專利名稱：抑汗除臭組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及抑汗組合物，所述組合物含有抑汗化合物，例如收斂鹽；含膠凝劑，所述膠凝劑選自甾醇如羊毛甾醇、淀粉水解產(chǎn)物的C8-C22羧酸酯如糊精棕櫚酸酯及其混合物；含載體，包括聚硅氧烷或烴；此外，該組合物還可以選擇性地含有水、脂肪醇、脂肪族酯或其混合物。該抑汗組合物是粘稠的、凝膠化的組合物，該組合物不透明并且是相穩(wěn)定的；能夠有效地向皮膚釋放抑汗化合物；外部使用后不會(huì)使皮膚和衣物變白及弄臟；并且具有非常好的感覺(jué)特性。該抑汗組合物還可以配制成氣溶膠抑汗組合物。本發(fā)明還涉及抑汗組合物的使用方法。
背景技術(shù)：
抑汗組合物是化妝品領(lǐng)域內(nèi)所熟知的。理想的抑汗組合物應(yīng)在組合物的保存期內(nèi)是穩(wěn)定的、能夠有效地向皮膚釋放抑汗化合物、不會(huì)在皮膚或衣物上留下可見(jiàn)的白色殘留物，并且從美容的角度讓使用者滿意。
存在多種形式的抑汗組合物，例如氣溶膠懸浮液；抽吸式噴霧劑；走珠(roll-on)粉末；乳液、洗劑或懸浮液；以及固體凝膠、蠟、霜?jiǎng)┗驊腋∫?。以前，通常將抑汗組合物制備成水包油乳液或油包水乳液。因此，任何類型的抑汗組合物一般都具有乳狀或不透明的外觀，但某些抑汗組合物是透明的。抑汗組合物通常均通過(guò)復(fù)雜的方法生產(chǎn)。乳液形式的抑汗組合物在涂抹于皮膚時(shí)通常會(huì)有濕潤(rùn)或油膩的感覺(jué)，并且當(dāng)組合物中的載體蒸發(fā)后通常會(huì)很粘。此外，許多乳液型抑汗組合物與皮膚或衣物接觸時(shí)會(huì)留下白色的污染痕跡。
走珠和凝膠化的乳液型抑汗組合物在使用時(shí)，通過(guò)在身體面如腋下擦抹而在皮膚上涂抹一層該組合物，由此減輕氣味和/或出汗。走珠和凝膠抑汗組合物具有光滑、不油膩和不粘的美學(xué)特性。凝膠化的抑汗組合物還需要具有足夠的堅(jiān)實(shí)性以保持其形狀。另一個(gè)非常需要但難以達(dá)到的美學(xué)特性是避免形成可見(jiàn)殘留物，例如在使用抑汗組合物后在皮膚或衣物上留下的白色粉層。
非乳化的抑汗組合物也是本領(lǐng)域已知的。然而，非乳化的組合物通常需要在每次使用前振搖，以使從組合物中分離出來(lái)的不溶性抑汗化合物重新分散。無(wú)需在每次使用前振搖的非乳化抑汗組合物，例如抑汗膏霜或糊劑，通常含有較高百分比的懸浮劑如有機(jī)粘土。抑汗組合物中所含的有機(jī)粘土是使皮膚和衣物變白及弄臟的主要原因。
研究人員已經(jīng)在尋找具有上述所需特性的抑汗組合物。走珠抑汗劑難以配制和生產(chǎn)，因?yàn)樵摻M合物需要具有足夠的粘度以粘附在皮膚上，不會(huì)從皮膚上滴落或流下，但同時(shí)又不發(fā)粘。凝膠抑汗組合物難以配制和生產(chǎn)是因?yàn)樵摻M合物需要有足夠的堅(jiān)實(shí)性，以經(jīng)得起在皮膚上進(jìn)行摩擦，以向皮膚釋放有效量的抑汗化合物。其它配制參數(shù)包括粘度控制、不脫水收縮和不發(fā)粘。
消費(fèi)者非常需要其美學(xué)和功能特性相同于或優(yōu)于目前可購(gòu)買到的抑汗組合物的凝膠抑汗組合物。然而，提供商業(yè)可接受的凝膠抑汗組合物需要克服許多配制和生產(chǎn)的問(wèn)題。
凝膠化的抑汗組合物摻有膠凝劑以建立組合物的固體結(jié)構(gòu)或堅(jiān)實(shí)性。固體抑汗組合物通常以含有14至20個(gè)碳原子的固體脂肪醇作為固化劑。此外，組合物中還含有非揮發(fā)性潤(rùn)膚劑，以使粘性降至最低并改善感覺(jué)特性，從而易于使用、美觀并且改善使用者對(duì)其的評(píng)價(jià)。
固體抑汗組合物分為三種主要類型，即壓縮粉末棒、凝膠棒和蠟棒。這些類型中的每一種均有其優(yōu)點(diǎn)，但每一種類型也具有各自的缺點(diǎn)。例如，壓縮粉末棒通常脆而硬，并且在使用后留下美容不相宜的粉末狀殘留物。通常，蠟基質(zhì)的產(chǎn)品在美容上不適用是因?yàn)橛?、油膩和粘等因素。使用后留下的可?jiàn)白色殘留物也不美觀。
凝膠型的固體抑汗組合物具有許多優(yōu)于壓縮粉末棒和蠟棒的優(yōu)點(diǎn)。例如，凝膠抑汗組合物在皮膚上留下的殘留物或粉末較少。凝膠抑汗組合物還易于在皮膚表面涂抹，從而使組合物的使用方便、舒適。
然而，制備有效和穩(wěn)定的凝膠形式的抑汗組合物是困難的。例如，凝膠抑汗組合物中的關(guān)鍵成分是膠凝劑。許多現(xiàn)有的凝膠抑汗組合物均含有凝膠化的水醇溶液，該溶液中含有膠凝劑如硬脂酸鈉以形成凝膠。然而，在含有酸性抑汗化合物時(shí)則不能使用常用的膠凝劑，因?yàn)槟z凝劑是堿性的，可與抑汗化合物之間相互作用。
現(xiàn)有的凝膠抑汗組合物通常也可分為三種主要類型。其中一種是光學(xué)透明的凝膠化乳液組合物。這些組合物含有水相和油相。通過(guò)使用足夠量的一種或多種適宜的乳化劑將油相懸浮在水相中。所述乳液通常含有蠟、聚硅氧烷、粘土和潤(rùn)膚劑。關(guān)于光學(xué)透明的凝膠化乳液組合物的說(shuō)明參見(jiàn)美國(guó)專利4673570、4268499、4278655和4350605；EP 0450597；以及“除臭和抑汗配方手冊(cè)”，化妝品和盥洗用品(Cosmetics & Toiletries)，1985.12.12，第100卷，65-75頁(yè)。
光學(xué)透明的凝膠化乳液組合物通常有以下缺點(diǎn)在貯藏過(guò)程中組合物的不穩(wěn)定性；在貯藏過(guò)程中形成混濁或乳狀外觀；發(fā)粘、油膩以及其它不利的美學(xué)特性。此外，乳液凝膠組合物通常會(huì)在皮膚或衣物上留下白色粉層形式的可見(jiàn)殘留物。光學(xué)透明的凝膠化乳液組合物的另一缺點(diǎn)是其制備方法復(fù)雜。該方法在混合過(guò)程中通常需要高剪切速率，需要高的加工溫度以及一系列冷卻和加熱的加工步驟。
第二種類型的凝膠抑汗組合物是用1，32，4-二亞芐基山梨醇(DBS)或DBS衍生物增稠的抑汗組合物。在美國(guó)專利4822602和4725430；歐洲專利公開(kāi)說(shuō)明書0512770；WO 91/15191；以及WO92/19222中公開(kāi)了這種透明的抑汗組合物。
用DBS或DBS型化合物增稠的凝膠化抑汗組合物的主要缺點(diǎn)在于，當(dāng)含有強(qiáng)酸性抑汗化合物時(shí)，該組合物在升高的溫度下不穩(wěn)定。其它缺點(diǎn)是，生產(chǎn)DBS-增稠的組合物時(shí)需要高溫(即，約230°F至約240°F)，并且使用后會(huì)在皮膚和衣物上留下可見(jiàn)的白色殘留物。
