專利名稱：含三七總皂苷的分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含三七總皂苷的分散片及其制備方法。
背景技術(shù)：
三七為五加科植物三七的干燥根；具有祛瘀生新，消腫止痛，活血通經(jīng)，清心除煩之功能；冰片則有開(kāi)竅醒神，清熱祛痛之效。用于冠心病心絞痛等心腦血管疾病。三七中的主要有效成分為皂苷，具有水溶性。能明顯降低心肌氧消耗量，改善心肌缺氧，減小乳酸脫氫酶的活性，縮小心肌缺血面積，保護(hù)心肌缺血再灌流損傷，降低全血粘度、血漿粘度、血沉速度，抑制血小板聚集，降低血液凝固性。目前，三七總皂苷已有片劑、膠囊、注射劑等劑型，尚無(wú)分散片劑型的新藥。且現(xiàn)有技術(shù)的藥物全部崩解時(shí)限較長(zhǎng)，起效慢，因此，用藥時(shí)間較長(zhǎng)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種質(zhì)量穩(wěn)定、起效快、生物利用度高、藥效物質(zhì)基礎(chǔ)明確分散片劑型及其制備方法。本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是它是由三七總皂苷與填充劑、崩解劑和其它輔料組成，其重量比例成份為三七總皂苷34--25份、崩解劑17--10份、填充劑46--60份，輔料微粉硅膠加入量占整個(gè)配方的2---3份、輔料硬脂酸鎂的加入量占整個(gè)配方的0.2--0.3份。為進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明的積極效果，采用本發(fā)明制備的分散片進(jìn)行了如下的實(shí)驗(yàn)(1)崩解時(shí)限測(cè)定按上述方法制得的分散片，進(jìn)行崩解時(shí)限測(cè)定，結(jié)果樣品在2分鐘之內(nèi)全部崩解。市售血栓通膠囊崩解時(shí)間20分鐘。
三七總皂苷分散片與市售血栓通膠囊溶出度比較實(shí)驗(yàn)市售血栓通膠囊溶出率

本發(fā)明的三七總皂苷分散片溶出率

通過(guò)以上實(shí)驗(yàn)可以證明本發(fā)明的含三七總皂苷的分散片與已有片劑、顆粒劑、膠囊、軟膠囊、注射劑等劑型相比其優(yōu)點(diǎn)在于(1).本發(fā)明的藥物為中藥有效部位群新藥，有效成分明確，便于質(zhì)量控制；三七總皂苷為主要有效成分，成分清楚，質(zhì)量控制準(zhǔn)確，提高了產(chǎn)品質(zhì)量，藥效物質(zhì)基礎(chǔ)明確，提高了制劑的安全性和有效性。
(2).本發(fā)明為分散片，藥物在3分鐘內(nèi)全部崩解，起效快，作用強(qiáng)，生物利用度高，適合用于治療心血管系統(tǒng)疾病。
(3).本品為口服劑型，服用、運(yùn)輸、儲(chǔ)藏方便，質(zhì)量穩(wěn)定，無(wú)注射劑在這些方面的缺點(diǎn)。
下面通過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明的有益效果本發(fā)明的三七總皂苷分散片藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)是采用結(jié)扎大鼠冠狀動(dòng)脈前降支的方法，造成急性實(shí)驗(yàn)性心肌缺血的動(dòng)物模型，并觀察其對(duì)心肌缺血范圍、血清生化指標(biāo)的影響。試驗(yàn)結(jié)果表明(1).可以明顯降低大鼠結(jié)扎冠脈前降支后造成的心電圖S-T段抬高，給藥組S-T段抬高顯著低于空白對(duì)照組。
(2).可以改善結(jié)扎大鼠冠狀動(dòng)脈前降支所致實(shí)驗(yàn)性急性心肌缺血程度，縮小心肌梗死范圍，給藥組的梗死面積占左心室面積明顯小于空白對(duì)照組。
(3).有降低血清乳酸脫氫酶活性升高的作用，給藥組血清乳酸脫氫酶含量顯著低于空白對(duì)照組。
