專利名稱：一種含吡羅昔康的外用透皮吸收劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種含吡羅昔康的外用透皮吸收劑及其制備方法。
背景技術：
吡羅昔康是一種昔康類非甾體消炎藥，其化學名為2-甲基-4-羥基-N_(2-吡啶基)-2H-1.2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1.1-2氧化物。對慢性風濕性關節(jié)炎，變形性關節(jié)炎，腰痛癥，肩關節(jié)周圍炎，頸肩腕綜合征的具有良好的鎮(zhèn)痛消炎作用。目前主要的劑型有膠囊劑、片劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種含吡羅昔康的外用透皮吸收劑，它具有使用方便，藥效時間長，緩釋的優(yōu)點。將吡羅昔康用于制備皮膚局部用貼劑，粘膠骨架層固體量計算藥物在貼劑中的含量為5.0% 39.2%。所述的貼劑有以下三部分組成:(I)背襯層，(2)含藥的粘膠骨架層，(3)防粘層組成。背襯層可以是無紡布、彈力布、普通布、紙、聚氯乙烯膜、聚乙烯膜、聚丙烯膜或復合鋁箔。防粘層可以是硅化紙、聚乙烯膜、聚丙烯膜、聚氟乙烯膜或聚苯乙烯膜。膠粘骨架層可以是丙烯酸樹脂、聚異丁烯橡膠、硅橡膠或聚丙烯酸酯等，可以加入增塑劑或藥物透皮吸收促進劑。增塑劑為檸檬酸三乙酯、礦物油、聚乙二醇、低分子醇類如丙二醇、甘油中的一種或幾種的混合物。藥物透皮吸收促進劑為油酸、萜烯樹脂、薄荷油、桉葉油、月桂氮卓酮，或它們之間的混合物。制備工藝如下:按配方要求先將吡羅昔康與有機溶劑或粘性基質混合，加入適量的增塑劑，然后加熱攪拌，加入骨架成分，溶解分散均勻，冷卻，于75°C以下干燥，除去有機溶劑然后涂布或覆蓋相應材料上，固化，根據(jù)劑量要求切割貼片。

本發(fā)明的優(yōu)點是:吡羅昔康外用透皮吸收劑通過貼敷皮膚給藥，貼劑中的藥物通過分子的擴散作用，在體內(nèi)外藥物濃度梯度的推動下進入皮膚，由毛細血管吸收進入全身血液循環(huán)，運送到各病變部位，達到治療濃度而發(fā)揮療效；或經(jīng)皮膚吸收的藥物由皮下組織直接擴散到達病變部位或靶部位而發(fā)揮作用。吡羅昔康外用透皮吸收劑主要用于骨關節(jié)炎、慢性風濕性關節(jié)炎，變形性關節(jié)炎，腰痛癥等病癥的治療和癥狀的緩解。吡羅昔康透皮吸收劑是一種新型的給藥系統(tǒng)，具有其他機型不能比擬的優(yōu)點，如降低全身血藥濃度，減少毒副作用；提高局部組織藥物濃度，有利于定位治療，同時還具有長效、緩釋等優(yōu)點，具有使用方便、不污染衣物等優(yōu)點。
具體實施方式
:實例1、以丙烯酸樹脂為骨架的含吡羅昔康貼劑的制法:取吡羅昔康9 10%，丙烯酸樹脂中含有丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸異辛酯等共聚共混的膠黏劑中，加入分散在丙酮或油酸乙酯中的吡羅昔康原料，在溫熱條件下加入上述丙烯酸樹脂中，使成均勻的溶液，均勻涂布在基材上，烘干、固化，按劑量裁剪。
實例2、以丙烯酸酯壓敏膠為骨架的含吡羅昔康貼劑的制法:取固含量為26%的壓敏膠100份，加入吡羅昔康12份，檸檬酸三乙酯28份，溶解，分散均勻，涂膜，揮發(fā)溶劑，烘干、固化，按劑量裁剪。
實例3、以丙烯酸鈉為基質的巴布劑的制備:取吡羅昔康15%，丙烯酸鈉12%，在通常用的交聯(lián)劑或有機酸存在情況下，以丙二醇，水適量混合均勻，試驗中要驗證均勻性，特別是吡羅昔康的均勻分布的混合，然后涂布于基材中，根據(jù)涂抹厚度，調(diào)節(jié)含量。
權利要求
1.一種吡羅昔康的外用透皮吸收貼劑，其特征在于該制劑包括下列重量百分含量的成分:
2.一種基于權利要求1的吡羅昔康外用透皮吸收貼劑的制備方法，其特征在于該方法為按配方要求先將吡羅昔康與有機溶劑或粘性基質混合，加入適量的增塑劑，然后加熱攪拌，加入骨架成分，溶解分散均勻，冷卻，于75°C以下干燥，除去有機溶劑然后涂布或覆蓋相應材料上，固化，根據(jù)劑量要求切割貼片。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的吡羅昔康外用制劑，其特征在于其中所述的膠粘骨架層可以是丙烯酸樹脂、聚異丁烯橡膠、硅橡膠或聚丙烯酸酯等，可以加入增塑劑或藥物透皮吸收促進劑。
4.根據(jù)權利要求1或2所述的吡羅昔康外用制劑，其特征在于其中所述的增塑劑為檸檬酸三乙酯、聚乙二醇或低分子醇類(如丙二醇等)。
5.根據(jù)權利要求1所述的吡羅昔康外用制劑，其特征在于該外用制劑包括貼劑、膜劑或巴布劑。
全文摘要
本發(fā)明屬醫(yī)用材料技術領域。具體涉及一種透皮給藥貼劑及其貼劑的制備方法。本發(fā)明的方法是以吡羅昔康為原料，在一定的工藝條件下加工為局部使用的透皮吸收貼劑，有背襯層、含藥的粘膠骨架層，防粘層組成。用本發(fā)明方法制得的材料具有良好的消炎止痛作用，在醫(yī)學臨床上有廣泛應用價值。
文檔編號A61P29/00GK103169686SQ20111044466
公開日2013年6月26日 申請日期2011年12月23日 優(yōu)先權日2011年12月23日
發(fā)明者張博 申請人:張博