專利名稱：一種穩(wěn)定的葉黃素制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬生物醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種穩(wěn)定的葉黃素制劑。
背景技術(shù)：
葉黃素又名“植物黃體素”，在自然界中與玉米黃素共同存在。是構(gòu)成玉米、蔬菜、水果、花卉等植物色素的主要組分，含于葉子的葉綠體中，可將吸收的光能傳遞給葉綠素a，推測(cè)對(duì)光氧化、光破壞具有保護(hù)作用。也是構(gòu)成人眼視網(wǎng)膜黃斑區(qū)域的主要色素。葉黃素是一種廣泛存在于蔬菜、花卉、水果等植物中的天然物質(zhì)，屬于類胡羅卜素類物質(zhì)，人體自然不能合成需要從植物中獲取。研究表明，葉黃素是一種優(yōu)良的抗氧化劑，可預(yù)防及治療視網(wǎng)膜黃斑退化，預(yù)防心血管硬化、冠心病及腫瘤等疾病。
葉黃素的作用包括(I)視網(wǎng)膜的主要色素成分葉黃素與玉米黃素構(gòu)成了蔬菜、水果、花卉等植物色素的主要組分，也是人眼視網(wǎng)膜黃斑區(qū)域*的主要色素。人類的眼睛含有高量的葉黃素，這種元素是人體無法制造的，必須靠攝入葉黃素來補(bǔ)充，若缺乏這種元素，眼睛就會(huì)失明。(2)保護(hù)眼睛不受光線損害，延緩眼睛的老化及防止病變太陽光中的紫外線及藍(lán)光進(jìn)入眼睛會(huì)產(chǎn)生大量自由基，導(dǎo)致白內(nèi)障，黃斑區(qū)退化，甚至癌癥。紫外線一般能被眼角膜及晶狀體過濾掉，但藍(lán)光卻可穿透眼球直達(dá)視網(wǎng)膜及黃斑，黃斑中的葉黃素則能過濾掉藍(lán)光，避免藍(lán)光對(duì)眼睛的損害。黃斑區(qū)的脂肪外層特別容易受到太陽光的氧化傷害，因此這個(gè)區(qū)域極易發(fā)生退化。(3)抗氧化，有助于預(yù)防機(jī)體衰老引發(fā)的心血管硬化、冠心病和腫瘤疾病。(4)保護(hù)視力葉黃素作為抗氧化劑和光保護(hù)作用，可促進(jìn)視網(wǎng)膜細(xì)胞中視紫質(zhì)(Rhodopsin)的再生成，可預(yù)防重度近視及視網(wǎng)膜剝離，并可增進(jìn)視力、保護(hù)視力。特別適合學(xué)生、司機(jī)等人食用。(5)緩解視疲勞癥狀；(視物模糊、眼干澀、眼脹、眼痛、畏等)；(6)提高黃斑色素密度，保護(hù)黃斑，促進(jìn)黃斑發(fā)育；(7)預(yù)防黃斑變性及視網(wǎng)膜色素變性；(8)減少玻璃膜疣的產(chǎn)生，預(yù)防AMD的發(fā)生。植物體內(nèi)葉黃素主要是葉黃素酯的形式存在，而在體內(nèi)葉黃素酯必須水解成游離態(tài)的葉黃素才能被吸收。游離態(tài)的葉黃素在光照、有氧以及高溫的環(huán)境中均不穩(wěn)定。本發(fā)明提供一種能夠增加游離葉黃素的穩(wěn)定形式。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種穩(wěn)定的葉黃素制劑及其制備方法。本發(fā)明通過將葉黃素載入微球達(dá)到穩(wěn)定目的，所述微球基質(zhì)選自淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖或乙基纖維素。本發(fā)明葉黃素微球的基質(zhì)優(yōu)選乙基纖維素，所述乙基纖維素的粘度為20-100cP，優(yōu)選 30-60cP，更優(yōu)選 40-50cP。本發(fā)明還提供一種制備葉黃素微球的方法，具體為乳化溶劑擴(kuò)散法。這種方法制備得到的葉黃素微球，外觀圓整、無粘連、粒度分布均勻。該法在常溫下即可完成游離葉黃素的微球制備，操作簡單易行，避免了噴霧干燥法在制備過程中對(duì)原料藥的損失。
