一種硝基金剛烷四氮唑化合物、其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及與糖尿病相關的藥物領域。具體而言，本發(fā)明涉及一種含硝基金剛烷胺四氮唑類結構的二肽基肽酶-IV抑制劑及其制備方法，及其在制備糖尿病藥物方面的應用。
【專利說明】-種硝基金剛燒四氮睡化合物、其制備方法和用途

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及與糖尿病相關的藥物領域。具體而言，本發(fā)明涉及對糖尿病有治療作 用的一種硝基金剛焼四氮哇類結構的二膚基膚酶-IV抑制劑及其制備方法、含有它們的藥 物組合物和在治療糖尿病方面的藥物。

【背景技術】
[0002] 根據(jù)統(tǒng)計，2007年全球糖尿病患者大約有2. 5億左右，其中絕大數(shù)為II型（即非 膜島素依賴型）糖尿病患者。目前在臨床使用的抗糖尿病藥物主要有賴醜脈類、二甲雙脈 類和膜島素類藥物，近年來上市的還有膜島素增敏劑類藥物和a-葡糖巧酶抑制劑等。該 些藥物具有良好的治療效果，但普遍存在低血糖等嚴重副作用，而且長期治療存在安全性 問題，如肝毒性和體重增加等諸多問題。
[0003] 二膚基膚酶IV(dipeptidyl peptidase IV, DPP-IV)能有效并能快速地降解膜高 血糖素樣膚1 O^LP-l)，GLP-1是膜島素生產和分泌最有效的刺激劑之一，因此抑制DPP-IV 能加強內源性GLP-1的作用，從而提高血液中膜島素的水平。目前醫(yī)學已經證實DPP-IV抑 制劑是一種新型的抗糖尿病治療藥物，目前已經有多個藥物上市銷售。臨床結果顯示該類 藥物具有良好的降糖效果，同時未發(fā)現(xiàn)其他糖尿病藥物所產生的常見體重增加和低血糖等 不良反應物。
[0004] 現(xiàn)有DPP-IV抑制劑的主要結構類型有；從化學結構類型劃分主要分為脈嗦并H 哇類、2-氯基-化咯焼類、喔哇焼類、嚼巧麗類，W及其他類型結構藥物。
[0005] 本發(fā)明公開了一種硝基金剛焼四氮哇類結構的DPP-IV抑制劑，該些化合物可W 用于制備治療糖尿病的藥物。


【發(fā)明內容】

[0006] 本發(fā)明的一個目的是提供一種具有良好活性，具有式I結構的化合物及其藥學上 可接受的鹽。
[0007] 本發(fā)明的另一個目的是提供制備具有式I結構的化合物及其鹽的方法。
[000引現(xiàn)結合本發(fā)明的目的對本
【發(fā)明內容】
進行具體描述。
[0009] 本發(fā)明具有式I結構的化合物具有下述結構式：
[0010]

【權利要求】
1. 式I化合物或其藥學上可接受的鹽：
2. 合成權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽的方法，包括以下步驟：
V/ 化合物II與溴乙酰溴III在堿存在下反應得到化合物IV，后者與2H-四氮唑-5-甲酸V在堿存在下反應得到化合物VI，化合物VI與在縮合劑存在下與VII反應，得到化合物I。
3. 權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽在制備治療糖尿病藥物方面的應用。
【文檔編號】A61P3/10GK104447703SQ201510016637
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2015年1月13日 優(yōu)先權日:2015年1月13日
【發(fā)明者】蔡子洋 申請人:佛山市賽維斯醫(yī)藥科技有限公司