專利名稱：酯化、鹵代豆甾醇衍生物及其在抗癌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及酯化、鹵代豆留醇衍生物的制備及其在用于治療癌癥藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
癌癥目前已經(jīng)成為威脅人類健康和生活素質(zhì)的最大的疾病之一，利用我國豐富的自然資源，從中尋找前有效單體，并通過修飾改造獲得高效、高選擇性、低毒的抗癌藥物是當(dāng)前抗癌藥物的主要研究方向。腫瘤的化學(xué)預(yù)防是降低癌癥發(fā)病率最直接的方法之一。為了戰(zhàn)勝癌癥等嚴(yán)重危害
人體健康的疾病，人們不斷地從植物中尋找新的治療藥物。近年來，植物留醇的抗癌作用逐
漸被人們得到證實(shí)。目前，針對高發(fā)癌癥如胃癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌等進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)植
物甾醇具有良好的抗癌效果，并且逐步深入到研究植物留醇的抗癌機(jī)制。自然界中植物甾
醇主要有豆留醇、谷留醇、菜籽留醇和菜油甾醇。
權(quán)利要求
1.一種酯化、鹵代豆留醇衍生物，其特征是具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式
2.權(quán)利要求I所述的酯化、鹵代豆留醇衍生物作為制備治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。
3.一種用于治療癌癥的藥物，其特征是含有權(quán)利要求I所述的酯化、鹵代豆留醇衍生物以及藥學(xué)上可接受的輔助劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物，其特征是該藥物作為注射劑、片劑、丸劑、膠囊、懸浮劑或者乳劑。
全文摘要
一種酯化、鹵代豆甾醇衍生物及其在抗癌藥物中的應(yīng)用，所述的酯化、鹵代豆甾醇衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示，式中的R1所代表的基團(tuán)如說明書所定義。通過體外癌細(xì)胞抑制試驗(yàn)表明，本發(fā)明的酯化、鹵代豆甾醇衍生物對多種腫瘤細(xì)胞諸如人乳腺癌細(xì)胞株(MCF-7)、人肺癌細(xì)胞株(A549)和人肝癌細(xì)胞株(HepG2)等有顯著的抑制作用，其中化合物3對上述三種癌細(xì)胞的抑制作用與陽性對照物相當(dāng)甚至更強(qiáng)?？捎糜谥苽渲委煱┌Y的藥物。
文檔編號A61K31/575GK102627682SQ20121008739
公開日2012年8月8日 申請日期2012年3月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月29日
發(fā)明者余勃, 施光宗, 陸豫, 陳佳 申請人:南昌大學(xué)