專利名稱：地克珠利溶液及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及地克珠利溶液及其制備方法。
背景技術：
地克珠利屬三嗪苯乙腈化合物，為新型、高效、低毒抗球蟲藥，廣泛用于雞球蟲病。 地克珠利抗球蟲作用機理還不太清楚。對球蟲主要作用峰期，隨球蟲的不同種屬而異，如對柔嫩艾美耳球蟲主要作用點在第2代裂殖體球蟲的有性周期。但對巨型、布氏艾美耳球蟲裂殖體無效。對巨型艾美耳球蟲作用點在球蟲的合子階段；對布氏艾美耳球蟲小配子體階段有高效。地克球利對形成孢子化卵囊也有抑制作用。地克珠利對雞柔嫩、堆型、毒害、布氏、巨型艾美耳球蟲作用極佳，用藥后除能有效地控制盲腸球蟲的發(fā)生和死亡外，甚至能使病雞球蟲卵囊全部消失，實為理想的殺球蟲藥。 地克珠利對和緩艾美耳球蟲也有高效。據(jù)臨床試驗表明，地克珠利對球蟲的防治效果優(yōu)于其他常規(guī)應用的抗球蟲藥和莫能菌素等離子載體抗球蟲藥。地克珠利lmg/kg飼料濃度能有效地控制鴨球蟲病，其效果甚至超過聚醚類抗生素。地克球利lmg/kg飼料濃度可有效地防治火雞腺艾美耳球蟲、火雞艾美耳球蟲、孔雀艾美耳球蟲和分散艾美耳球蟲感染。還有試驗證明，對氟嘌呤(Arprinocid)、氯羥吡啶、常山酮、氧苯胍、莫能菌素耐藥的柔嫩艾美耳球蟲，應用地克珠利仍然有效。地克珠利lmg/kg藥料喂家兔，對家兔肝臟球蟲和腸球蟲具高效。現(xiàn)有的地克珠利制劑存在以下缺陷(1)由于本品較易引起球蟲的耐藥性，甚至交叉耐藥性(妥曲珠利)，因此，連用不得超過6個月。輪換用藥時亦不宜應用同類藥物如妥曲珠利。(2)本品作用時間短暫，停藥一天后，作用基本消失，因此，肉雞必須連續(xù)用藥以防再度爆發(fā)。(3)由于用藥濃度極低，藥料容許變動值為0. 8 1. 2mg/kg,否則影響療效。因此藥料必須充分拌勻。(4)地克珠利溶液的飲水液，我國規(guī)定的穩(wěn)定期僅為4h，因此，必須現(xiàn)用現(xiàn)配，否則影響療效。這樣造成工業(yè)生產及貯運和臨床使用不方便。

發(fā)明內容
本發(fā)明的一個目的在于提供地克珠利溶液，以克服現(xiàn)有的地克珠利溶液必須現(xiàn)用現(xiàn)配、容易影響療效等缺陷。本發(fā)明所需要解決的技術問題，可以通過以下技術方案來實現(xiàn)本發(fā)明所述的地克珠利溶液，由下列重量百分比的原料組成地克珠利2%高分子聚合物4%聚乙二醇加至100ml。
所述高分子聚合物為聚維酮K30、聚維酮K17中的一種或一種以上。所述高分子聚合物為聚維酮K30。優(yōu)選地，所述的地克珠利溶液，按重量百分比計，其中所述地克珠利占總重量的 2%、聚維酮K30(PVPk30)為4%，聚乙二醇為加至100ml。本發(fā)明的另一個目的在于提供所述地克珠利溶液的制備方法，其制備工藝為把 PVPk30(聚維酮K30)溶解在聚乙二醇中，攪拌溶解后，加入地克珠利，加熱至60度，攪拌使溶解，既得所述的地克珠利溶液。所述地克珠利溶液在制備防治火雞腺艾美耳球蟲、火雞艾美耳球蟲、孔雀艾美耳球蟲和分散艾美耳球蟲感染的疾病的藥物中的應用。本發(fā)明的有益效果是本發(fā)明的地克珠利溶液把地克珠利溶解在高分子材料中，使高分子材料包裹住地克珠利，再給藥后，地克珠利緩慢從高分子材料中釋放出來，達到長效的作用；經測試本發(fā)明的地克珠利溶液具有性質穩(wěn)定，給藥方便等特點。
具體實施例方式為了使本發(fā)明的技術手段、創(chuàng)作特征、達成目的與功效易于明白了解，下面結合具體實施例，進一步闡述本發(fā)明。實施例1地克珠利溶液，按重量百分比計，由下列重量百分比的原料組成地克珠利2%聚維酮K304%聚乙二醇加至100ml。把PVPk30(聚維酮K30)溶解在聚乙二醇中，攪拌溶解后，加入地克珠利，加熱至60 度，攪拌使溶解，既得。通過把地克珠利溶解在高分子材料中，使高分子材料包裹住地克珠利，再給藥后， 地克珠利緩慢從高分子材料中釋放出來，達到長效的作用。實施例2本實施例的所述的地克珠利溶液，按重量百分比計，所述地克珠利占總重量的 2%、聚維酮K17為4%，聚乙二醇加至100ml。制備方法同實施例1。實施例3實施例1的地克珠利溶液的應用混飼每IOOOkg飼料Ig禽；地克珠利溶液混飲每IL飲水禽0. 5 Img (有效成分)。實施例4實施例1-2制備得到的地克珠利溶液的含量測定實驗及其結果。加速試驗取本品，模擬上市包裝，置于盛有飽和氯化鈉溶液(RH 75% 45%)的干燥器內，再放置于溫度為40°C 士2°C的恒溫箱中，分別于1、2、3、6月取樣，考察樣品的外觀色澤、含量、 澄明度、有關物質、不溶性微粒、無菌及細菌內毒素。
結果見表1。表1.加速試驗結果(溫度40 士 2°C，相對濕度75 % 士 5 % )
權利要求
1.地克珠利溶液，其特征在于，由下列重量百分比的原料組成 地克珠利2%高分子聚合物 4% 聚乙二醇加至100ml。
2.根據(jù)權利要求1所述的地克珠利溶液，其特征在于，所述高分子聚合物為聚維酮 K30、聚維酮K17中的一種或一種以上。
3.根據(jù)權利要求2所述的地克珠利溶液，其特征在于，所述高分子聚合物為聚維酮K30。
4.根據(jù)權利要求2所述的地克珠利溶液，其特征在于，按重量百分比計，所述地克珠利占總重量的2%、聚維酮K30為4%，聚乙二醇為加至100ml。
5.制備根據(jù)權利要求1-4所述的地克珠利溶液的方法，其特征在于，把聚維酮K30溶解在聚乙二醇中，攪拌溶解后，加入地克珠利，加熱至60度，攪拌使溶解，既得所述的地克珠利溶液。
全文摘要
本發(fā)明公開了地克珠利溶液，由下列重量百分比的原料組成地克珠利2％，高分子聚合物4％，聚乙二醇加至100ml。本發(fā)明還公開了所述地克珠利溶液的制備方法。經測試本發(fā)明的地克珠利溶液具有性質穩(wěn)定，給藥方便等特點。
文檔編號A61K9/08GK102406597SQ20111029786
公開日2012年4月11日 申請日期2011年9月30日 優(yōu)先權日2011年9月30日
發(fā)明者宋莉, 廖洪, 高建輝 申請人:上海恒豐強動物藥業(yè)有限公司