為主藥與藥用輔料制備而成，其中鹽酸曲馬多與對(duì)乙酰氨基酚的重量比為0.1∶1-0.2∶1。
本發(fā)明所用藥用輔料包括水溶性填充劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑和矯味劑，以及濕潤(rùn)劑或粘合劑，主藥及各藥用輔料占原料總重的百分比為a、主藥10-70％b、水溶性填充劑10-50％c、崩解劑2-30％
d、潤(rùn)滑劑0.3-5％e、矯味劑0.1-20％f、濕潤(rùn)劑或粘合劑0.5-20％。
水溶性填充劑選用赤蘚糖醇、甘露醇、山梨醇或木糖醇或其它有利于水分滲透到藥物制劑中的物質(zhì)，或以上兩種或兩種以上物質(zhì)的混合物。
崩解劑選用微晶纖維素(MCC)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)羧甲纖維素鈉(CCNa)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲淀粉鈉(CCMS-Na)，或以上兩種或兩種以上物質(zhì)的混合物。
潤(rùn)滑劑可選用硬脂酸鎂、滑石粉，或二者混合物。
為了掩蓋鹽酸曲馬多的苦味，矯味劑選用薄荷香精、薄荷醇、薄荷腦、清涼醇、蓋味素、阿司巴甜、甜菊糖、糖精鈉或甜蜜素，或以上兩種或兩種以上物質(zhì)的混合物。
濕潤(rùn)劑和粘合劑可以選用5％-15％淀粉漿、5％-10％的聚維酮或0.5-5％HPMC水溶液等。
本發(fā)明氨酚曲馬多咀嚼片的制備方法為取上述配比的原料，將對(duì)乙酰氨基酚與鹽酸曲馬多原料過(guò)篩(100目)，加入填充劑、矯味劑及崩解劑，混合均勻后加人適量潤(rùn)濕劑或粘合劑制粒、烘干(50℃±5℃)，將潤(rùn)滑劑與干燥顆?；旌暇鶆颍瑝浩?。
本發(fā)明的氨酚曲馬多咀嚼片在治備治療中、重度急、慢性疼痛藥物中的應(yīng)用，尤其是外科手術(shù)疼痛、手術(shù)后疼痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、頭痛、牙痛、痛經(jīng)、神經(jīng)痛，以及晚期癌癥性疼痛藥物中的應(yīng)用。
該劑型采用濕法制粒工藝，可使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備進(jìn)行生產(chǎn)，所選擇輔料均是適宜用于制備該片劑的輔料。
本發(fā)明相比現(xiàn)有技術(shù)具有如下優(yōu)點(diǎn)本發(fā)明的氨酚曲馬多咀嚼片為了掩蓋鹽酸曲馬多的苦味，選取了適當(dāng)?shù)陌秳苿┛诟泻?，更適合兒童患者服用，為臨床用藥提供了一種新的選擇。該制劑在臨床上適用于中、重度急、慢性疼痛，如外科手術(shù)、手術(shù)后疼痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、頭痛、牙痛、痛經(jīng)、神經(jīng)痛，以及晚期癌癥性疼痛的治療。鎮(zhèn)痛藥是臨床應(yīng)用居重要地位的一大類(lèi)藥物。該藥物的咀嚼片制劑口感好，易吸收，較單方普通片劑相比，具有起效快，作用時(shí)間長(zhǎng)，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度大。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明氨酚曲馬多咀嚼片的制備方法如下所述稱(chēng)取對(duì)乙酰氨基酚、鹽酸曲馬多(過(guò)100目篩)、填充劑、矯味劑及部分崩解劑，混合均勻后加入適量潤(rùn)濕劑或粘合劑制粒、烘干(50℃)，將潤(rùn)滑劑與干燥顆?；旌暇鶆?，壓片。
實(shí)施例1制備氨酚曲馬多咀嚼片

制備工藝按上述處方量稱(chēng)取鹽酸曲馬多、對(duì)乙酰氨基酚、甘露醇、微晶纖維素、阿斯巴甜、羧甲基淀粉鈉、薄荷香精，放入快速攪拌制粒機(jī)內(nèi)混勻，加入適量7％淀粉漿適量，制軟材，用16目篩制粒，50℃±5℃通風(fēng)干燥至顆粒干燥失重約為2.5％，干顆粒過(guò)20目篩整粒，外加硬脂酸鎂混合均勻，壓片。
實(shí)施例2制備氨酚曲馬多咀爵片


制備工藝按上述處方量稱(chēng)取清涼醇加入10ml乙醇攪拌均勻得清涼醇乙醇溶液。按處方量稱(chēng)取鹽酸曲馬多、對(duì)乙酰氨基酚、赤蘚糖醇、微晶纖維素、甜菊糖、交聯(lián)聚維酮，放入快速攪拌制粒機(jī)內(nèi)混勻；加入清涼醇乙醇溶液充分?jǐn)嚢?；再加入適量5％聚維酮溶液適量，制軟材，用16目篩制粒，50℃±5℃通風(fēng)干燥至顆粒干燥失重約為2.5％，干顆粒過(guò)20目篩整粒，外加硬脂酸鎂混合均勻，壓片。
實(shí)施例3制備氨酚曲馬多咀嚼片

