專利名稱：一種吡羅昔康凝膠制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種吡羅昔康凝膠制劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
吡羅昔康是第一個(gè)長(zhǎng)效非留體抗炎抗風(fēng)濕藥，藥理學(xué)研究表明，該藥生物利用度高，其血漿半衰期長(zhǎng)達(dá)36 45 h，具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛、抗炎消腫作用，其抗炎活性大于消炎痛、保泰松、布洛芬和阿司匹林等。為臨床廣泛用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急性扭傷、肌腱炎及血栓性靜脈炎等。中國(guó)藥典(2005年版)收載了片劑、膠囊劑及注射劑、軟膏和凝膠制劑。其中片劑和膠囊劑口服作用緩慢、對(duì)內(nèi)臟刺激性較大甚至產(chǎn)生毒性。外用給藥藥物直接在病灶部位的毛細(xì)血管吸收、減少進(jìn)入體循環(huán)的藥量，從而避免口服吸收所引起的惡心、嘔吐、胃腸 道刺激、潰瘍等副作用，同時(shí)提高了病灶部位的濃度。但是現(xiàn)有的吡羅昔康軟膏具有油膩性，患者使用依從性較差?，F(xiàn)有的吡羅昔康凝膠制劑透皮吸收率不高，療效不夠好。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足之處，提供一種新的吡羅昔康的凝膠制劑。本發(fā)明的吡羅昔康凝膠制劑，按照重量百分比包括以下組分
權(quán)利要求
1.一種吡羅昔康凝膠制劑，其特征在于，按照重量百分比包括以下組分 IE羅昔康 |o. i-i% —卡波姆 940 0. 3-1.2%_氨丁三醇_0- 1-1%_ 乙醇1-10%丙二醇6-15%'聚乙二醇 400 0.6-1.5%. 依地酸二鈉 0. 006-0. 015% _醇胺1.2-2. 1% —WKI余量—o
2.如權(quán)利要求I所述的吡羅昔康凝膠制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟將卡波姆置處方總配量50%的純化水中，浸泡24小時(shí)；將氨丁三醇置處方總配量10%的水中溶解，備用；將吡羅昔康置乙醇中攪拌分散均勻，加入氨丁三醇水溶液攪拌溶解，至溶液完全澄清，備用；將依地酸二鈉和剩余的純化水?dāng)嚢枞芙庵翢o(wú)可見(jiàn)顆粒，備用；將已溶脹好的卡波姆940經(jīng)120目的過(guò)濾，將處方量的丙二醇、聚乙二醇400、依地酸二鈉溶液和吡羅昔康溶液加入至卡波姆中，攪拌15分鐘；將三乙醇胺加入卡波姆基質(zhì)中，攪拌30分鐘,控制pH在7. 3-8. 5，停止攪拌，灌裝，包裝，即得吡羅昔康凝膠制劑。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種吡羅昔康凝膠制劑及其制備方法，本發(fā)明的凝膠制劑按照重量百分比包括以下組分吡羅昔康0.1-1%、卡波姆940 0.3-1.2%、氨丁三醇0.1-1%、乙醇 1-10%、丙二醇6-15%、聚乙二醇400 0.6-1.5%、依地酸二鈉0.006-0.015%、三乙醇胺1.2-2.1%。本發(fā)明通過(guò)采用氨丁三醇來(lái)溶解吡羅昔康，從而解決吡羅昔康在水中難溶解的問(wèn)題，提高吡羅昔康對(duì)皮膚的穿透性，使吡羅昔康透過(guò)皮膚的吸收率提高，通過(guò)局部外用給藥治療局部疼痛療效明顯提高，同時(shí)為患者提供了一種新的給藥途徑。本發(fā)明的凝膠制劑為透皮吸收好半固體狀凝膠，吡羅昔康完全溶解而分散于凝膠劑中，利于患者緩解疼痛。制作工藝簡(jiǎn)單，制劑質(zhì)量穩(wěn)定可靠。
文檔編號(hào)A61K9/00GK102697703SQ20121016835
公開(kāi)日2012年10月3日 申請(qǐng)日期2012年5月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月28日
發(fā)明者周玉琢, 殷雨林, 王福東, 蘇傳鈴, 鄧建華, 顧李 申請(qǐng)人:江蘇中丹制藥有限公司