專利名稱：含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物、其制劑制備工藝及其醫(yī)藥用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥有效成分、藥物組合物以及制備方法和醫(yī)藥用途，具體地說，本發(fā) 明涉及含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物、其制劑制備工藝及其醫(yī)藥用途。
背景技術(shù)：
蓬莪術(shù)環(huán)二烯為莪術(shù)油中一主要成分，首次于日本的Hikiw，H等人于1968年報(bào)道 的。其化學(xué)名稱為(5E，9Z)-3，6，10-三甲基-4，7，8，11-四氫化芳癸并b呋喃?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
一種給藥頻率一天一次或少于一次用于治療或輔助治療惡性腫瘤的含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物，采用注射給藥或口服給藥，其中所述的藥物組合物中蓬莪術(shù)環(huán)二烯的含量為48mg～2430mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物，其中所述的注射給藥組合物 為注射液，單位總體積為80ml，其中包含a)48mg 800mg的蓬莪術(shù)環(huán)二烯，占所述組合物的量為0.6% 10% (w/v)；b)占所述組合物的量為4% 10%ν/ν的有機(jī)相；c)占所述組合物的量為 5%ν/ν的增溶劑；和d)注射用水定容至80ml。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物，其中所述的有機(jī)相為丙二 醇、PEG400、甘油和乙醇中一種或幾種的混合物，優(yōu)選乙醇；所述的增溶劑為聚氧乙烯蓖麻 油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚山梨酯-80中一種或幾種的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物，所述口服給藥組合物為軟膠 囊，單位總體積24ml，其中包含a)480 2400mg的蓬莪術(shù)環(huán)二烯；b)0. 024 0. 24mg的表面活性劑；c)0.024 0. 24mg的防腐劑；d)載體基質(zhì)定容到24ml。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物，其中所述的表面活性劑為大 豆磷脂、卵磷脂、聚山梨酯-80中一種或幾種的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物，其中所述的防腐劑為對羥基 苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯、苯甲酸鈉、山梨酸鉀中一種或幾種的混合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物，其中所述的載體基質(zhì)為大豆 油、玉米油、花生油中的一種或幾種的混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物，所述口服給藥為膠囊或者片 劑口服固體制劑，其中100片或膠囊中包括a)IOg 20g的蓬莪術(shù)環(huán)二烯；b)IOg 50g的填充劑，所述的填充劑為環(huán)糊精、微晶纖維素、可壓性淀粉、乳糖中的一種；c)0 30g的崩解劑，所述的崩解劑為交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、預(yù)明膠化淀 粉中的一種；d)0 2g潤滑劑，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、二氧化硅中的一種。
9.制備如權(quán)利要求8所述的含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物的口服固體制劑的制備方 法，其特征在于將處方量的蓬莪術(shù)環(huán)二烯放入低溫粉碎機(jī)中，在溫度-10 o°c下，進(jìn)行粉 碎，使粉末可以順利通過200目篩網(wǎng)，再與處方量的填充劑、崩解劑和潤滑劑混合均勻，直 接灌裝膠囊或直接壓片。
10.權(quán)利要求1所述的含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物應(yīng)用于治療或輔助治療惡性腫瘤 的藥物的制備。
全文摘要
本發(fā)明提供一種給藥頻率一天一次或少于一次用于治療或輔助治療惡性腫瘤的含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物，采用注射給藥制劑或口服給藥制劑，其中所述的藥物組合物中蓬莪術(shù)環(huán)二烯的含量為48mg～2430mg。所述組合物制劑優(yōu)選水溶性注射液、軟膠囊或經(jīng)特定工藝制備的片劑或硬膠囊，解決了常規(guī)制劑容易析出、穩(wěn)定性差以及生物利用度低的問題。本發(fā)明還提供了含蓬莪術(shù)環(huán)二烯的藥物組合物在治療或輔助治療惡性腫瘤的藥物制備中的應(yīng)用。
文檔編號A61K31/343GK101984961SQ20091010100
公開日2011年3月16日 申請日期2009年7月29日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月29日
發(fā)明者吳耀東, 孟昭珂, 郭殿武 申請人:杭州民生藥業(yè)有限公司