第三種類型的凝膠抑汗組合物是酸基質(zhì)的配合物凝膠。這種抑汗組合物是通過(guò)將活性抑汗化合物與羧酸鹽相互作用來(lái)制備的。酸基質(zhì)的配合物凝膠公開(kāi)于，例如美國(guó)專利3255082和2876163；以及歐洲公開(kāi)號(hào)0488278。
第三種類型的抑汗組合物的主要缺點(diǎn)在于，鹽使得活性抑汗化合物部分減活，從而降低了抑汗化合物及相應(yīng)抑汗組合物的效力。此外，得到的凝膠非常脆、粘和/或具有其它不利的美學(xué)特性，例如美國(guó)專利3255082中公開(kāi)的乳液或溶膠形式的組合物所具有的特性。
可以通過(guò)制備走珠抑汗劑來(lái)部分克服凝膠抑汗劑所存在的問(wèn)題。走珠抑汗劑通常是粘稠液體或半固體。然而，走珠抑汗劑通常會(huì)產(chǎn)生發(fā)粘的感覺(jué)，而且仍然會(huì)在皮膚上留下難看的白色殘留物。同樣，氣溶膠抑汗劑在使用后也會(huì)使皮膚產(chǎn)生油膩或發(fā)粘的感覺(jué)，或留下白色殘留物。
研究人員一直在尋找具有長(zhǎng)期穩(wěn)定性，及使用者認(rèn)可的足夠的美學(xué)和功能特性的凝膠抑汗組合物。這些美學(xué)和功能特性包括，適于皮膚應(yīng)用的足夠堅(jiān)實(shí)性、不會(huì)使皮膚和衣物產(chǎn)生可觀察到的白化、能夠向皮膚有效地釋放抑汗化合物而不會(huì)產(chǎn)生發(fā)粘的感覺(jué)。本發(fā)明涉及提供具有這些使用者認(rèn)可的美學(xué)和功能特性的凝膠抑汗組合物，其中，所述組合物使用了非水載體和膠凝劑，所述膠凝劑選自甾醇和淀粉水解產(chǎn)物的C8-C22羧酸酯。令人驚奇的是，可將該組合物與烴類氣霧劑基質(zhì)混合得到氣溶膠抑汗劑。
凝膠化的非水液體是已知的。例如，日本專利公開(kāi)說(shuō)明書3006283、1203379、64-207223、62-121764、62-143970和62-143971中公開(kāi)了通過(guò)加入糊精脂肪酸酯而凝膠化的非水液體。日本專利公開(kāi)說(shuō)明書63-360955公開(kāi)了使用纖維素脂肪酸酯來(lái)凝膠化非水液體的方法。日本專利公開(kāi)說(shuō)明書64-207223公開(kāi)了使用糊精脂肪酸酯和N-?；被岬幕旌衔镒鳛榉撬軇┑哪z凝劑。
Saito等在美國(guó)專利3989087和WO 93/23008中公開(kāi)了使用N-?；被狨０泛?2-羥基硬脂酸的混合物凝膠化含有鋁鹽的非水系統(tǒng)的方法。然而，需要高的加工溫度以達(dá)到凝膠化，產(chǎn)物難以從皮膚上洗掉，而且產(chǎn)物缺乏使用者可接受的效果。在W0 94/24997中公開(kāi)了相似的產(chǎn)物，該產(chǎn)物摻入了聚氧乙烯醚化合物并且易于洗掉。但是，生產(chǎn)該組合物所需的高加工溫度抵銷了改進(jìn)的效果。
EP 0440387公開(kāi)了使用經(jīng)疏水處理的粘土和蔗糖牛脂酸酯的混合物凝膠化以C1-C4醇為基質(zhì)的抑汗組合物。但是，這些組合物的穩(wěn)定性低，需加以改進(jìn)才能得到使用者可接受的抑汗組合物。
涉及用于非水組合物或抑汗組合物的膠凝劑的其它專利，包括英國(guó)專利申請(qǐng)GB 2253347，該專利公開(kāi)了用含有通過(guò)酯鍵連接的多環(huán)芳香基團(tuán)或甾族基團(tuán)的化合物凝膠化的抑汗組合物；Tanner，美國(guó)專利5019375；Orr，美國(guó)專利4853214和5069897；歐洲專利申請(qǐng)公開(kāi)號(hào)0545002和WO 93/08840。Mori等，美國(guó)專利5013715公開(kāi)了蔗糖的脂肪酸酯凝膠化非水液體的用途。Mori等，美國(guó)專利4780145公開(kāi)了糊精脂肪酸酯凝膠化非水液體的用途。Berndt，美國(guó)專利5338535公開(kāi)了含有淀粉和揮發(fā)性聚硅氧烷的無(wú)滑石爽身粉。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及具有改善效果和美學(xué)特性的凝膠抑汗組合物，以及該抑汗組合物的使用方法。本發(fā)明還涉及氣溶膠抑汗組合物。更具體地講，本發(fā)明涉及含有下列成分的凝膠抑汗組合物抑汗化合物；膠凝劑，選自甾醇、淀粉水解產(chǎn)物的C8-C22羧酸酯及其混合物；載體，包括聚硅氧烷、烴或其混合物；此外，還可以選擇性地含有水、脂肪醇、脂肪族酯或其混合物。
本文所用術(shù)語(yǔ)“凝膠”是指在室溫(即約25℃)下能夠以自由形式(即無(wú)支持物)將其形狀保持至少一小時(shí)的組合物。
具體地講，該凝膠抑汗組合物含有(a)約1％至約40％(重量)的抑汗化合物，如收斂鹽；(b)約2％至約15％(重量)的膠凝劑，所述膠凝劑選自甾醇、淀粉水解產(chǎn)物的C8-C22羧酸酯及其混合物；(c)約10％至約90％(重量)的載體，包括聚硅氧烷、烴或其混合物。
該凝膠抑汗組合物不含顆粒填充劑如滑石，因此，不會(huì)使皮膚和衣物弄臟和變白。通常將顆粒填充劑加到凝膠抑汗組合物中以使組合物具有一定的堅(jiān)實(shí)。令人驚奇的是，在不含顆粒填充劑的條件下，本發(fā)明的抑汗組合物具有達(dá)到產(chǎn)品效果和使用者的美學(xué)特性所需的足夠堅(jiān)實(shí)性。該凝膠化的組合物還可以向皮膚有效地釋放抑汗化合物，并且具有極好的、使用者認(rèn)可的美學(xué)和功能特性，包括感覺(jué)特性。
在優(yōu)選的實(shí)施方案中，所述凝膠抑汗除臭組合物含有(a)約5％至約35％(重量)的鋁或鋯收斂鹽或其混合物；(b)約3％至約12％(重量)的膠凝劑，所述膠凝劑選自甾醇、淀粉水解產(chǎn)物的C8-C22羧酸酯及其混合物；(c)約15％至約75％(重量)的載體，所述載體選自聚硅氧烷、烴或其混合物。
在又一實(shí)施方案中，凝膠抑汗組合物包括0％至約30％重量水，0％至約20％重量醇、0％至約70％重量脂肪酯，或其混合物。
在另一個(gè)實(shí)施方案中，將含有(a)、(b)和(c)的抑汗組合物與烴類氣霧劑混合以得到氣溶膠抑汗組合物。所述氣溶膠抑汗組合物含有1份重量的抑汗組合物和約0.5至約3份重量的烴類氣霧劑基質(zhì)。
本發(fā)明還涉及治療或預(yù)防與人體出汗有關(guān)的惡臭、特別是腋臭的方法。該方法包括向人體皮膚局部施用有效量的本發(fā)明凝膠抑汗組合物。