以下通過具體的實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明。正如本領(lǐng)域技術(shù)人員所應(yīng)知道的，本發(fā)明中所表述的實(shí)施方案和實(shí)施例僅以舉例的目的提供，并不構(gòu)成對(duì)具體技術(shù)方案中物質(zhì)類別的的選擇、微球的制備方法，以及相關(guān)用途的限制。
具體實(shí)施例方式稱取葉黃素原料藥O. 5g，乙基纖維素2. 5g，將乙基纖維素溶解于適量的乙酸乙酯中，加入葉黃素原料藥溶解得有機(jī)相；另取O. 2%的吐溫-80溶解于用乙酸乙酯飽和的水溶液中，制得水相。在攪拌條件下，將有機(jī)相緩緩加入到水相中制得葉黃素乳液，繼續(xù)攪拌I小時(shí)，向該乳液中加入乙酸乙酯總量8倍體積的水，直至乙酸乙酯充分?jǐn)U散到水相中，在此過程中乳滴固化為球形顆粒析出，低速離心沉降，過濾，洗滌，室溫避光干燥16小時(shí)，即得葉黃素微球?！?br> 權(quán)利要求
1.一種穩(wěn)定的葉黃素制劑，其特征在于，為含有葉黃素的微球。
2.如權(quán)利要求I所述的穩(wěn)定的葉黃素制劑，其特征在于，所述微球基質(zhì)選自淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖或乙基纖維素。
3.如權(quán)利要求2所述的穩(wěn)定的葉黃素制劑，其特征在于，所述乙基纖維素的粘度為20-100cP。
4.如權(quán)利要求2所述的穩(wěn)定的葉黃素制劑，其特征在于，所述乙基纖維素的粘度為30-60cPo
5.如權(quán)利要求2所述的穩(wěn)定的葉黃素制劑，其特征在于，所述乙基纖維素的粘度為40_50cP。
6.如權(quán)利要求I至5所述的穩(wěn)定的葉黃素制劑的制備方法，其特征在于，為乳化溶劑擴(kuò)散法。
7.如權(quán)利要求I至5所述的穩(wěn)定的葉黃素制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟稱取處方量葉黃素原料藥和乙基纖維素2. 5g，將乙基纖維素溶解于適量的乙酸乙酯中，加入葉黃素原料藥溶解得有機(jī)相；另取O. 2%的吐溫-80溶解于用乙酸乙酯飽和的水溶液中，制得水相。在攪拌條件下，將有機(jī)相緩緩加入到水相中制得葉黃素乳液，繼續(xù)攪拌I小時(shí)，向該乳液中加入乙酸乙酯總量8倍體積的水，直至乙酸乙酯充分?jǐn)U散到水相中，在此過程中乳滴固化為球形顆粒析出，低速離心沉降，過濾，洗滌，室溫避光干燥16小時(shí)，即得葉黃素微球。
全文摘要
本發(fā)明提供一種穩(wěn)定的葉黃素制劑及其制備方法。本發(fā)明通過將葉黃素載入微球達(dá)到穩(wěn)定目的，所述微球基質(zhì)選自淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖或乙基纖維素。本發(fā)明還葉黃素微球通過乳化溶劑擴(kuò)散法制備。本發(fā)明葉黃素微球，外觀圓整、無粘連、粒度分布均勻，且在常溫下即可完成游離葉黃素的微球制備，操作簡單易行，避免了噴霧干燥法在制備過程中對(duì)原料藥的損失。
文檔編號(hào)A61K9/16GK102949349SQ20111023821
公開日2013年3月6日 申請(qǐng)日期2011年8月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月18日
發(fā)明者丁杰 申請(qǐng)人:上海中邦斯瑞生物藥業(yè)技術(shù)有限公司