結(jié)論本發(fā)明的三七總皂苷分散片對(duì)急性心肌缺血具有較好的保護(hù)作用?？梢越档陀捎谛募∪毖鸬男碾妶DS-T段抬高，縮小由于梗塞造成的心肌缺血范圍，減低血清乳酸脫氫酶含量。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1本發(fā)明為一種含三七總皂苷的分散片，它是由三七總皂苷與填充劑、崩解劑和其它輔料組成，其重量比例成份為三七總皂苷34--25份、崩解劑17--11份、填充劑46--60份，輔料微粉硅膠加入量占整個(gè)配方的2--3份、輔料硬脂酸鎂的加入量占整個(gè)配方的0.2--0.3份。
填充劑為微晶纖維素；崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮；輔料包括微粉硅膠、硬脂酸鎂。
本發(fā)明所述的方法為取三七總皂苷按比例與填充劑、崩解劑和其它輔料混合，壓片，即得，壓片壓力控制在片劑硬度為2--15公斤，壓片壓力3--8公斤。
取三七藥材，用濃度60％乙醇浸泡24h，移至滲漉筒中，以0.6mL/min的速度滲漉，收集滲漉液，減壓濃縮至無(wú)醇味。濃縮液通過(guò)HPD-100型大孔吸附樹脂柱純化，先用4BV蒸餾水洗脫，再用60％乙醇6BV洗脫，收集60％乙醇洗脫液，并減壓濃縮，(三七總皂苷為55％)噴霧干燥。取噴霧干燥粉25g、微晶纖維素37.5g、交聯(lián)聚乙烯吡羅烷酮11g、微粉硅膠1.5g、硬脂酸鎂0.25g混合，壓片，片劑硬度控制在5-8公斤。結(jié)果崩解時(shí)限為2分鐘。
實(shí)施例2取三七總皂苷(市售，純度55％，)25g、微晶纖維素40g、交聯(lián)聚乙烯吡羅烷酮7.5g、微粉硅膠2.25g、硬脂酸鎂0.25g混合，壓片，片劑硬度控制在4-6公斤。結(jié)果崩解時(shí)限為2分鐘。
實(shí)施例3取三七總皂苷為(市售，純度55％，)。25g、微晶纖維素39g、交聯(lián)聚乙烯吡羅烷酮9g、微粉硅膠1.5g、硬脂酸鎂0.25g混合，壓片，片劑硬度控制在7-9公斤。結(jié)果崩解時(shí)限為2分鐘。
三七總皂苷按以下公知方法獲得以水或1-99％任意比例乙醇為溶劑將三七藥材提取，提取液濃縮后，經(jīng)大孔吸附樹脂分離純化，濃縮，即得。
其中，1-99％任意比例乙醇較好為10-90％，最好為30-80％。
其中，大孔吸附樹脂可以是HPD-100、D101、AB-8或者LSA-30。
三七總皂苷以人參皂苷Rg1和人參皂苷Rb1三七皂苷R1為含量測(cè)定指標(biāo)，三七總皂苷不少于50％，采用高效液相色譜法測(cè)定含量，色譜條件為C18柱(200×4.6mm)，流動(dòng)相乙腈-水梯度洗脫；檢測(cè)波長(zhǎng)203nm；含三七總皂苷分散片的制備方法取三七總皂苷按比例與填充劑、崩解劑和其它輔料混合，壓片，即得.其中片劑硬度控制在2-14公斤，壓片壓力3-8公斤。
權(quán)利要求
1.一種含三七總皂苷的分散片，其特征是它是由三七總皂苷與填充劑、崩解劑和其它輔料組成，其重量比例成份為三七總皂苷34--25份、崩解劑17--11份、填充劑46--60份，輔料微粉硅膠加入量占整個(gè)配方的2--3份、輔料硬脂酸鎂的加入量占整個(gè)配方的0.2--0.3份。
2.根據(jù)權(quán)利要求書1所述的一種含三七總皂苷的分散片，其特征是填充劑為微晶纖維素；崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮；輔料包括微粉硅膠、硬脂酸鎂。
3.如權(quán)利要求1所述的含三七總皂苷的分散片的制備方法取三七總皂苷按比例與填充劑、崩解劑和其它輔料混合，壓片，即得，壓片壓力控制在片劑硬度為2--15公斤，壓片壓力3--8公斤。
全文摘要
本發(fā)明新型涉及一種含三七總皂苷的分散片及其制備方法，它是由三七總皂苷與填充劑、崩解劑和其它輔料組成，其重量比例成分為三七總皂苷34－25份、崩解劑17－11份、填充劑46－60份，輔料微粉硅膠加入量占整個(gè)配方的2－3份、輔料硬脂酸鎂的加入量占整個(gè)配方的0.2－0.3份。本發(fā)明的三七總皂苷分散片對(duì)急性心肌缺血具有較好的保護(hù)作用?？梢越档陀捎谛募∪毖鸬男碾妶DS－T段抬高，縮小由于梗塞造成的心肌缺血范圍，減低血清乳酸脫氫酶含量。
文檔編號(hào)A61P9/10GK1739590SQ200510010250
公開(kāi)日2006年3月1日 申請(qǐng)日期2005年8月5日 優(yōu)先權(quán)日2005年8月5日
發(fā)明者姚春惠 申請(qǐng)人:姚春惠