通過(guò)以下對(duì)本發(fā)明優(yōu)選實(shí)施方案的詳細(xì)描述，上述及其它的優(yōu)點(diǎn)以及本發(fā)明的新特點(diǎn)將變得明顯。
優(yōu)選實(shí)施方案的詳細(xì)描述本發(fā)明的凝膠抑汗組合物含有抑汗化合物、膠凝劑、載體，并可選擇性地含有水、脂肪醇、脂肪族酯或其混合物。具體地講，該凝膠抑汗組合物含有(a)約1％至約40％(重量)的抑汗化合物；(b)約2％至約15％(重量)的膠凝劑；(c)約10％至約90％(重量)的載體，包括聚硅氧烷、烴或其混合物。該凝膠組合物還可選擇性地含0％至約30％(重量)的水；0％至約20％(重量)的脂肪醇、0％至約70％(重量)的脂肪族酯，或其混合物。該凝膠抑汗組合物不含顆粒填充劑，例如滑石。
該凝膠抑汗組合物對(duì)于相分離是穩(wěn)定的，并且具有非常好的美學(xué)和功能特性。該組合物堅(jiān)實(shí)性好，不油膩、不發(fā)粘，能夠有效地向皮膚釋放抑汗化合物而不會(huì)在皮膚或衣物上留下可觀察到的白色殘留物，即，基本不會(huì)使其變白。還可將該抑汗組合物用烴類氣霧劑稀釋以得到氣溶膠抑汗組合物。
本發(fā)明的凝膠抑汗組合物含有本領(lǐng)域已知的任何抑汗化合物，例如收斂鹽。所述收斂鹽包括鋁、鋯、鋅的有機(jī)和無(wú)機(jī)鹽及其混合物。收斂鹽的陰離子可以是，例如硫酸根、氯、氯羥基、明礬、甲酸根、乳酸根、芐基磺酸根或苯磺酸根。抑汗收斂鹽的典型種類包括，鹵化鋁、堿式鹵化鋁、二鹵氧化鋯、堿式二鹵氧化鋯及其混合物。
例證性的鋁鹽包括氯化鋁和通式為Al2(OH)xQy·XH2O的堿式鹵化鋁，其中Q是氯、溴或碘；x是約2至約5；x+y是約6，其中x和y不一定是整數(shù)；X是約1至約6。例證性的鋯化合物包括鋯氧鹽和鋯羥基鹽，也稱為氧鋯基鹽和氧鋯基羥基鹽，可將其用經(jīng)驗(yàn)式ZrO(OH)2-nzLz表示，其中z可在約0.9至約2的范圍內(nèi)改變且不一定是整數(shù)；n是L的化合價(jià)；2-nz大于或等于0；L選自鹵、硝酸根、磺酸根、硫酸根及其混合物。
以組合物的重量計(jì)，凝膠化的抑汗組合物中抑汗和除臭化合物的含量為約1％至約40％，優(yōu)選約5％至約35％。為達(dá)到本發(fā)明的全部?jī)?yōu)點(diǎn)，抑汗化合物的含量為抑汗組合物重量的約10％至約30％。
抑汗化合物的例子包括但不限于，水合溴化鋁、明礬、氯羥基乳酸鋁鈉、硫酸鋁、水合氯化鋁、水合四氯鋯鋁、與甘氨酸配合的水合多氯鋯鋁、水合三氯鋯鋁、水合八氯鋯鋁、水合倍半氯化鋁、倍半氯代氫化脂肪酸(chlorohydrex)鋁PG、氯代氫化脂肪酸鋁PEG、八氯代氫化脂肪酸鋯鋁甘氨酸配合物、五氯代氫化脂肪酸鋯鋁甘氨酸配合物、四氯代氫化脂肪酸鋯鋁甘氨酸配合物、三氯代氫化脂肪酸鋯鋁甘氨酸配合物、氯代氫化脂肪酸鋁PG、水合氯化鋯、水合二氯化鋁、二氯代氫化脂肪酸鋁PEG、二氯代氫化脂肪酸鋁PG、倍半氯代氫化脂肪酸鋁PG、氯化鋁、水合五氯鋯鋁及其混合物。在WO 91/19222及“化妝品和盥洗用品香料手冊(cè)”(化妝品、盥洗用品和香料聯(lián)合公司，華盛頓特區(qū)，第56頁(yè)，1989，下文稱為CTFA手冊(cè))中列出了多種其它有用的抑汗化合物，上述文獻(xiàn)引入本文作為參考。
優(yōu)選的抑汗化合物是與氨基酸，如甘氨酸配合的氯化鋯鋁和水合氯化鋁。優(yōu)選的氯化鋯鋁甘氨酸配合物具有約1.67∶約12.5的鋁(Al)鋯(Zr)比，總金屬(Al+Zr)與氯的比(金屬∶氯)為約0.73∶約1.93。
以組合物的重量計(jì)，除抑汗化合物外，本發(fā)明的凝膠抑汗組合物還含有約2％至約15％，優(yōu)選約3％至約12％的膠凝劑。為達(dá)到本發(fā)明的全部?jī)?yōu)點(diǎn)，膠凝劑的含量為組合物重量的約3.5％至約10％。
所述膠凝劑選自含有約8至約22個(gè)碳原子的脂肪酸(即C8-C22羧酸)與淀粉水解產(chǎn)物形成的酯、甾醇及其混合物。膠凝劑可以起到粘度改性劑或增稠劑的作用，可提供有效的和使用者認(rèn)可的堅(jiān)實(shí)性，同時(shí)不會(huì)使皮膚或衣物變白。
含抑汗化合物如氯化鋯鋁甘氨酸配合物和膠凝劑的凝膠抑汗組合物是粘的或凝膠化的組合物?？赏ㄟ^(guò)選擇性地加入脂肪酸酯和/或選擇性地加入脂肪醇來(lái)調(diào)節(jié)組合物的粘度和凝膠稠度，以得到可商用的產(chǎn)品。
在一個(gè)實(shí)施方案中，膠凝劑是淀粉水解產(chǎn)物的C8-C22羧酸酯。這些膠凝劑是通過(guò)將淀粉水解產(chǎn)物與含有約8至約22個(gè)碳原子的脂肪酸在酯化條件下反應(yīng)得到淀粉水解產(chǎn)物的脂肪酸酯而制得的。
淀粉水解產(chǎn)物是含有如下重復(fù)單元之淀粉的水解產(chǎn)物
其中n是從1至約50的數(shù)。淀粉水解產(chǎn)物帶有可被脂肪酸酯化的羥基。本文所用的淀粉水解產(chǎn)物可以是直鏈或環(huán)狀的，例如環(huán)糊精。
例證性的淀粉水解產(chǎn)物的C8-C22脂肪酸酯是糊精脂肪酸酯，可將其用結(jié)構(gòu)式II說(shuō)明
其中，各R基團(tuán)分別是氫原子或含有約8至約22個(gè)碳原子的酰基，條件是每個(gè)葡萄糖單元中至少有一個(gè)R基團(tuán)是酰基，m是約20至約30的整數(shù)。糊精脂肪酸酯可以是偏酯，即至少有一個(gè)R基團(tuán)是氫；或者糊精被完全酯化，即所有的R基團(tuán)均是C8-C22?；?。在優(yōu)選的實(shí)施方案中，其中R基團(tuán)是C8-C22烷基的取代程度至少是2(即至少有兩個(gè)R基團(tuán)是C8-C22?；?。
與淀粉水解產(chǎn)物反應(yīng)的C8-C22脂肪酸可以是飽和或不飽和酸，包括，例如癸酸、壬酸、辛酸、十一酸、十一碳烯酸、月桂酸、肉豆蔻酸、十五酸、棕櫚酸、十七酸、硬脂酸、十九酸、花生酸、油酸、亞油酸、亞麻酸、類似的酸及其混合物。Mori等在美國(guó)專利4780145(該文獻(xiàn)引入本文作為參考)中公開(kāi)了糊精的脂肪酸酯，這些物質(zhì)可以從Chiba Flour Milling Co.，Ltd.(Japan)以RHEOPEARL的商標(biāo)名得到。糊精脂肪酸酯的一個(gè)例子是糊精棕櫚酸酯，可以從例如ChibaFlour Milling Co.，Ltd.以RHEOPEARL KL和RHEOPEARL FL得到。淀粉水解產(chǎn)物的C8-C22脂肪酸酯的具體、但非限定性的例子是，糊精山萮酸酯、糊精月桂酸酯、糊精肉豆蔻酸酯、糊精棕櫚酸酯、糊精硬脂酸酯及其混合物。
另一種代表性的淀粉水解產(chǎn)物脂肪酸酯是蔗糖脂肪酸酯。蔗糖脂肪酸酯具有如下結(jié)構(gòu)式
