專利名稱：鹽酸賽克力嗪滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是鹽酸賽克力嗪滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸賽克力嗪為抗組胺藥。有鎮(zhèn)吐、鎮(zhèn)靜和防暈作用，其作用機(jī)制是這類藥可與組織中釋放的組胺，競(jìng)爭(zhēng)效應(yīng)細(xì)胞上的H1受體，但這類藥雖占據(jù)了H1受體，但它并無內(nèi)在活性，從而產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性的抗組胺作用。
鹽酸賽克力嗪口服吸收快，蛋白結(jié)合率高，抗組胺作用一般可持續(xù)6～12小時(shí)。臨床用于止吐、防暈、控制暈動(dòng)病。
鹽酸賽克力嗪片或膠囊崩解時(shí)間長(zhǎng)，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了鹽酸賽克力嗪治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成鹽酸賽克力嗪滴丸劑，從而克服鹽酸賽克力嗪片或膠囊的以上缺陷，使鹽酸賽克力嗪的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的鹽酸賽克力嗪滴丸不僅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點(diǎn)，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低，與片劑或膠囊相比輔料用量減少的優(yōu)點(diǎn)，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的鹽酸賽克力嗪細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中鹽酸賽克力嗪(Cyclizine Hydrochloride)的化學(xué)名稱為1-二苯基甲基-4-甲基哌嗪鹽酸鹽，分子式為C18H22N2·HCl，分子量為302.85，結(jié)構(gòu)式為 本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測(cè)對(duì)照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測(cè)指標(biāo)及方法1.崩解(溶散)時(shí)限照崩解時(shí)限檢查法(中國(guó)藥典2000年版二部附錄X A)檢查。
2.溶出速率取樣品，照溶出度測(cè)定法(中國(guó)藥典2000年版二部附錄X C第一法)，以0.05mol/L硫酸溶液400ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)10、20、30、40分鐘時(shí)，取溶液10ml，濾過，取濾液照分光光度法(中國(guó)藥典2000年版二部附錄IV A)在225nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度；另精密稱取鹽酸賽克力嗪對(duì)照品適量，用0.05mol/L硫酸溶液溶解并稀釋制成對(duì)照品溶液，同法操作，計(jì)算溶出量。
二、市售鹽酸賽克力嗪片檢測(cè)結(jié)果1.崩解時(shí)間48分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)1020 3040溶出度(％)23.5 39.7 49.6 63.4三、實(shí)例1樣品檢測(cè)結(jié)果1.溶散時(shí)間2分鐘2.溶出速率
時(shí)間(分鐘)1020 30 40溶出度(％)38.7 74.5 92.399.4四、實(shí)例2樣品檢測(cè)結(jié)果1.溶散時(shí)間2分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)1020 30 40溶出度(％)49.5 81.4 95.398.2五、實(shí)例3樣品檢測(cè)結(jié)果1.溶散時(shí)間3分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)1020 30 40溶出度(％)40.4 83.5 90.397.2六、實(shí)例4樣品檢測(cè)結(jié)果1.溶散時(shí)間3分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)1020 30 40溶出度(％)44.4 86.7 92.598.0七、實(shí)例5樣品檢測(cè)結(jié)果1.溶散時(shí)間5分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)1020 30 40溶出度(％)39.2 78.4 89.296.3八、實(shí)例6樣品檢測(cè)結(jié)果1.溶散時(shí)間6分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)1020 30 40溶出度(％)45.1 82.3 91.596.0
具體實(shí)施例方式
一、實(shí)例1處方鹽酸賽克力嗪5g聚乙二醇600015g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鹽酸賽克力嗪細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實(shí)例2處方鹽酸賽克力嗪5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鹽酸賽克力嗪細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實(shí)例3處方鹽酸賽克力嗪5g聚乙二醇60005g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鹽酸賽克力嗪細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實(shí)例4處方鹽酸賽克力嗪 5g單硬脂酸甘油酯 15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鹽酸賽克力嗪細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實(shí)例5處方鹽酸賽克力嗪 5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的鹽酸賽克力嗪細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實(shí)例6處方鹽酸賽克力嗪 5g單硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取鹽酸賽克力嗪和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.鹽酸賽克力嗪滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的鹽酸賽克力嗪細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的鹽酸賽克力嗪Cyclizine Hydrochloride的化學(xué)名稱為1-二苯基甲基-4-甲基哌嗪鹽酸鹽，分子式為C18H22N2·HCl，分子量為302.85，結(jié)構(gòu)式為
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的鹽酸賽克力嗪滴丸，可以達(dá)到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號(hào)A61P1/08GK1562026SQ20041003036
公開日2005年1月12日 申請(qǐng)日期2004年3月29日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月29日
發(fā)明者錢進(jìn), 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂 申請(qǐng)人:南昌弘益科技有限公司