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一種雙吲哚嗪取代衍生物及其制備方法和用途的制作方法

發(fā)布時間:2025-04-26

專利名稱:一種雙吲哚嗪取代衍生物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及有機(jī)中間體化合物制備領(lǐng)域,尤其涉及一種雙吲哚嗪取代衍生物及其制備方法。
背景技術(shù)
吲哚嗪結(jié)構(gòu)單元廣泛存在于具有生物活性的天然產(chǎn)物和人工合成藥物中。因此如何快速、高效、綠色合成吲哚嗪衍生物具有十分重要的意義。近年來,利用金屬鈀催化有機(jī)轉(zhuǎn)化工藝研究取得了巨大發(fā)展。鈀作為催化劑催化藥物中間體的合成引起了世界范圍內(nèi)的廣泛關(guān)注。利用鈀催化劑開發(fā)眾多藥物中間體的合成新工藝具備良好的經(jīng)濟(jì)效益、環(huán)境效益和工業(yè)化前景,有望應(yīng)用于眾多化工產(chǎn)品及醫(yī)藥產(chǎn)品的合成和生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種重要的有機(jī)合成中間體雙吲哚嗪取代衍生物。本發(fā)明還還提供了上述雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法,該方法制備工藝簡單,環(huán)境友好且收率較高。一種雙吲哚嗪取代衍生物,其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示
權(quán)利要求
1.一種雙吲哚嗪取代衍生物,其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的雙吲哚嗪取代衍生物,其特征在于,所述的式(I)所示的化合物為下列化合物之一
3.一種雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法,包括攪拌條件下,將I位取代的吲哚嗪化合物、醛、催化劑加入到有機(jī)溶劑中,氮氣保護(hù)下,20 30°C下反應(yīng)完全,經(jīng)后處理得到雙吲哚嗪取代衍生物,其結(jié)構(gòu)如式(I)所示
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法,所述的I位取代的吲哚嗪化合物、醛和催化劑的摩爾比為I :0. 3 0. 5 :0. I 0. 3。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法,所述的有機(jī)溶劑為乙腈、二氯甲烷或N,N- 二甲基甲酰胺。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法,所述的催化劑為三氟化硼、氯化銅、溴化銅、四氯化鋯、四氯化鈦、四氯化錫、氯化銦或氯化鋁。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法,所述的反應(yīng)時間為0.5 3小時。
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法,所述的式(II)所示的化合物為I-氰基吲哚嗪、I-吲哚嗪甲酸乙酯或I-吲哚嗪甲酸正丁酯。
9.根據(jù)權(quán)利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法,所述的(III)所示的化合物為對甲氧基苯甲醛、苯甲醛、對氯苯甲醛、2-噻吩甲醛或正丁醛。
10.一種雙吲哚嗪取代衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種雙吲哚嗪取代衍生物及其制備方法和用途,其特征在于攪拌條件下,將1位取代的吲哚嗪化合物、醛、催化劑加入到有機(jī)溶劑中,氮氣保護(hù)下,20~30℃下反應(yīng)完全,經(jīng)后處理得到雙吲哚嗪取代衍生物。本發(fā)明采用易得的原料制備得到雙吲哚嗪取代衍生物,本發(fā)明反應(yīng)選擇性好,反應(yīng)條件溫和,制備工藝簡單,生產(chǎn)成本低。
文檔編號A61P35/00GK102977126SQ201210536369
公開日2013年3月20日 申請日期2012年12月10日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月10日
發(fā)明者趙保麗, 程凱, 范少樓 申請人:紹興文理學(xué)院

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