其中，各R1基團(tuán)分別是氫原子或含有約8至約22個(gè)碳原子的?；瑮l件是至少有一個(gè)R1基團(tuán)是?；?。因此，有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)蔗糖甲羥基(即CH2OH基團(tuán))被C8-C22脂肪酸酯化。優(yōu)選的蔗糖脂肪酸酯具有兩個(gè)或三個(gè)酯化的甲羥基，即蔗糖的二酯或三酯。還包括其中蔗糖的一個(gè)或多個(gè)氫原子被乙酰基代替，并且至少帶有一個(gè)R1基團(tuán)的蔗糖衍生物。
蔗糖脂肪酸酯的例子包括(但不限于)，蔗糖二硬脂酸酯、蔗糖可可酸酯、蔗糖二月桂酸酯、蔗糖油酸酯、蔗糖棕櫚酸酯、蔗糖多月桂酸酯、蔗糖多亞油酸酯、蔗糖多油酸酯、蔗糖多硬脂酸酯、蔗糖蓖麻醇酸酯、蔗糖硬脂酸酯、蔗糖三山萮酸酯、蔗糖三硬脂酸酯及其混合物。蔗糖酯可以從Croda Inc.，Parsippany(New Jersey)以CRODESTA糖酯系列購(gòu)買到。
更廣義地講，淀粉水解產(chǎn)物的脂肪酸酯可以是任何能夠凝膠化聚硅氧烷或烴的糖類或碳水化合物脂肪族C8-C22羧酸酯。除蔗糖和糊精外，其它可用來(lái)酯化C8-C22羧酸的淀粉水解產(chǎn)物包括膽不限于，單糖，例如葡萄糖、果糖和甘露糖；二糖，例如蔗糖、麥芽糖和乳糖；三糖，例如麥芽三糖、棉子糖和松三糖；多糖，例如纖維素和殼多糖；以及環(huán)糊精，例如α，β和α-環(huán)糊精。
除淀粉水解產(chǎn)物脂肪酸酯外，也可使用甾醇作為本發(fā)明抑汗組合物的膠凝劑。具體地講，所述甾醇是具有如下四環(huán)甾環(huán)骨架(III)的碳環(huán)化合物
所述甾醇可以含有羥基或酮基、環(huán)不飽和度以及甲基或脂族側(cè)鏈。例證性但非限定性的甾醇包括，二氫羊毛甾醇、羊毛甾醇、膽甾醇、谷甾醇、菜油甾醇、膽鈣化甾醇、膽甾醇羥基硬脂酸酯、二氫膽甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇、羊毛脂醇、大豆甾醇和浮油甾醇。
甾醇是稱為“不可皂化物”化合物的主要成分。不可皂化物是將天然脂類如大豆油皂化后所剩余的化合物。因此，術(shù)語(yǔ)“不可皂化物”是指天然油脂中不能水解，并且在堿水解后仍溶于脂類溶劑中的脂類成分。不可皂化物包括烴、復(fù)雜的脂肪醇和醚。甾醇、樅醇、鯊肝醇和角鯊烯是在不可皂化物中發(fā)現(xiàn)的一些化合物。可在本發(fā)明抑汗組合物中用作膠凝劑的不可皂化物包括(但不限于)，鱷梨油不皂化物、橄欖油不皂化物、菜子油不皂化物、牛油樹(shù)脂不皂化物、大豆油不皂化物及其混合物，或與甾醇的混合物。
甾醇和不可皂化物是可購(gòu)買到的產(chǎn)品，例如NIKKOLIsocholesterol EX(二氫羊毛甾醇和羊毛甾醇)，Nikko ChemicalsCo.，Tokyo，Japan生產(chǎn)；CRODAROM Avocadin(鱷梨油不可皂化物)，Croda Inc.，Parsippany，New Jersey生產(chǎn)。CRODAROM Avocadin含有β-谷甾醇、菜油甾醇和豆甾醇。
以組合物的重量計(jì)，本發(fā)明的凝膠抑汗組合物還含有約10％至約90％，優(yōu)選約15％至約75％的載體。為達(dá)到本發(fā)明的全部?jī)?yōu)點(diǎn)，該組合物含有約30％至約60％(重量)的載體。
所述載體是非水的，其中含有揮發(fā)性聚硅氧烷、揮發(fā)性烴非揮發(fā)性聚硅氧烷、非揮發(fā)性烴或其混合物。優(yōu)選所述載體含有揮發(fā)性聚硅氧烷、揮發(fā)性烴或其混合物。
在優(yōu)選的實(shí)施方案中，揮發(fā)性聚硅氧烷是低分子量聚二甲基硅氧烷，其在25℃的粘度為約0.5至約5厘沲(cs)，在常壓下的沸點(diǎn)至高約300℃。也可將帶有苯基取代基的低分子量聚二甲基硅氧烷用于本發(fā)明的組合物。此外，低分子量聚二甲基硅氧烷化合物可以是直鏈或環(huán)狀聚二甲基硅氧烷化合物。
用于本發(fā)明組合物和方法的直鏈低分子量揮發(fā)性聚二甲基硅氧烷化合物是六甲基乙硅氧烷，該物質(zhì)可從Dow Corning Corp.，Midland，Michigan以DOW CORNING 200 FLUID商標(biāo)購(gòu)買到。六甲基乙硅氧烷的粘度為0.65cs(厘沲)，是高發(fā)揮性的，不油膩，不會(huì)在皮膚上留下粘的感覺(jué)。也可將其它直鏈聚二甲基硅氧烷，如十甲基丁硅氧烷(常壓下的沸點(diǎn)為約195℃，粘度為1.5厘沲)、八甲基丙硅氧烷和十二甲基戊硅氧烷用于本發(fā)明的組合物。
此外，也可將環(huán)狀低分子量的揮發(fā)性聚二甲基硅氧烷用于本發(fā)明的組合物和方法，化妝品、盥洗用品和香料聯(lián)合會(huì)(CTFA)將該物質(zhì)命名為環(huán)聚二甲基硅氧烷。環(huán)聚二甲基硅氧烷是低分子量的水不溶性環(huán)狀化合物，該化合物每個(gè)分子平均有約3至約6個(gè)-[O-Si(CH3)2]-重復(fù)基團(tuán)單位，其在常壓下的沸點(diǎn)為約150℃至約250℃。適宜的環(huán)聚二甲基硅氧烷可從General Electric，Waterford，New York以商標(biāo)名SILICONE SF-1173(八甲基環(huán)丁硅氧烷)和SILICONE SF-1202(十甲基環(huán)戊硅氧烷)以及從Dow Corning Corporation，Midland，Michigan以商標(biāo)名SILICONE 344 FLUID和SILICONE 345 FLUID購(gòu)買到，在每種情況下，都首先列出四聚體。可將揮發(fā)性環(huán)狀聚硅氧烷與直鏈揮發(fā)性聚硅氧烷結(jié)合使用，也可將揮發(fā)性聚硅氧烷與非揮發(fā)性聚硅氧烷或烴結(jié)合使用。
除揮發(fā)性聚硅氧烷外，在組合物中還可含有揮發(fā)性烴，所述烴是單獨(dú)的或與其它非水載體一起包含在組合物中。揮發(fā)性烴，例如含有約10個(gè)碳原子至約26個(gè)碳原子的烴具有足夠的揮發(fā)性，從而可以避免在皮膚上留下粘的感覺(jué)。因此，揮發(fā)性烴提供了與揮發(fā)性聚硅氧烷基本相同的優(yōu)點(diǎn)。
優(yōu)選的揮發(fā)性烴是含有約12至約24個(gè)碳原子的脂族烴，其沸點(diǎn)為約100℃至約300℃。用結(jié)構(gòu)通式(IV)描述了代表性的揮發(fā)性烴，其中n為2至5。