制備工藝按上述處方量稱(chēng)取鹽酸曲馬多、對(duì)乙酰氨基酚、山梨醇、微晶纖維素、甜菊糖、低取代羥丙基纖維素、薄荷腦，放入快速攪拌制粒機(jī)內(nèi)混勻，再加入2％羥丙基甲基纖維素適量，制軟材，用16目篩制粒，50℃±5℃通風(fēng)干燥至顆粒干燥失重約為2.5％，干顆粒過(guò)20目篩整粒，外加硬脂酸鎂混合均勻，壓片。
實(shí)施例4制備氨酚曲馬多咀嚼片

取上述原料，其制備過(guò)程同實(shí)施例2。
實(shí)施例5制備氨酚曲馬多咀嚼片


取上述原料，其制備過(guò)程同實(shí)施例2。
實(shí)施例6制備氨酚曲馬多咀嚼片

取上述原料，其制備過(guò)程同實(shí)施例2。
實(shí)施例7制備氨酚曲馬多咀嚼片


取上述原料，其制備過(guò)程同實(shí)施例2。
權(quán)利要求
1.一種氨酚曲馬多咀嚼片，其特征在于該制劑以鹽酸曲馬多和對(duì)乙酰氨基酚為主藥與藥用輔料制備而成，其中鹽酸曲馬多與對(duì)乙酰氨基酚的重量比為0.1∶1-0.2∶1。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨酚曲馬多咀嚼片，其特征在所用藥用輔料包括水溶性填充劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑和矯味劑，以及濕潤(rùn)劑或粘合劑，主藥及各藥用輔料占原料總重的百分比為a、主藥10-70％b、水溶性填充劑10-50％c、崩解劑2-30％d、潤(rùn)滑劑0.3-5％e、矯味劑0.1-20％f、濕潤(rùn)劑或粘合劑0.5-20％。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的氨酚曲馬多咀嚼片，其特征在于水溶性填充劑選用赤蘚糖醇、甘露醇、山梨醇或木糖醇，或以上兩種或兩種以上物質(zhì)的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的氨酚曲馬多咀嚼片，其特征在于崩解劑選用微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮或交聯(lián)羧甲淀粉鈉，或以上兩種或兩種以上物質(zhì)的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的氨酚曲馬多咀嚼片，其特征在于潤(rùn)滑劑選用硬脂酸鎂或滑石粉，或硬脂酸鎂和滑石粉的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的氨酚曲馬多咀嚼片，其特征在于矯味劑選用薄荷香精、薄荷醇、薄荷腦、清涼醇、蓋味素、阿司巴甜、甜菊糖、糖精鈉或甜蜜素，或以上兩種或兩種以上物質(zhì)的混合物。
7.權(quán)利要求1或2所述氨酚曲馬多咀嚼片的制備方法，其特征制備過(guò)程為取上述配比的原料，將對(duì)乙酰氨基酚與鹽酸曲馬多過(guò)篩，加入填充劑、矯味劑及崩解劑，混合均勻后加人適量潤(rùn)濕劑或粘合劑制粒、烘干，將潤(rùn)滑劑與干燥顆?；旌暇鶆颍瑝浩?。
8.權(quán)利要求1氨酚曲馬多咀嚼片在治備治療中、重度急、慢性疼痛藥物中的應(yīng)用，尤其是外科手術(shù)疼痛、手術(shù)后疼痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、頭痛、牙痛、痛經(jīng)、神經(jīng)痛，以及晚期癌癥性疼痛藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以鹽酸曲馬多與對(duì)乙酰氨基酚組合物為主藥的新的制劑方式，即氨酚曲馬多咀嚼片。本發(fā)明的解熱鎮(zhèn)痛藥物為鹽酸曲馬多及對(duì)乙酰氨基酚與藥用輔料制備而成，其中鹽酸曲馬多與對(duì)乙酰氨基酚的重量比為0.1∶1－0.2∶1。所用輔料均為藥用賦形劑，包括有水溶性的填充劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑，矯味劑及濕潤(rùn)劑或粘合劑。本發(fā)明藥物的咀嚼片制劑口感好，易吸收，較單方普通片劑相比，具有起效快，作用時(shí)間長(zhǎng)，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度大。
文檔編號(hào)A61P25/00GK1732910SQ20051004155
公開(kāi)日2006年2月15日 申請(qǐng)日期2005年8月22日 優(yōu)先權(quán)日2005年8月22日
發(fā)明者劉實(shí), 賈樹(shù)田, 張現(xiàn)濤, 李偉斌, 錢(qián)淑蕓 申請(qǐng)人:南京海陵中藥制藥工藝技術(shù)研究有限公司