專利名稱：吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制備治療骨質(zhì)疏松的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
骨質(zhì)疏松(osteoporosis)是多種原因引起的一組骨病，骨組織有正常的鈣化，鈣鹽與基質(zhì)呈正常比例，以單位體積內(nèi)骨組織量減少為特點的代謝性骨病變。在多數(shù)骨質(zhì)疏松中，骨組織的減少主要由于骨質(zhì)吸收增多所致。骨質(zhì)疏松發(fā)病率高，45歲以上的婦女中， 三分之一的人患有不同程度的骨質(zhì)疏松；而75歲以上的婦女，90%的人患有骨質(zhì)疏松。骨質(zhì)疏松導(dǎo)致骨折后的并發(fā)癥是老年患者的重要致死因素之一。目前針對骨質(zhì)疏松尚缺少針對性強，效果可靠的治療藥物。骨質(zhì)疏松的一個直接病理因素是各種病因引起的骨吸收增多。人體內(nèi)骨吸收的過程主要由破骨細胞來完成，破骨細胞的異常增多和活化，是造成骨吸收增加的主要因素。因此，通過藥物抑制破骨細胞的生成和功能，在原理上可以用于骨質(zhì)疏松的預(yù)防和治療。3，3’ - 二吲哚甲烷(DIM)及其前體分子吲哚_3_甲醇(I3C)是發(fā)現(xiàn)于云苔屬，十字花科類植物中的一中有明確生理活性的小分子化合物。申請人在前期研究中發(fā)現(xiàn)，DIM可以通過抑制破骨細胞生成過程中的關(guān)鍵細胞因子和信號通路，抑制破股細胞的生成，在原理上可以用于制備治療原發(fā)性骨質(zhì)疏松的藥物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種能夠有效抑制骨質(zhì)疏松動物模型的發(fā)病癥狀，可作為治療原發(fā)性骨質(zhì)疏松的候選藥物分子即吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制備治療骨質(zhì)疏松的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的具有結(jié)構(gòu)式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用，結(jié)構(gòu)式(I)中，R1、R2、R4、R5、R6、R7各自為H或鹵素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基。
權(quán)利要求
1.具有下述結(jié)構(gòu)式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述結(jié)構(gòu)式(I)中，R5為鹵素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基，Rl、R2、R4、R6、R7均為氫。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述結(jié)構(gòu)式(I)中，Rl為Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，R2、R4、R5、R6、R7 均為氫。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述結(jié)構(gòu)式(I)中，R2為Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，Rl、R4、R5、R6、R7 均為氫。
5.具有下述結(jié)構(gòu)式(II)的二吲哚甲烷及其衍生物在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用，
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于所述結(jié)構(gòu)式(II)中，R5和R5’同時為鹵素取代基或硝基或 Cl-ClO 烷基或 Cl-ClO 烷氧基，RU R2、R4、R6、R7、Rl，、R2，、R4，、R6，、 R7'均為氫。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于所述結(jié)構(gòu)式(II)中，Rl和R1’同時為 Cl-ClO 燒基或 Cl-ClO 燒氧基，R2、R4、R5、R6、R7、R2，、R4，、R5，、R6，、R7，均為氫。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于所述結(jié)構(gòu)式(II)中，R2和R2’同時為 Cl-ClO 燒基或 Cl-ClO 燒氧基，Rl、R4、R5、R6、R7、Rl，、R4，、R5，、R6，、R7，均為氫。
全文摘要
本發(fā)明提出了吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的新應(yīng)用。吲哚-3-甲醇(I3C)、二吲哚甲烷(DIM)及其衍生化合物通過藥物可抑制破骨細胞的生成和功能，在原理上可以用于骨質(zhì)疏松的預(yù)防和治療。DIM和I3C及其衍生化合物可有效降低骨質(zhì)疏松動物模型的發(fā)病癥狀，可以成為治療骨質(zhì)疏松的候選藥物分子。同時，本發(fā)明所使用的小分子藥物易于獲取，價格低廉，性質(zhì)穩(wěn)定，便于保存和運輸，具有廣闊的應(yīng)用前景。
文檔編號A61P19/10GK102335168SQ20111032673
公開日2012年2月1日 申請日期2011年10月25日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月25日
發(fā)明者董磊 申請人:合肥博太醫(yī)藥生物技術(shù)發(fā)展有限公司