可用于本發(fā)明組合物的揮發(fā)性烴的實(shí)例是可從Presperse，Inc.，South Plainfield，New Jersey購(gòu)買到的市售化合物如PERMETHYL102A或PERMETHYL 99A以及PERMETHYL 101A，所述化合物相當(dāng)于結(jié)構(gòu)通式(IV)的化合物，其中n分別是2和3。其它揮發(fā)性烴包括異十六碳烯、l-癸烯二聚體和C13-14異鏈烷烴?？蓪]發(fā)性烴在凝膠抑汗組合物中單獨(dú)使用，或與另一揮發(fā)性或非揮發(fā)性烴結(jié)合，或與揮發(fā)性或非揮發(fā)性聚硅氧烷結(jié)合使用。
在另一實(shí)施方案中，凝膠抑汗組合物含有包含非揮發(fā)性聚硅氧烷的載體，如聚二甲基硅氧烷化合物。優(yōu)選的非揮發(fā)性聚硅氧烷化合物包括具有下列通式的直鏈和支鏈聚二甲基硅氧烷(CH3)3SiO-[Si(CH3)2O]n-Si(CH3)3其中n為25至約200，優(yōu)選約50至約100。也可使用苯基取代的聚硅氧烷。本發(fā)明組合物所用的聚硅氧烷液體可從許多商業(yè)途徑得到，所述途徑包括General Electric Company，Waterford，NY，和Dow Corning Corp.，Midland，MI。非揮發(fā)性聚二甲基硅氧烷化合物是非功能性硅氧烷，在25℃，其粘度為約5至約1000cs，優(yōu)選約25至約350cs。
在本發(fā)明組合物中可含有的另一種適宜載體是非揮發(fā)性烴，例如礦物油。所述非揮發(fā)性烴提供了許多與聚硅氧烷調(diào)理劑相同的益處，而且可與聚硅氧烷調(diào)理劑同時(shí)包含在所述組合物中。
除必需的成分外，本發(fā)明的凝膠抑汗組合物還可含有通常在抑汗組合物中包含的選擇性成分。這些選擇性成分包括(但不限于)，染料、香料、防腐劑、抗氧化劑、減粘劑、除臭劑以及相似類型的化合物。抑汗組合物中，這些選擇性成分的含量通常為組合物重量的約0.01％-約10％。
根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)重要特征，所述凝膠抑汗組合物不含有表面活性劑和顆粒填充劑如滑石。抑汗化合物、膠凝劑以及載體的組合提供了具有足夠堅(jiān)實(shí)性以作為凝膠使用的抑汗組合物，因此，可以不含顆粒填充劑。本發(fā)明的抑汗組合物很容易涂到皮膚上，因此，不需要表面活性劑。因此，本發(fā)明的抑汗組合物消除了顆粒填充劑造成的在皮膚或衣物上產(chǎn)生難看白色殘留物。
但是，可將其它選擇性成分加到凝膠抑汗組合物中以改善組合物的美學(xué)特性，從而使使用者更易于接受。這些選擇性成分包括水、脂肪醇、脂肪酸酯或其混合物。
以組合物的重量計(jì)，抑汗組合物中所含的水為0％至約30％，優(yōu)選0％至20％左右。為達(dá)到本發(fā)明的全部?jī)?yōu)點(diǎn)，水應(yīng)占組合物重量的0％至約10％。水的含量應(yīng)使組合物的感覺(jué)特性沒(méi)有不利影響，同時(shí)組合物又不會(huì)在皮膚上留下粘的感覺(jué)。向組合物中加入水會(huì)形成油包水微乳液，這有助于減少因水在皮膚上產(chǎn)生的粘的感覺(jué)。
凝膠抑汗組合物中所含有的另一選擇性成分是脂肪醇。以組合物的重量計(jì)，脂肪醇的量為0％至約20％，優(yōu)選0％至約15％。為了達(dá)到本發(fā)明的全部?jī)?yōu)點(diǎn)，脂肪醇應(yīng)占組合物重量的約1％至約15％。脂肪醇有助于將抑汗組合物的堅(jiān)實(shí)性調(diào)整到所需的水平并提高相穩(wěn)定性。脂肪醇的量超過(guò)約20％(重量)以上會(huì)使組合物太堅(jiān)實(shí)而難以涂到皮膚上。
脂肪醇含有約8至約26個(gè)碳原子，優(yōu)選約12至約22個(gè)碳原子。術(shù)語(yǔ)“約”是意識(shí)到脂肪醇常常是以醇的混合物得到的，該混合物中含有主要的一種或兩種脂肪醇以及少量的數(shù)種其它脂肪醇。因此，例如含有8個(gè)碳原子的市售脂肪醇通常包含多于和少于8個(gè)碳原子的醇。脂肪醇的實(shí)例包括但不限于，月桂醇、油醇、肉豆蔻醇、牛脂醇(tallow alcolol)、鯨蠟醇、硬脂醇、鯨蠟基硬脂醇(cetearylalcohol)、辛醇、C9-11醇、C12-13醇、C12-15醇、C12-16醇、C14-15醇、椰子醇、癸醇、異鯨蠟醇、異硬脂醇、棕櫚仁醇、十三烷醇、山萮醇、癸基十四烷醇、庚基十一烷醇、辛基十二烷醇、十一碳烯醇、十一基十五烷醇及其混合物。
另一選擇性成分是脂肪族酯，以組合物的重量計(jì)，其含量為0％至約70％，優(yōu)選2％至約50％。為了達(dá)到本發(fā)明的全部?jī)?yōu)點(diǎn)，脂肪族酯含量應(yīng)為組合物重量的約3％至約25％。抑汗組合物中所含的脂肪族酯作為軟化劑可以改善組合物的美學(xué)特性，特別是涂抹時(shí)的感覺(jué)和容易程度。
脂肪族酯是液體或固體化合物。優(yōu)選脂肪族酯是液體化合物。脂肪族酯的脂肪部分可來(lái)自脂肪酸或脂肪醇或二者的結(jié)合。另外，所述脂肪族酯可以是直鏈脂肪族酯如肉豆蔻酸異丙酯；支鏈脂肪族酯，如Purcellin油；苯甲酸酯如C12-15醇苯甲酸酯；或其混合物。
一類有用的脂肪族酯衍生于含有1至約12個(gè)碳原子的羧酸，包括支鏈和直鏈羧酸。通常，將C1至C12羧酸用含有約8至約22個(gè)碳原子的脂肪醇酯化以得到可用于本發(fā)明的C1至C12羧酸的脂肪族(C8至C22)酯。所述脂肪醇包括(但不限于)，月桂醇、肉豆蔻醇、鯨蠟醇、鯨蠟基硬脂醇、硬脂醇、異硬脂醇、油醇、牛脂醇、山萮醇及其混合物。因此，可用于本發(fā)明組合物和方法的C1至C12羧酸的脂肪族(C8至C22)酯包括(但不限于)，鯨蠟醇辛酸酯、硬脂醇庚酸酯、硬脂醇辛酸酯、月桂醇辛酸酯、肉豆蔻醇庚酸酯、油醇辛酸酯、肉豆蔻醇丙酸酯、鯨蠟醇乙酸酯、鯨蠟醇丙酸酯、鯨蠟醇辛酸酯、異癸醇新戊酸酯及其混合物。這些脂肪族酯可以是天然的或合成的。
可將含約8至約22個(gè)碳原子的脂肪酸用含約1至約22個(gè)碳原子的醇酯化得到的脂肪族酯，代替C1至C12羧酸的脂肪族(C8至C22)酯或與其混合，而用于本發(fā)明的組合物。這些脂肪族酯的例子包括(但不限于)，肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、月桂酸異丙酯、亞油酸異丙酯、牛脂酸異丙酯(isopropyl tallowate)、蓖麻醇酸異丙酯、月桂酸甲酯、亞油酸甲酯、肉豆蔻酸甲酯、硬脂酸甲酯、蓖麻醇酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、棕櫚酸甲酯、硬脂酸甲酯、山萮酸甲酯、大豆脂肪酸甲酯、牛脂酸甲酯、山萮酸異丙酯、異硬脂酸異丙酯、大豆脂肪酸異丙酯、油酸丙酯、油酸丁酯、硬脂酸丁酯、可可酸甲酯、豬脂酸甲酯(methyl lardate)、棕櫚酸異丁酯、肉豆蔻酸丁酯、棕櫚酸乙酯、肉豆蔻酸乙酯、油酸乙酯、硬脂酸乙酯、硬脂酸異丁酯、肉豆蔻酸異丁酯及其混合物。
可用于本發(fā)明組合物的另一類脂肪族酯是苯甲酸酯，所述苯甲酸酯可單獨(dú)使用，或與上述脂肪族酯結(jié)合使用。適宜的苯甲酸酯包括，其中酯化的醇含有約8至約22個(gè)碳原子的苯甲酸酯。適宜苯甲酸酯的實(shí)例包括(但不限于)，市售產(chǎn)品FINSOLV TN，用含有約12至約15個(gè)碳原子的脂肪醇酯化的苯甲酸；FINSOLV SB，異硬脂醇苯甲酸酯；FINSOLV P，PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯；或其混合物，以上產(chǎn)品均可從Finetex Inc.，Elmwood Park，New Jersey購(gòu)買到。
其它有用的脂肪族酯是，例如鯨蠟醇硬脂酸酯、異鯨蠟醇硬脂酸酯、己二酸二異丙酯、二異硬脂醇富馬酸酯、二鯨蠟醇己二酸酯、三硬脂醇檸檬酸酯、季戊四醇四可可酸酯、季戊四醇四山萮酸酯、季戊四醇松脂酸酯、季戊四醇四辛酸酯、季戊四醇四異壬酸酯、季戊四醇四異硬脂酸酯、季戊四醇四月桂酸酯、季戊四醇四肉豆蔻酸酯、季戊四醇四油酸酯、季戊四醇四壬酸酯、季戊四醇四硬脂酸酯、季戊四醇三油酸酯、以及丙二醇二壬酸酯。其它的脂肪酸酯參見(jiàn)CFTA化妝品成分手冊(cè)，第l版，化妝品、盥洗用品和香料聯(lián)合公司，紐約，紐約(1988)，23-26頁(yè)，該文獻(xiàn)引入本文作為參考。
為了說(shuō)明本發(fā)明的凝膠抑汗組合物，準(zhǔn)備以下非限定性實(shí)例。本發(fā)明的抑汗組合物是軟的固體凝膠，該組合物在涂抹后不會(huì)在皮膚或衣物上留下肉眼可見(jiàn)的白色殘留物。該抑汗組合物還可含有烴類氣霧劑基質(zhì)、或可用烴類氣霧劑基質(zhì)稀釋以得到兩相的氣溶膠抑汗組合物。
通常，本發(fā)明抑汗組合物的制備包括如下步驟首先，將膠凝劑和載體的混合物加熱至約85℃，然后將該混合物保持在85℃并攪拌至混合物成為均相，使膠凝劑溶解在載體中。將得到的均相溶液冷卻至約65℃，然后，如果需要的話，可將選擇性成分脂肪醇和選擇性成分脂肪酸酯加入到該溶液中。將得到的混合物攪拌至成為均相，然后將抑汗化合物和水(如果有的話)在連續(xù)攪拌的條件下加入到溶液中。將得到的抑汗組合物以約20至約100rpm的中速攪拌，然后冷卻至約55℃至約60℃攪拌至成為均相。然后將抑汗組合物裝入模具中并冷卻至室溫。如果抑汗組合物中含有其它選擇性的油溶性組分，將這些組分與任含的脂肪醇和脂肪族酯一起加入到該組合物中。如果抑汗組合物中含有其它任選的水溶性組分，將這些組分與任含的水一起加入到該組合物中。
本發(fā)明的抑汗組合物是軟的不透明固體膠棒，其透度計(jì)讀數(shù)為約5至約40，優(yōu)選約10至約20。透度值根據(jù)ASTM No.D937-58，“凡士林的透入”測(cè)定。該抑汗組合物具有足夠的堅(jiān)實(shí)性，易于涂到皮膚上并且涂抹流暢。該抑汗組合物不含有顆粒填充劑如滑石，或固體無(wú)機(jī)膠凝劑如膨潤(rùn)土，因此，不會(huì)在皮膚或衣物上留下不美觀的白色殘留物。
正如以下實(shí)施例將要說(shuō)明的，該抑汗組合物在產(chǎn)品的保存期內(nèi)是相穩(wěn)定的、足夠堅(jiān)實(shí)的(凝膠)，易于涂抹并能有效地向皮膚釋放抑汗化合物，而且在使用后不會(huì)使皮膚或衣物變白。以下的每一實(shí)施例均是按照上述方法制備的
1各成分的量用總組成的重量％表示，所有百分比表示組合物中的活性成分的量；2CHLOROHYDROL粉末，可從Reheis，Inc.，Berkeley Heights，New Jersey購(gòu)買到，為100％的活性物質(zhì)；3任含的脂肪族酯；4RHEOPEARL FL，可從Chiba Flour Milling Co.Ltd.，Chiba，Japan，購(gòu)買到，為100％的活性物質(zhì)；5揮發(fā)性聚硅氧烷載體，DOW CORNING 245 FLUID，可從DowCorning Corp.，Mid-land，Michigan購(gòu)買到，為100％的活性物質(zhì)。
實(shí)施例1的組合物是不透明的(即白色)軟凝膠組合物，該組合物很容易在皮膚上展開(kāi)并迅速干燥，產(chǎn)生抑汗劑膜。在貯存穩(wěn)定性試驗(yàn)中，實(shí)施例1的組合物于80°F和120°F下至少2個(gè)月內(nèi)是相穩(wěn)定的。在貯存試驗(yàn)過(guò)程中，未觀察到固體抑汗化合物顆粒分離出。實(shí)施例1的組合物在施用后30或120分鐘，未在皮膚上留下肉眼可見(jiàn)的白色殘留物。
與抑汗劑相對(duì)，將含有相對(duì)少量(約5％-約15％(重量))抑汗化合物的組合物稱為除臭劑。也可通過(guò)將足量的膠凝劑摻入到該組合物中來(lái)制備除臭組合物。還可選擇性地含有脂肪醇或脂肪酸酯以提高組合物的美學(xué)特性。組合物中足量的凝聚劑，以及選擇性的脂肪醇和/或脂肪酸酯(如果需要的話)，可產(chǎn)生具有所需稠度的凝膠組合物。產(chǎn)生所需組合物稠度的膠凝劑含量隨組合物中載體的性質(zhì)和數(shù)量而改變。
6REACH AZP-908SUF，可從Reheis，Inc.，Berkeley Heights，New Jersey購(gòu)買到，為100％的活性物質(zhì)7脂肪族酯，RINSOLV TN，F(xiàn)inetex，Inc.，Elmwood Park，NewJersey，為100％的活性物質(zhì)8RHEOPEARL KL，可從Chiba Flour Milling Co.，Ltd.，Chiba，Japan購(gòu)買到，為100％的活性物質(zhì)；9非揮發(fā)性烴載體。
實(shí)施例2的組合物是不透明的、略帶黃色的軟固體。很容易將該組合物涂抹到皮膚上以有效地釋放抑汗化合物，而且不會(huì)使皮膚和衣物變白。在80°F和120°F完成的加速穩(wěn)定性試驗(yàn)中，該組合物在至少2個(gè)月內(nèi)是穩(wěn)定的。
10CRODESTA F-10，可從Croda Inc.，Parsippany，New Jersey購(gòu)買到，為100％的活性物質(zhì)；和11C22脂肪醇，NACOL 22-98，可從Vista Chemical Co.，Austin，Texas購(gòu)買到。<
實(shí)施例4-6的組合物含有水，是不透明的、具有良好相穩(wěn)定性的軟固體凝膠，在施用后可有效地釋放抑汗組合物
12揮發(fā)性烴載體，PERMETHYL 101A，可從Persperse，Inc.，South Plainfield，New Jersey購(gòu)買到，為100％的活性物質(zhì)。
含有揮發(fā)性烴載體的實(shí)施例10的組合物，與含有揮發(fā)性聚硅氧烷載體的實(shí)施例1的組合物有相同的物理特征。實(shí)施例10的組合物在美學(xué)上是可接受的，并可有效地向皮膚釋放抑汗化合物。
13REACH AZZ-902SUF，可從Reheis，Inc.，Berkeley Heights，NewJersey購(gòu)買到，為100％的活性物質(zhì)。
14WESTCHLOR ZR30BDMCP，可從Westwood Chemical Corp.，Middletown，New York購(gòu)買到，為100％的活性物質(zhì)。
實(shí)施例12-14的組合物是穩(wěn)定的軟固體凝膠，作為抑汗組合物使用效果良好。
15NIKKOLISOCHOLESTEROL EX，可從Nikko Chemical Co.，Ltd.，Tokyo，Japan購(gòu)買到，為含二氫羊毛甾醇和羊毛甾醇的100％的活性物質(zhì)。
實(shí)施例15的組合物是軟凝膠組合物，該組合物在80°F和120°F至少1個(gè)月是穩(wěn)定的。該固體凝膠組合物具有足夠的堅(jiān)實(shí)性，可以作為抑汗組合物并將抑汗化合物有效地傳遞到皮膚，而不會(huì)在皮膚上產(chǎn)生粘膩感覺(jué)，并且不會(huì)在皮膚或衣物上留下白色殘留物。
16CRODAROM AVOCADIN，可從Croda，Inc.，Parsippany，NewJersey購(gòu)買到，為100％的活性物質(zhì)。
實(shí)施例16和17的組合物是白色固體可消散的乳膏，在80°F和120°F至少1個(gè)月是穩(wěn)定的。實(shí)施例16和17的組合物可有效地向皮膚釋放抑汗化合物。
如上所述，可將一重量份的凝膠抑汗組合物與約0.5-約3重量份的烴類氣霧劑基質(zhì)混合，以得到氣溶膠抑汗組合物。實(shí)施例18和19說(shuō)明氣溶膠抑汗組合物。
17烴類氣霧劑基質(zhì)混合物含有約61％(重量)正丁烷，約22％(重量)異丁烷和約16％(重量)的丙烷。
實(shí)施例18和19的氣溶膠組合物是兩相組合物，可有效地分散加壓的抑汗組合物。該氣溶膠抑汗組合物是軟而不膩的。在將該氣溶膠組合物施用到皮膚上后，當(dāng)時(shí)會(huì)觀察到略白的殘留物，但該白色殘留物在1-5分鐘內(nèi)會(huì)消失。
如上實(shí)施例所說(shuō)明的，本發(fā)明的抑汗組合物具有極好的美學(xué)和功能特性，如藥物釋放、粘度、堅(jiān)實(shí)性和低粘性。該組合物在室溫以及升高的溫度下有極好的穩(wěn)定性。
本發(fā)明的抑汗組合物在局部施用到皮膚上后有極好的感覺(jué)特性。改進(jìn)的物理和感覺(jué)特性包括能夠向皮膚有效釋放抑汗化合物的稠度、貯存穩(wěn)定性，而且在外部施用后基本上不會(huì)使皮膚和衣物變白。
應(yīng)理解前文的詳細(xì)描述僅僅是為了進(jìn)行說(shuō)明。顯然，可以對(duì)前文所述的本發(fā)明進(jìn)行許多修飾和改變而不會(huì)偏離其實(shí)質(zhì)和范圍，因此，本發(fā)明的范圍僅由所附權(quán)利要求書限定。
權(quán)利要求
1.凝膠抑汗組合物，含有(a)約1％至約40％(重量)的抑汗化合物；(b)約2％至約15％(重量)的膠凝劑，所述膠凝劑選自含有約8至約22個(gè)碳原子的羧酸與淀粉水解產(chǎn)物形成的酯、甾醇及其混合物；以及(c)約10％至約90％(重量)的載體，包括聚硅氧烷、烴或其混合物。
2.權(quán)利要求1的抑汗組合物，還含有約0％至約30％(重量)的水。
3.權(quán)利要求1的抑汗組合物，還含有約0％至約20％(重量)的含約8至約26個(gè)碳原子的脂肪醇。
4.權(quán)利要求1的抑汗組合物，還含有約0％至約70％(重量)的脂肪族酯。
5.權(quán)利要求1的抑汗組合物，還含有約0％至約30％(重量)的水、0％至約20％(重量)的含約8至約26個(gè)碳原子的脂肪醇、0％至約70％(重量)的脂肪族酯及其混合物。
6.權(quán)利要求1的抑汗組合物，該組合物的透度計(jì)讀數(shù)為約5至約40。
7.權(quán)利要求1的抑汗組合物，其中的抑汗化合物是含有鋁、鋯、鋅或其混合物的收斂鹽。
8.權(quán)利要求1的抑汗組合物，其中的抑汗化合物選自水合氯化鋁、水合四氯鋯鋁、與甘氨酸配合的水合多氯鋯鋁、水合三氯鋯鋁、水合八氯鋯鋁、水合倍半氯化鋁、倍半氯代氫化脂肪酸鋁(aluminumsesquichlorohydrex)PG、氯代氫化脂肪酸鋁(aluminumchlorohydrex)PEG、八氯代氫化脂肪酸鋯鋁(aluminum zirconiumoctachlorohydrex)甘氨酸配合物、五氯代氫化脂肪酸脂鋯鋁(aluminum zirconium pentachlorohydrex)甘氨酸配合物、四氯代氫化脂肪酸鋯鋁(aluminum zirconium tetrachlorohydrex)甘氨酸配合物、三氯代氫化脂肪酸鋯鋁(aluminum zirconiumtrichlorohydrex)甘氨酸配合物、氯代氫化脂肪酸鋁(aluminumchlorohydrex)PG、水合氯化鋯、水合二氯化鋁、二氯代氫化脂肪酸鋁(aluminum dichlorohydrex)PEG、二氯代氫化脂肪酸鋁(aluminumdichlorohydrex)PG、倍半氯代氫化脂肪酸鋁(aluminumsesquichlorohydrex)PG、氯化鋁、水合五氯鋯鋁及其混合物。
9.權(quán)利要求1的抑汗組合物，其中的膠凝劑包括含有約8至約22個(gè)碳原子的羧酸與淀粉水解產(chǎn)物形成的酯。
10.權(quán)利要求9的抑汗組合物，其中的淀粉水解產(chǎn)物酯包括具有如下結(jié)構(gòu)式的糊精脂肪酸酯
其中，R基團(tuán)分別是氫原子或含有約8至約22個(gè)碳原子的?；瑮l件是每個(gè)重復(fù)單元中至少有一個(gè)R基團(tuán)是?；?，m是約20至約30的整數(shù)。
11.權(quán)利要求10的抑汗組合物，其中至少有兩個(gè)R基團(tuán)是含有約8至約22個(gè)碳原子的酰基。
12.權(quán)利要求10的抑汗組合物，其中含有約8至約22個(gè)碳原子的?；鶃?lái)自癸酸、壬酸、辛酸、十一酸、十一碳烯酸、月桂酸、肉豆蔻酸、十五酸、棕櫚酸、十七酸、硬脂酸、十九酸、花生酸、油酸、亞油酸、亞麻酸或其混合物。
13.權(quán)利要求10的抑汗組合物，其中的糊精脂肪酸酯包括糊精山萮酸酯、糊精月桂酸酯、糊精肉豆蔻酸酯、糊精棕櫚酸酯、糊精硬脂酸酯或其混合物。
14.權(quán)利要求9的抑汗組合物，其中的淀粉水解產(chǎn)物酯包括具有如下結(jié)構(gòu)式的蔗糖脂肪酸酯
其中，各R1基團(tuán)分別是氫原子或含有約8至約22個(gè)碳原子的?；?，條件是至少有一個(gè)R1基團(tuán)是?；?。
15.權(quán)利要求14的抑汗組合物，其中至少有兩個(gè)R1基團(tuán)是含有約8至約22個(gè)碳原子的?；?。
16.權(quán)利要求14的抑汗組合物，其中的蔗糖脂肪酸酯包括蔗糖二硬脂酸酯、蔗糖可可酸酯、蔗糖二月桂酸酯、蔗糖油酸酯、蔗糖棕櫚酸酯、蔗糖多月桂酸酯、蔗糖多亞油酸酯、蔗糖多油酸酯、蔗糖多硬脂酸酯、蔗糖蓖麻醇酸酯、蔗糖硬脂酸酯、蔗糖三山萮酸酯、蔗糖三硬脂酸酯或其混合物。
17.權(quán)利要求9的抑汗組合物，其中的淀粉水解產(chǎn)物選自單糖、二糖、三糖、多糖、環(huán)糊精及其混合物。
18.權(quán)利要求9的抑汗組合物，其中的淀粉水解產(chǎn)物選自α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、δ-環(huán)糊精、葡萄糖、果糖、甘露糖、蔗糖、麥芽糖、乳糖、麥芽三糖、棉子糖、松三糖、纖維素和殼多糖及其混合物。
19.權(quán)利要求1的抑汗組合物，其中的膠凝劑包括甾醇。
20.權(quán)利要求19的抑汗組合物，其中的甾醇包括二氫羊毛甾醇、羊毛甾醇、膽甾醇、谷甾醇、菜油甾醇、膽鈣化甾醇、膽甾醇羥基硬脂酸酯、二氫膽甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇、羊毛脂醇、大豆甾醇、浮油甾醇、鱷梨油不皂化物、橄欖油不皂化物、菜子油不皂化物、牛油樹(shù)脂不皂化物、大豆油不皂化物或其混合物。
21.權(quán)利要求1的抑汗組合物，其中的載體是揮發(fā)性聚硅氧烷化合物。
22.權(quán)利要求21的抑汗組合物，其中的揮發(fā)性聚硅氧烷化合物是帶有甲基、苯基的直鏈揮發(fā)性聚硅氧烷化合物或其混合物，其粘度為約0.5至約5厘沲，常壓下的沸點(diǎn)至高達(dá)約300℃。
23.權(quán)利要求21的抑汗組合物，其中的揮發(fā)性聚硅氧烷化合物是平均每個(gè)分子具有約3至約6個(gè)-[O-Si(CH3)2]-重復(fù)基團(tuán)單位的環(huán)狀揮發(fā)性聚硅氧烷，其在常壓下的沸點(diǎn)為約150℃至約250℃。
24.權(quán)利要求1的抑汗組合物，其中的載體是揮發(fā)性烴類化合物。
25.權(quán)利要求24的抑汗組合物，其中的揮發(fā)性烴類化合物含有約10至約26個(gè)碳原子，其在常壓下的沸點(diǎn)為約100℃至約300℃。
26.權(quán)利要求24的抑汗組合物，其中的揮發(fā)性烴類化合物具有如下結(jié)構(gòu)式
其中n為2至5。
27.權(quán)利要求24的抑汗組合物，其中的揮發(fā)性烴類化合物包括異十六碳烯、1-癸烯二聚體和C13-14異鏈烷烴或其混合物。
28.權(quán)利要求1的抑汗組合物，其中的載體包括非揮發(fā)性烴、非揮發(fā)性聚硅氧烷或其混合物。
29.權(quán)利要求28的抑汗組合物，其中的非揮發(fā)性聚硅氧烷包括聚二甲基硅氧烷化合物，而非揮發(fā)性烴包括礦物油。
30.權(quán)利要求3的抑汗組合物，其中脂肪醇的含量為組合物重量的約1％至約15％。
31.權(quán)利要求3的抑汗組合物，其中的脂肪醇選自月桂醇、油醇、肉豆蔻醇、牛脂醇、鯨蠟醇、硬脂醇、鯨蠟基硬脂醇、辛醇、C9-11醇、C12-13醇、C12-15醇、C12-16醇、C14-15醇、癸醇、異鯨蠟醇、異硬脂醇、棕櫚仁醇、十三烷醇、山萮醇、癸基十四烷醇、庚基十一烷醇、辛基十二烷醇、十一碳烯醇、十一基十五烷醇及其混合物。
32.權(quán)利要求4的抑汗組合物，其中脂肪族酯的含量為組合物重量的約3％至約25％。
33.權(quán)利要求4的抑汗組合物，其中的脂肪族酯衍生于含有1至約12個(gè)碳原子的羧酸和含有約8至約22個(gè)碳原子的醇。
34.權(quán)利要求4的抑汗組合物，其中的脂肪族酯衍生于含有約8至約22個(gè)碳原子的羧酸和含有約1至約22個(gè)碳原子的醇。
35.權(quán)利要求4的抑汗組合物，其中的脂肪族酯包括含有約8至約22個(gè)碳原子的醇酯化苯甲酸產(chǎn)生的酯。
36.權(quán)利要求4的抑汗組合物，其中的脂肪族酯選自鯨蠟醇硬脂酸酯、異鯨蠟醇硬脂酸酯、己二酸二異丙酯、二異硬脂醇富馬酸酯、二鯨蠟醇己二酸酯、三異硬脂醇檸檬酸酯、季戊四醇四可可酸酯、季戊四醇四山萮酸酯、季戊四醇松脂酸酯、季戊四醇四辛酸酯、丙二醇二壬酸酯及其混合物。
37.權(quán)利要求1的抑汗組合物，其中，所述組合物不含顆粒填充劑。
38.凝膠抑汗組合物，含有(a)約5％至約35％(重量)的鹵化鋁、堿式鹵化鋁、二鹵氧化鋯、堿式二鹵氧化鋯、甘氨酸鋯鋁或其混合物；(b)約3％至約12％(重量)的膠凝劑，所述膠凝劑選自蔗糖二硬脂酸酯、糊精棕櫚酸酯、二氫羊毛甾醇、羊毛甾醇、鱷梨油不皂化物及其混合物；以及(c)約15％至約75％(重量)的載體，所述載體選自揮發(fā)性聚硅氧烷、揮發(fā)性烴及其混合物。
39.權(quán)利要求38的抑汗組合物，還含有0％至約20％(重量)的水，0％至約15％(重量)的選自山萮醇和硬脂醇的脂肪醇，以及2％至約50％(重量)的選自肉豆蔻酸異丙酯、C12-15烷基苯甲酸酯的脂肪族酯及其混合物。
40.氣溶膠抑汗組合物，含有(a)1重量份的權(quán)利要求1的凝膠抑汗組合物，和(b)約0.5至約3重量份的烴類氣霧劑基質(zhì)。
41.治療或預(yù)防與人體出汗有關(guān)的惡臭的方法，該方法包括向人體皮膚表面施用有效量的抑汗組合物，所述組合物含有(a)約1％至約40％(重量)的抑汗化合物；(b)約2％至約15％(重量)的膠凝劑，所述膠凝劑選自含有約8至約22個(gè)碳原子的羧酸與淀粉水解產(chǎn)物形成的酯、甾醇及其混合物；以及(c)約10％至約90％(重量)的載體，包括聚硅氧烷、烴或其混合物。
42.權(quán)利要求40的方法，其中施用了沒(méi)有肉眼可見(jiàn)的白色殘留物的抑汗組合物于人體皮膚上。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了凝膠抑汗組合物,該組合物含有抑汗化合物、選自甾醇和淀粉水解產(chǎn)物C
文檔編號(hào)A61K8/89GK1202816SQ96198417
公開(kāi)日1998年12月23日 申請(qǐng)日期1996年9月9日 優(yōu)先權(quán)日1995年9月27日
發(fā)明者M·M·帕尼施 申請(qǐng)人:喜蓮公司